液體制劑ppt課件(2)-展示頁
2025-01-24 00:55本頁面
【正文】 2. 人工合成 :經(jīng)批準 。 醋酸洗必泰 ： 廣譜殺菌 20%乙醇、 30%甘油： P129 表 酯類 的溶解度和抑菌濃度 溶解度， g/100ml (25℃) 水中抑菌濃度 （ %） 水 乙醇 甘油 丙二醇 脂肪油 1%聚山梨酯 80水溶液 甲酯 52 22 ~ 乙酯 70 25 ~ 丙酯 95 26 ~ 丁酯 210 110 酯類 二、 矯味、著色劑 甜味劑 甜菊甙、糖精鈉、阿司帕坦： 蔗糖 200700倍，無后苦味，不致齲齒。無毒無刺激 （ 尼泊金類） 酸性 、 中性 有效 ， 弱堿性中酚羥基解離 。抗菌譜廣 。 2. 濃度準確、穩(wěn)定、久貯不變； 3. 分散介質 最好用水； 4. 制劑應適口、無刺激性； 5. 具有防腐能力； 6. 容器大小適宜，便于服用。 二、分類 均相 (單相 ) 非均相 (多相 ) 內服制劑 ： 外用制劑： 皮膚用、五官科 、直腸、尿道： 三、質量要求 1. 溶液型應澄明 。 第一章 液體制劑 長春工業(yè)大學制藥工程 第一節(jié) 概述 ? 液體制劑： 藥物 以不同的 分散方法 和分散程度 分散在適宜的 介質 中制成的液體 分散體系 。 固體 液體 氣體 溶解 膠溶 乳化 混懸 離子 分子 膠粒 液滴 微粒 均勻相 非均相 溶膠劑 乳劑 混懸劑 低分子溶液 劑 高分子溶液 劑 混 懸劑 乳 劑 ＜ 1nm 1100 nm ＞ 100 nm ＞ 500 nm 溶液剤 有幾 種 一、特點 1. 吸收快，生物利用度高， 2. 給藥途徑廣（內、外服）， 3. 減少胃腸道刺激， 4. 穩(wěn)定性差（降解、霉變）， 5. 攜帶不便。乳濁液或混懸液的粒子小而均勻 。 第二節(jié) . 防腐與色香味劑 一. 防腐劑 ： 能抑制微生物（繁殖體，芽胞） 條件 : 溶解好 。穩(wěn)定 。 霉菌和酵母菌作用強 ， 細菌弱 ， 內服 ， C↑抑菌↑溶解度 ↓幾種酯聯(lián)合用 ,效果 ↑ ： 霉菌、細菌 , pH35 ： 霉菌、酵母菌， ；易氧化 （新潔爾滅） :味極苦，眼用 。 ? 芳香劑： 香料、香精 — 薄荷油 ? 膠漿劑： 矯正澀酸味，降低刺激 ? 泡騰劑： 酸 +NaHCO3 ?遇水 ? CO2 麻痹味蕾，達清涼佳味。 食用 ： 莧菜紅 、 檸檬黃等 。 溶出速度 : dC/dt=DA(CsC)/Vh 擴散厚度 二 . 增加溶解度的方法 成可溶性鹽 改變溶媒（復合溶劑） 助溶作用 增溶 改變藥物分子結構 二、增加溶解度的方法 制成可溶性鹽： 弱酸 ?鈉鹽 、鉀鹽 ,弱堿性 ?鹽酸鹽、硫酸鹽 引入親水基團 :磺酸鈉基、羧酸鈉基、氨基 加入助溶劑： 形成 絡合物、復合物 普魯卡因 鹽酸 苯甲酸 鈉 酸性甙元 氨水（遠志流浸膏） 水楊酸溶解度 1:500。 二 增加溶解度的方法 使用混合溶劑（ 潛溶劑） ： 改變介電常數(shù)，溶解度 ? 乙醇、丙二醇、甘油 →水 乙醇 加入增溶劑： 表面活性劑 1. 苯巴比妥 — 鈉，溶解度 ?，穩(wěn)定性 ? 2. 苯巴比妥 — 聚乙二醇 +水，穩(wěn)定性好 煤酚 —— 水中 3%→皂液 50%（煤酚皂） 三、溶劑和附加劑 常用溶劑 P126 極性溶劑： 溶解無機鹽、有機藥物 蒸餾水：易霉變 甘油：滋潤、延長藥效、減少刺激、防腐 二甲基亞砜： DMSO，促進皮膚的滲透。 脂肪油：軟膏 液體石蠟：洗劑 醋酸乙酯： （ 1）增溶劑 增溶 :藥物在表面活性劑的作用下 ， 溶解度 ? 1g增溶劑能增溶藥物的克數(shù)稱為 增溶量 。 幾種模式： 非極性藥物 : 在疏水基內部 。 半極性藥物 :（ 極性 — 非極性增溶 ） 在膠團中定向排列 ， 水楊酸等 。羥基苯甲酸 . 表面活性劑增溶機理 表面活性劑 藥 物 影響增溶量的因素 ① 增溶劑性質 種類不同 ， 效果不同 。 ② 增溶質的性質 藥物分子量 ↑體積 ↑ 增溶量 ↓ ③ 增溶劑的加入順序 : 先與藥物混，再加其它 . ④ 增溶劑的用量 : 配比 ,澄清溶液 （ 2）助溶劑 是低分子物 （ 而非離子表面活性劑 ) 助溶機理 ① 形成可溶性分子絡合物 ② 形成復鹽 ③ 形成分子締合物 I+KI → 10%KI3 ， (1:2950) → (1:20) 茶堿 +乙二胺 → 氨茶堿， (1:120) → (1:5) 咖啡因 +苯甲酸鈉 → 苯甲酸鈉咖啡因（ 1∶50 ） → （ 1∶ ） 常用助溶劑 ① 有機酸及其鈉鹽 ② 酰胺類化合物 助溶劑的選擇 形成水溶性絡合物 、 復鹽或締合物 。 量 大時 ， 選用無生理活性的 。 （ 3）潛溶劑 溶解度 出現(xiàn)極大值稱為潛溶， 溶劑稱為潛溶劑。 低分子藥物 制法 溶解法 : 添加劑 +藥物 →溶解 →過濾 。 第四節(jié) 溶液型液體藥劑 ?提高溶解度：粉碎、加熱、助溶、增溶 ?易氧化：放冷、抗氧劑 ?易 揮發(fā)：最后加 單糖漿： 85%或%（ g/g） ?矯味劑 ?防腐 一 .糖漿劑
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