合成抗菌藥ppt課件(2)-展示頁
2025-01-14 08:55本頁面
【正文】 NN H 2RN H 2C H 2四氧普林 抗菌增效劑 4. 磺胺類藥物和抗菌增效劑的 作用機(jī)制 NNH2NO HNNHC H2O PO HO HOP O HO HOH2N S O2N H RH2N C O O HNNH2NO HNNHC H2N H S O2N H RNNH2NO HNNHC H2N H C O2HH O2C C HH2CN H2H2C C H2O O HNNH2NO HNNHC H2NHC O N H RH2N C O N H RD H F RNNH2NO HNNC H2N HC O N H R二 氫 葉 酸NNH2NO HHNNHC H2H N C O N H R 39。 R = S C H 3O C H 3O C H 3美 替 普 林 溴 莫 普 林 R = C H 2 B rO C H 3O C H 3四 氧 普 林R = C H 2 O C H 2 C H 2 O C H 3O C H 3O C H 3NNN H 2RN H 2C H 2溴莫普林 抗菌增效劑 R = S C H 3O C H 3O C H 3美 替 普 林 溴 莫 普 林 R = C H 2 B rO C H 3O C H 3四 氧 普 林 R = C H2 O C H 2 C H 2 O C H 3O C H 3O C H 3NNN H 2RN H 2C H 2? 四氧普林 的抗菌活性略低于甲氧芐啶，作用機(jī)制相類似。對許多革蘭氏 陽 性菌和革蘭氏 陰 性菌的抑制作用更強(qiáng)。 R = S C H 3O C H 3O C H 3美 替 普 林 溴 莫 普 林 R = C H 2 B rO C H 3O C H 3四 氧 普 林 R = C H2 O C H 2 C H 2 O C H 3O C H 3O C H 3NNN H 2RN H 2C H 2R = S C H 3O C H 3O C H 3美 替 普 林 溴 莫 普 林 R = C H 2 B rO C H 3O C H 3四 氧 普 林R = C H 2 O C H 2 C H 2 O C H 3O C H 3O C H 3NNN H 2RN H 2C H 2抗菌增效劑 美替普林 （ Metioprim） R = S C H 3O C H 3O C H 3美 替 普 林 溴 莫 普 林 R = C H 2 B rO C H 3O C H 3四 氧 普 林R = C H 2 O C H 2 C H 2 O C H 3O C H 3O C H 3NNN H 2RN H 2C H 2甲氧芐啶 ? 美替普林抗菌作用比甲氧芐啶強(qiáng) 3~4倍，與磺胺嘧啶合用有增效作用，兩者比例為 1： 1時增效最顯著。其中一部分是將嘧啶環(huán) 5位上的 4氯苯基置換成芐基衍生物，這些衍生物對細(xì)菌的二氫葉酸還原酶均表現(xiàn)出或強(qiáng)、或弱的抑制作用。 ? 在研究一系列 2， 4二氨基嘧啶 類化合物時，發(fā)現(xiàn)乙胺嘧啶能選擇性地同瘧原蟲的二氫葉酸還原酶（ DHFR）結(jié)合，阻斷四氫葉酸的合成，從而干擾了瘧原蟲體內(nèi)的生物合成，產(chǎn)生較好的預(yù)防瘧疾作用。 ? 抗菌增效劑的類型有很多，作用機(jī)制也各不相同。 ? 5）磺胺類藥物的 酸性離解常數(shù) (pKa)與抑菌作用的強(qiáng)度有密切的關(guān)系，當(dāng) pKa值在 ~，抑菌作用 最強(qiáng) 。 N， N雙取代 化合物一般喪 失活 性。 ? 3）磺酰胺基的 氮 原子上為 單取代 ，大多為 吸電子基團(tuán)取代基，可使抗菌活性有所加強(qiáng)。即苯環(huán)上的 氨基 與 磺酰胺基 必須處在 對位 ，在鄰位或間位無抑菌作用。 ? 在這一時期的藥物有： 通常用其 鈉鹽 ，稱磺胺醋酰鈉 半衰期為 36小時 磺胺類藥物的發(fā)展 一、 磺胺類 抗菌藥物及抗菌增效劑 ? 第二個時期 ：開始在 20世紀(jì) 50年代以后，研究的目的是 改善 磺胺類藥物的 溶解度 ， 減輕 對腎臟的損害和降低 副作用 。 磺胺類藥物的發(fā)展 一、 磺胺類 抗菌藥物及抗菌增效劑 ? 第一個時期：是在 1945年以前，這個時期的研究工作主要著重于對 磺胺結(jié)構(gòu) 以及 取代基團(tuán) 對抗菌活性影響 的研究。 ? 這類藥物抗菌 譜廣 ，對多種球菌，如腦膜炎球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、葡萄球菌、淋球菌及某些桿菌，如痢疾桿菌、大腸桿菌、變形桿菌等都有抑制作用。第十七章 合成抗菌藥 第一節(jié) 合成抗菌藥 第二節(jié) 抗結(jié)核藥 第三節(jié) 合成抗真菌藥 本章主要內(nèi)容： 第一節(jié) 合成抗菌藥 一、 磺胺類 抗菌藥物及抗菌增效劑 二、 喹諾酮 類抗菌藥 三、 惡唑烷酮 類抗菌藥 一、 磺胺類 抗菌藥物及抗菌增效劑 ? 磺胺類藥物 (Sulfonamides)，又稱為 磺胺 ，是一類具有 對 氨基苯磺酰胺 結(jié)構(gòu)的合成抗菌藥物。 ? 其主要作用是通過 抑制 細(xì)菌 繁殖 達(dá)到抗菌的目的，而 不 是直接 殺滅 細(xì)菌?？捎糜谥委熈餍行阅X炎、脊髓膜炎、上呼吸道、泌尿道、腸道及其它細(xì)菌性感染。 磺胺類藥物的發(fā)展 一、 磺胺類 抗菌藥物及抗菌增效劑 ? 第一個時期 ：是在 1945年以前，這個時期的研究工作主要著重于對 磺胺結(jié)構(gòu) 以及 取代
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