南華大學(xué)藥物化學(xué)第八章抗生素-展示頁
2025-01-18 12:54本頁面
【正文】 6APA），可以用于半合成的結(jié)構(gòu)改造。使人們想到對 6APA的氨基側(cè)鏈進(jìn)行改造。臨床上用其鉀鹽，口服生物利用度60%。其它天然青霉素19 PV是在發(fā)酵過程中加入苯氧乙酸得到的天然青霉素。敏源。生成高分子聚合物，都可形成過。在生產(chǎn)貯存過殘留的蛋白與多肽。13酰胺側(cè)鏈6APA四氫噻唑b內(nèi)酰胺環(huán)內(nèi)酰胺環(huán)146氨基青霉烷酸氨基青霉烷酸 （（ 6APA））Aminopenicillanic acid重點記編號重點記編號 15 用發(fā)酵方法得到的五種中， PG含量最高，療效最好， PG的缺點 : ⑴不耐酸， PG遇酸分解且產(chǎn)物復(fù)雜，因此口服無效； ⑵ 抗菌譜窄，只對革蘭氏陽性菌有效，對傷寒，燒傷等無效； ⑶ 過敏 (5%)，可能含有一些致敏雜質(zhì)； ⑷ 耐藥性問題。 其中其中 6， 2位為結(jié)構(gòu)改造位為結(jié)構(gòu)改造尤其是半合成提供可能。9第一節(jié) β 內(nèi)酰胺類(βLactam antibiotics ) β 內(nèi)酰胺類具有 4個原子組成的 β 內(nèi)酰胺環(huán)，開環(huán)與細(xì)菌發(fā)生酰化反應(yīng)，抑制細(xì)菌生長， 4環(huán)張力大，導(dǎo)致化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定。 了解 β內(nèi)酰胺類抗生素的發(fā)展167。 熟悉苯唑西林鈉、克拉維酸鉀及氨曲南的結(jié)構(gòu)及臨床用途；167。 掌握青霉素的理化性質(zhì)及在各種條件下的分解產(chǎn)物；167。 細(xì)菌產(chǎn)生的藥泵將進(jìn)入細(xì)胞的抗生素泵出細(xì)菌產(chǎn)生的藥泵將進(jìn)入細(xì)胞的抗生素泵出細(xì)胞細(xì)胞7主要內(nèi)容：主要內(nèi)容：第一節(jié)第一節(jié) β 內(nèi)酰胺抗生素內(nèi)酰胺抗生素第二節(jié)第二節(jié) 四環(huán)素類抗生素四環(huán)素類抗生素第三節(jié)第三節(jié) 胺基糖甙類抗生素胺基糖甙類抗生素第四節(jié)第四節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素大環(huán)內(nèi)酯類抗生素第五節(jié)第五節(jié) 氯霉素類抗生素氯霉素類抗生素8第一節(jié) β內(nèi)酰胺抗生素167。 使抗菌藥物作用的靶點發(fā)生改變使抗菌藥物作用的靶點發(fā)生改變167。 抑制核酸的轉(zhuǎn)錄和復(fù)制抑制核酸的轉(zhuǎn)錄和復(fù)制耐藥性產(chǎn)生的機(jī)制167。 與細(xì)胞膜相互作用，如多粘菌素和短桿菌與細(xì)胞膜相互作用，如多粘菌素和短桿菌素素167?？股貧⒕饔玫?4種主要機(jī)制167。4 來源： 抗生素是某些微生物尤其是放線菌的代謝產(chǎn)物。其中頭孢菌素類約占其中頭孢菌素類約占 1/2，其次為，其次為青霉素類和非典型青霉素類和非典型 β 內(nèi)酰胺類。其中 80%為抗菌為抗菌藥，其他為抗病毒和抗真菌藥。3 抗感染藥物是世界醫(yī)藥市場抗感染藥物是世界醫(yī)藥市場的第二大藥品，其年銷售額超過的第二大藥品，其年銷售額超過300億美元以上。1藥 物 化 學(xué)Medicinal Chemistry2 第八章 抗生素 (antibiotics) 狹義的抗生素是指抑制或殺滅病原微生物的。本章是指狹義的抗生素。其中億美元以上。藥，其他為抗病毒和抗真菌藥。內(nèi)酰胺類。通過生物發(fā)酵 (選種 ,發(fā)酵 ,提取 ,分離和精制 )半合成或全合成。 抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，如青霉素類和頭抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，如青霉素類和頭孢菌素類孢菌素類167。 干擾蛋白質(zhì)的合成，如氨基糖苷類和四環(huán)干擾蛋白質(zhì)的合成，如氨基糖苷類和四環(huán)素類素類167。 使抗生素分解或失去活性使抗生素分解或失去活性167。 細(xì)胞特性的改變細(xì)胞特性的改變167。 掌握 β內(nèi)酰胺類抗生素的結(jié)構(gòu)特點、分類、構(gòu)效關(guān)系和作用機(jī)制；167。 掌握青霉素鈉、阿莫西林、頭孢氨芐和頭孢噻肟鈉的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及臨床應(yīng)用；167。 熟悉頭孢菌素四代的劃分及各代藥物的特點167。 了解半合成青霉素和頭孢菌素的結(jié)構(gòu)改造方法及一般合成方法。10 根據(jù)根據(jù) β 內(nèi)酰胺環(huán)是否還連接有內(nèi)酰胺環(huán)是否還連接有其他雜環(huán)以及連接何種雜環(huán)可分為其他雜環(huán)以及連接何種雜環(huán)可分為 :青霉素類青霉素類 (penicillins)頭孢菌素類頭孢菌素類 (cephalosporins)非典型非典型 β 內(nèi)酰胺抗生素：碳青霉烯內(nèi)酰胺抗生素：碳青霉烯類（類（ carbapenem）、青霉烯類（）、青霉烯類（penem）、氧青霉烷類（）、氧青霉烷類（ oxypenam））和單環(huán)和單環(huán) β 內(nèi)酰胺（內(nèi)酰胺（ monobactam））11 1. 青霉素類 ( Penicillins and semisynthetic penicillins)霉菌屬青霉菌產(chǎn)生的一類抗生素，由 1929年 Fleming發(fā)現(xiàn)，含有五種成分 (P247)：12 結(jié)構(gòu)特征：結(jié)構(gòu)特征： β 內(nèi)酰胺環(huán)內(nèi)酰胺環(huán)并噻唑環(huán)，并噻唑環(huán)， C6side chain和和 C2COOH
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