第十七章抗中樞退行性疾病藥-文庫(kù)吧資料
2025-01-02 16:09本頁(yè)面
【正文】 不能透過血腦屏障，抑制外周 AADC 21 單胺氧化酶 B抑制藥（ MAO— BI） 司來吉蘭（ Selegiline）， 為特異性 MAO— BI A型（外周腸道） B型（中樞） 共同參與單胺和 DA降解 MAO MAOB選擇性抑制藥，對(duì)腸道 MAOA無作用，能迅速進(jìn)入腦內(nèi)，抑制 DA降解；且有清除自由基作用 22 COMT抑制藥 :硝替卡朋、托卡朋、恩他卡朋 LDA代謝途徑 LDA DA ADCC COMT 3O甲基多巴 ?3O甲基多巴可與 LDOPA競(jìng)爭(zhēng)轉(zhuǎn)運(yùn)載體而影響其吸收和進(jìn)入腦組織 ?COMT抑制藥既可降低 LDA降解 ， 又可減少 3O甲基多巴對(duì)其轉(zhuǎn)運(yùn)入腦的競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用 ， 僅在外周發(fā)揮作用 ?托卡朋 ：唯一同時(shí)抑制外周和中樞的 COMT藥物，主要不良反應(yīng)：肝損害，甚至爆發(fā)性肝功能衰竭，僅用于其他藥無效時(shí) 23 （三） 多巴胺受體激動(dòng)劑 溴隱亭： 主要是 D2樣受體家族激動(dòng)劑 麥角生物堿類 藥理作用 ? 小劑量： 激動(dòng)結(jié)節(jié) 漏斗通路的 D2亞型受體， 抑制催乳素和生長(zhǎng)激素的釋放 ? 大劑量： 激動(dòng)黑質(zhì) 紋狀體通路的 D2樣受體 臨床應(yīng)用 ： 治療 PD,左旋多巴療效差或不能耐受者； 泌乳、閉經(jīng)綜合征和肢端肥大癥 24 金剛烷胺 抗 PD作用涉及多個(gè)環(huán)節(jié)： ? 促進(jìn)紋狀體中殘存的多巴胺能神經(jīng)元釋放DA，抑制 DA再攝取、直接激動(dòng) DA受體、以及較弱的抗膽堿作用； ? 特點(diǎn)：用藥后顯效快，作用持續(xù)時(shí)間短，連用 6～ 8周后療效逐漸減弱。 癥狀波動(dòng)： 服用 35年后， 4080％出現(xiàn)癥狀波動(dòng) ： “開 關(guān)反應(yīng)”。 19 長(zhǎng)期反應(yīng) 精神障礙 ： 1015％出現(xiàn)精神錯(cuò)亂，可用 氯氮平 治療 運(yùn)動(dòng)過多癥（運(yùn)動(dòng)障礙）： 與 DA受體過度興奮有關(guān)。 18 不良反應(yīng) 心血管反應(yīng) : 30％的人在治療初期出現(xiàn)直立性 低血壓； DA作用于交感神經(jīng)突觸前膜 DA受體反饋性
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