藥物的變質(zhì)反應和生物轉(zhuǎn)化-展示頁
2025-01-16 07:51本頁面
【正文】 應 ?(三 ) 水解反應 ?(四 ) 結(jié)合反應 ?歸納起來有以下幾種關(guān)系： ?1)由活性藥物轉(zhuǎn)化為無活性代謝物 ?2)由無活性藥物轉(zhuǎn)化為活性代謝物 ?3)由活性藥物轉(zhuǎn)化為仍有活性代謝物 ?4)由無毒或毒性小的藥物轉(zhuǎn)化為毒性性代謝物 ?5)經(jīng)生物轉(zhuǎn)化改變藥物的藥理作用等 一、生物轉(zhuǎn)化與藥物活性 1)由活性藥物轉(zhuǎn)化為無活性代謝物 ? 這是機體對藥物滅活的 主要方式 ，也是機體的 自我保護措施 。 ? (三 ) CO2可導致藥物產(chǎn)生沉淀 ? 1) CO2溶于水會使 pH值降低，會使酸性弱于 CO2的強堿弱酸鹽的酸根離子析出，而發(fā)生沉淀。 三、藥物的其他變質(zhì)反應 ? (一 )藥物的異構(gòu)化反應 ?光學異構(gòu) ?幾何異構(gòu) ?作用： 均可使藥物的活性降低或消失 ? (二 )藥物的聚合反應 ? 定義： 是指某些藥物會發(fā)生自身縮合反應，生成長連大分子的化合物。分類如下： ? 雙鍵 —— 環(huán)氧化物 ? 氧化產(chǎn)物多為 醌型化合物 —— 苯環(huán)引入吸電子基團，羥基氧原子電子云密度減小，減慢反應速度。Medicinal chemistry is a chemistrybased discipline, also involving aspects of biological, medical and pharmaceutical sciences. It is concerned with the invention, discovery, design, identification and preparation of biologically active pounds, the study of their metabolism, the interpretation of their mode of action at the molecular level and the construction of structureactivity relationships. ? Merck ? Johnsonamp。Johnson ? Pfizer ? Bristol Myers Squibb ? Pharmacia ? Abbott Laboratories ? Wyeth ? Eli Lilly ? ScheringPlough ? Novartis ? Bayer ? Roche ? GlaxoSmithKline 國外制藥巨頭 注冊，上市 Phase IV Phase III Phase II Phase I 臨床前 II 篩選， 臨床前 I Research 研究，合成 12年 23年 34年 23年 新藥研發(fā) 化合物 1萬多 2030 12 1 45 23 耗資 數(shù)億美元 意外事件： 沙利度胺 海豹胎 NHN OOOONHNOOOOS ( ) t h a l i d o m i d e R ( + ) t h a li d o m i d e致畸胎 未來藥物研究的方向： 藥 物 化 學 Medicinal Chemistry 第一章 藥物的變質(zhì)反應和 生物轉(zhuǎn)化 楊玉巧 ?變質(zhì)反應 直接影響藥物的療效 ?生物轉(zhuǎn)化反應 影響著藥物在體內(nèi)的作用方式 第一節(jié) 藥物的變質(zhì)反應 ? 一、 水解反應 ? 二、 氧化反應 ? 三、異構(gòu)化反應 ? 四
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