大環(huán)內(nèi)酯類林可霉素及多肽類抗生素-展示頁
2025-05-26 23:53本頁面
【正文】 略廣于青霉素，主要作用于需氧 G+菌及 G菌等 半合成：抗菌譜擴大，對某些 G菌如流感桿菌、卡他莫拉菌等有效；增強對厭氧菌、空腸彎曲菌、軍團菌、弓形蟲、衣原體和支原體等的作用 作用機制 —— 抑菌劑，高濃度為殺菌藥 不可逆地結(jié)合到細菌核糖體 50S亞單位的靶位上， 14元大環(huán)內(nèi)酯類阻斷肽?；?tRNA移位，而 16元大環(huán)內(nèi)酯類抑制肽?；霓D(zhuǎn)移反應(yīng)，選擇性 抑制細菌蛋白質(zhì)合成 ，對哺乳動物核糖體無影響 耐藥機制 產(chǎn)生滅活酶：包括酯酶、磷酸化酶、甲基化酶、葡萄糖酶、乙酰轉(zhuǎn)移酶和核苷轉(zhuǎn)移酶，使抗生素滅活 改變靶位：核糖體的藥物結(jié)合部位甲基化 攝入減少：膜成分發(fā)生改變或出現(xiàn)新的成分 外排增多：產(chǎn)生外排泵，泵出大環(huán)內(nèi)酯類藥物 藥代動力學 吸收 ：紅霉素不耐酸，口服吸收少，用腸衣片或酯化物；新大環(huán)內(nèi)酯類不易被胃酸破壞 分布 ：除腦脊液以外的體液和組織 代謝 ：紅霉素在肝臟代謝；阿奇霉素大部分子膽汁，小部分從尿排泄 排泄 ：紅霉素和阿奇霉素主要以活性形式聚集和分泌在膽汁中；克拉霉素經(jīng)腎臟排泄 紅霉素 抗菌譜 對 G+菌（金黃色葡萄球菌，表皮葡萄球菌、鏈球菌）作用強，對部分 G菌（腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感桿菌、百日咳鮑特菌、布魯斯菌、軍團菌）高度敏感。 對某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體和螺桿菌有抗菌作用 臨床應(yīng)用 用于耐青霉素和對青霉素過敏的金葡菌 感染 治療衣原體及支原體感
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