【正文】 ………………………………… ..2 老年 性癡呆癥的癥狀及危害 …………………………………………… ..3 老年性癡呆癥及其治療的社會現(xiàn)狀及前景 ...... ………… ....….. ..…… ..……… 3 老年性癡呆癥的現(xiàn)狀 ……… …………… ..……………….….. ..……… .3 老年性癡呆癥的治療 … ………………………………………………………… .3 作用于膽堿能系統(tǒng)的藥物 ……………………………………………… ..3 抗炎藥物 ………………………………………………………………… ..4 抗氧自由基藥物 ………………………………………………………… ..4 抑制 Aβ 形成的藥物 …………………………………………………… ..4 減少 Aβ 神經(jīng)元毒性藥物 ……………………………………………… ..5 降膽固醇藥物 …………………………………………………………… ..5 雌激素 （ Estrogen， E） 類治療藥物 …………………………………… 6 腦細(xì)胞代謝激活劑 ……………………………………………………… ..6 治療老年性癡呆癥藥物的研究前景 …………………………………………… .6 2 文獻(xiàn)所載有關(guān)合成路線 ..........…… ..… .………………………… .… ..… .………… .8 以 2吡咯烷酮為原料的合成方法 ……………………………… ...…………… ..8 關(guān)于幾種合成方法的分析 ………………… … … … ...……… ………… ……… ..9 4 關(guān)于幾種合成方法的分析 …………………………… .… …… …… ……… … ...9 3 儀器及試劑 …………………………………………… …… .… … ………… ……… … .10 ∶ ∶ …………………………………………………… ...………………… ...9 ∶ ∶ 結(jié)論 ......................………… .………….…………………… ..… .…… ...… ..… .……… ...20 參考文獻(xiàn) ......................…………….………………… ..… .… ..……………… .………… .21 致謝 ......................………………….…………………… ..…… .………… ...…………… .22 附錄 ......................………………… ..… … .. . .… .. .… .. .… ...…………………… .……… 23 1 前言 茴拉西坦簡介 茴拉西坦的基本信息 茴拉西坦（ The aniracetam） 化學(xué)名稱： 1－ (4－ 甲氧基苯甲?；?)－ 2－ 吡咯烷酮 英文名稱： 1(4 Methoxybenzoyl)2 Pyrrolidone 分子式： C12H13NO3 分子量： 219 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 5 圖 茴拉西坦結(jié)構(gòu)式 茴拉西坦的 臨床應(yīng)用 茴拉西坦 又名 阿尼 西坦 、 三樂喜 ，英文名為 Aniracetam。 synthesis。 并在實(shí)驗(yàn)過程中適當(dāng)改變實(shí)驗(yàn)條件 ，嘗試以盡可能低的成本獲得相同的目的?；虼嬖谠牧蟽r(jià)格較昂貴，難以大規(guī)模生產(chǎn)以及易潮解、易燃燒、毒性大、 操作危險(xiǎn)性大 等問題 。 與 其傳統(tǒng)藥物吡 拉西坦 (腦復(fù)康 )相比，具有作用強(qiáng)、起效快、毒性低的特點(diǎn)，臨床上 現(xiàn)多 用 于 預(yù)防和治療腦血管病、老年 性記憶減退所引起的精神和行為障礙。 畢業(yè) 論文 題 目 中樞興奮藥茴拉西坦的合成研究 1 摘 要 茴拉西坦 (aniracetam),又稱阿尼西坦， 化學(xué)名為 1(4甲氧基苯甲?；?)2吡咯烷酮 ,是γ 內(nèi)酰胺類腦功能改善藥 ,臨床曾 主要用于治療腦 血管病后遺癥。 近年研究表明 ， 茴拉西坦對 老年性癡呆等有肯定的療效 ,可提高患者腦內(nèi)乙酰膽堿水平 ,有利于膽堿能神經(jīng)的傳遞 ,提高學(xué)習(xí)和記憶能力 [1,2]。 文獻(xiàn)報(bào)道的 茴拉西坦 合成路線有多種，其中最主要的是以 吡 咯烷酮為起始原料，經(jīng)與氫化鈉或氫氧化鉀反應(yīng)生成鈉鹽或鉀鹽，或用氯化三甲基硅烷硅烷化后，再與對甲氧基苯甲 酰 氯 反應(yīng)獲得 [3～ 5]， 但收率普遍偏低 。 本文分析總結(jié)國內(nèi)外文獻(xiàn)中應(yīng)用較為廣泛的幾種合成方法，選取其中原料易得、條件簡單、易于操作者進(jìn)行 實(shí)驗(yàn)探 究 ，以求 獲得其更佳合成方法。 關(guān)鍵詞 ：茴拉西坦；合成；路線；原料 2 ABSTRACT The aniracetam,also konen as Draganon, whose chemical name is 1(4 Methoxybenzoyl)2 Pyrrolidone, is a γ lactam drug of improning the brain has been used to treat the sequela of the Cerebrovascular recent years, studies have shown that the aniracetam has the positive effect on Alzheimer ’s disease and some other disease. It can improve the acetylcholine levels in the patienes’ brain. It’s beneficial to the conduct of cholinergic nerve and improve the ability of learning and memory. Compared with the piracetam,a traditional drug, aniracetam is more stronger, faster onset and more secure. In the clinical, it’s usually used to prevent and treat Cerebrovascular disease and the mental and behavioral inability caused by the agerelated memory loss. There are many synthesis routes of aniracetam in the literature. The most important of them is using the Pyrrolidone as the raw material, then react with sodium hydroxide or potassium hydroxide. The resultant of reaction is sodium salt or potassium salt. Another route is that making the aniracetam reacting with the Methoxybenzoyl chloride after silylated by the Chlorotrimethylsilane. But the yield coefficient of this route is very low. There are also some other routes. However, this routes have the shortings like that the raw material is too expensive to be used to largescale production, being deliquescent, easy to burn, with high toxicity and operating dangerous and so on. In this article, we analyze and summarize some synthesis methods which were widely used in the domestic and foreign literature works and select some of them whose raw m