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藥物設(shè)計(jì)的生命科學(xué)基礎(chǔ)-展示頁(yè)

2025-06-04 18:21本頁(yè)面
  

【正文】 次結(jié)構(gòu) 生物高分子結(jié)構(gòu)的可變性 具有多種單體的共聚物 1. 蛋白質(zhì)多肽鏈的一級(jí)結(jié)構(gòu) 由酰胺鍵( 肽鍵 )連接,多肽鏈中氨基酸的種類和排列順序,也包括鏈或鏈間二硫橋鍵的位置等;三種形式(無(wú)分支開(kāi)鏈多肽、分支開(kāi)鏈多肽和環(huán)狀多肽);由遺傳基因決定。 藥物 受體作用滿足的條件: 1)二者在立體空間上互補(bǔ); 2)電荷分布匹配 一、生物靶點(diǎn)的分類 ? 以受體為靶點(diǎn): 選擇性、特異性 ? 以酶為靶點(diǎn): 親和力、特異性 ? 以離子通道為靶點(diǎn) : Na+、 Ca2+、 K+ ? 以核酸為靶點(diǎn): 反義技術(shù) 二、機(jī)體生物大分子的結(jié)構(gòu)與功能 ? 越來(lái)越多的受體被鑒定為具有特殊生物學(xué)功能的蛋白質(zhì)和核酸,而大多受體是細(xì)胞膜上具有三四級(jí)結(jié)構(gòu)的 彈性內(nèi)嵌蛋白質(zhì) 和 細(xì)胞漿內(nèi)的可溶性蛋白質(zhì) 三維實(shí)體及 DNA和RNA生物大分子。新藥設(shè)計(jì)原理與方法 主講:李弟灶 南開(kāi)大學(xué)藥學(xué)院 20220928 第二章 藥物設(shè)計(jì)的生命科學(xué)基礎(chǔ) 第一節(jié) 藥物作用的生物靶點(diǎn) 藥物不管在體內(nèi)起什么樣的作用,其 本質(zhì) 都是藥物有機(jī)分子與機(jī)體組織中具有重要功能的生物大分子之間進(jìn)行物理化學(xué)反應(yīng)的最終結(jié)果。 這些存在于 生物體內(nèi) ,能與 結(jié)構(gòu)特異性 (專屬性、選擇性)藥物有機(jī)小分子發(fā)生 特異性 結(jié)合并產(chǎn)生相應(yīng)藥理作用(發(fā)揮藥效)的機(jī)體組織成分(靶細(xì)胞膜上的 結(jié)構(gòu)特異性生物大分子 ),一般稱為 受體 ( Receptor)。 ? 了解這些生物大分子的結(jié)構(gòu)與功能是迚行 合理藥物設(shè)計(jì) 的關(guān)鍵 。 2. DNA、 RNA多聚核苷酸鏈的一級(jí)結(jié)構(gòu) 單核苷酸(單體)通過(guò) 3’,5’ 磷酸二酯鍵按照不同順序聚合串聯(lián)而成的長(zhǎng)鏈大分子。 3. 多糖 由很多單糖縮去許多分子的水而成的長(zhǎng)鏈狀結(jié)構(gòu)的糖苷。 具有多層次結(jié)構(gòu) 1. 蛋白質(zhì)三維空間結(jié)構(gòu) 組成蛋白質(zhì)的多肽鏈并不是伸直展開(kāi)的,而是 折疊、盤(pán)曲成一定空間構(gòu)象 。 二級(jí)結(jié)構(gòu):指蛋白質(zhì)的肽鏈本身三維結(jié)構(gòu)的規(guī)律性。由肽鏈中羰基與亞氨基之間形成 氫鍵 來(lái)維系( αHelix, βPeated Sheet)???氫鍵、鹽鍵及疏水鍵 來(lái)維系。 四級(jí)結(jié)構(gòu):指蛋白質(zhì)分子更高一級(jí)的空間結(jié)構(gòu),是多個(gè)
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