海洋天然藥物ppt課件-展示頁
2025-01-14 12:15本頁面
【正文】 743(ET743)(28)，與一般烷化劑不同，該化合物作用于 DNA雙螺旋間酌溝槽，與組成DNA的鳥膘吟結合，使 DNA構象發(fā)生變化， ET743的第三個環(huán)又與蛋白質結合，表現(xiàn)出特殊的抗腫瘤作用機理。這類化合物細胞毒活性高， NCI研究證明該類化合物抗瘤譜特殊，活性高， IC50在 ，是目前發(fā)現(xiàn)的細胞毒活性最高的一類。 從海洋微生物 Hypoxylon oceanicum LL15G256中分離得到的 15G256γ （ 17）和 15G256δ （ 18）同樣具有抗真菌活性。 三、 多聚內酯類 ? 該類化合物屬于大環(huán)內酯，但酯環(huán)上超過一個的酯鍵存在。 bryostatin ? 從南加州的海洋無脊椎動物青苔 Bugula neritina中分離得到的一種 bryostatin類化合物，為內酯環(huán)高度氧化物質，對治療白血病、淋巴癌、黑色素瘤及其他腫瘤具有奇效 .目前已經解明結構的該類化合物達 20個，由于該類化合物具有較高的抗腫痛活性和較低的毒性，是較有發(fā)展前途的一類抗腫瘤活性物質。 ? 如從海綿腦 Neosiphonia superstes中分離得到的細胞毒活性成分 sphinnxolide(6)， ? 從海綿 TheoneLL swinhoei中分離達到的具有廣譜抗腫瘤活性和抗真菌活性的大環(huán)內酯化合物 Swinholide A(7)、 B(8)、 C(9)， ? 從扁蟲 Amphiscolops 活性物質的 amohidinoMe lide P(10)、 K(11)等均屬于大環(huán)內酯類化合物，在其環(huán)上存在不同大小的含氧環(huán)。 ? 又如從海洋微生物中分離達到的化合物（ ） macrolactin A(4)、（ +） macrolactin E（ 5）具有一定的抗病毒活性。為長鏈多不飽和脂肪酸的內酯。根據結構類型不同可以分為： ? 一、簡單大環(huán)內酯類 ? 二、酯環(huán)含有氧環(huán)的大環(huán)內酯 ? 三、多聚內酯類 ? 四、其他大環(huán)內酯類 一、簡單大環(huán)內酯類 ? 這類化合物盡管環(huán)的大小各異，但環(huán)上僅有 OH或烷基等取代基，多數僅有一個內酯環(huán)，為長鏈脂肪酸形成的內酯。下面就海洋天然產物結構特殊，生理活性明顯的幾種類型加以介紹。以研究海洋生物活性物質為中心任務的海洋天然藥物化學已經成為天然藥物研究中最活躍的分支。從 70年代以后，已從海藻、海綿、腔腸動物、被囊動物、軟體動物、棘皮動物和微生物體內分離得到天然產物達 3000多個，其中許多具有抗真菌、抗病毒、止血、抗凝血、抗腫瘤等藥理活性。刺尾魚毒素的分子量達 3422,分子式為 C164H256O68S2Na2,是目前被發(fā)現(xiàn)的最復雜的一個聚醚梯 (Polyether ladder)類化合物 ,它的結構鑒定代表著現(xiàn)代鑒定技術在天然產物化學結構研究中的應用水平。 1 mg刺尾魚毒素可以致 100萬只小鼠于死地。具有使血管強烈收縮和使冠狀動脈痙攣的作用，也具有抗癌活性。它是 Na離子通道的選擇性抑制劑，阻止 Na離子進入細胞內，阻斷神經和肌肉產生興奮活動。 海洋天然藥物研究的歷史 ? 盡管海洋生物這個巨大的寶庫早為人們所認識，在傳統(tǒng)中藥中也有應用海洋生物治療疾病的歷史，但對海洋天然產物的深入研究是從20世紀 60年代以后。目前，從海洋生物中分離得到的大量結構獨特的化合物，表現(xiàn)出各種各樣的生理活性。海洋生物生活在具有一定水壓、較到鹽濃度、較小溫差、有限的溶氧度、有限光照的海水化學緩沖體系中，生長環(huán)境與陸地生物迥然不同，海洋生物的新陳代謝、生存繁殖方式、適應機制等方面具有顯著的特征。 海洋天然藥物 第一節(jié) 概述 ? 海洋占地球表面的 71%，生物量占地球總生物量的87%，生物種類達 20多萬種。與人們對陸地植物開發(fā)利用相比，目前人們對海洋生物的認識仍相當有限，利用率僅為 1%。因此，體現(xiàn)在次生代謝產物有著獨特的結構。顯然，開展海洋天然藥物研究經驗有重要的理論意義和實際價值。 海豚毒素 ? 60年代初海豚毒素結構測定成功， 1971年完成其人工合成并對其生理活性進行了深入的研究，該化合物毒性極強，引起動物死亡的最小劑量是 。 海豚毒素 沙?？舅? 沙?？舅? ? 毒性極大，致死中量（ LD50）。存在于沙?？麑貾alythoa腔腸動物機體中 刺尾魚毒素 刺尾魚毒素 ? 毒性極為強烈 ,LD50為 g/kg,是非蛋白毒素中毒性最強的物質 ,毒性高于沙?？舅?9倍 ,比河豚毒素強近 200倍。 MTX屬于典型的鈣通道激動劑 ,可增加細胞膜對 Ca2+的通透性 ,是研究鈣通道藥理作用特異性工具藥。 ?
教學課件相關推薦
鄂ICP備17016276號-1