南京醫(yī)科大學(xué)藥理教研室-文庫吧資料
2025-08-07 16:31本頁面
【正文】 zation) 二、受體的概念和特性 ?受體 (receptor)的概念 : p32 ?配體 (ligand)的概念 :是能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì) ,也稱 第一信使 . ?受體的特性： ①靈敏性（ sensitivity) ② 特異性（ specificity) ③ 飽和性（ saturability) ④可逆性（ reversibility) ⑤ 多樣性（ multiple – variation) important 三、受體與藥物的相互作用 ㈠ 、受體學(xué)說 占領(lǐng)學(xué)說 備用受體學(xué)說（修正占領(lǐng)學(xué)說） 速率學(xué)說 變構(gòu)學(xué)說（又稱二態(tài)模型學(xué)說） （一）、受體學(xué)說 占領(lǐng)學(xué)說 (occupation theory) p33 要點 : ? 藥理效應(yīng)的大小與藥物占領(lǐng)受體的數(shù)量成正比。 半數(shù)致死量 (median lethal dose LD50 )： 能引起 50%動物出現(xiàn)死亡的藥物劑量。 也稱閾劑量。反映藥物與受體的親和力。量效關(guān)系是從 量的角度闡明藥物作用的規(guī)律性 量 效曲線 (doseeffect curve ): 藥物的效應(yīng)為縱坐標 ,劑量或濃度為橫坐標 ,所得到的曲線 . 什么是量效關(guān)系？ 如何反映量效關(guān)系？ 從量效曲線上應(yīng)掌握的藥理學(xué)基本概念 藥物作用的量效關(guān)系曲線 由于所觀察的藥理效應(yīng)指標的不同按性質(zhì)分類 : 量反應(yīng) 質(zhì)反應(yīng) 量反應(yīng)與質(zhì)反應(yīng) ?量反應(yīng) (graded response)： 藥理效應(yīng)強弱是連續(xù)增減的量變，可用具體數(shù)量或最大反應(yīng)的百分率表示 例如： p30 ?質(zhì)反應(yīng) (allornone response或 quantal response)藥理效應(yīng)只能用全或無，陽性或陰性表示，必需用多個動物或多個實驗標本以陽性率表示 例如 :p31 important 量反應(yīng)幾點說明（要點） ?量反應(yīng)決定效應(yīng)的因素是劑量 ?量反應(yīng)的量效曲線是測定不同劑量下藥物效應(yīng)強度的指標 ?量反應(yīng)所研究的對象是個體 ?從量反應(yīng)的量效曲線可以看出下列幾個特定位點 ? 最大效應(yīng) (maximal effict， Emax )： 當藥量和濃度繼續(xù)增加而藥效達到極限不再上升時的效應(yīng)，也稱效能（ efficacy). 反映藥物的內(nèi)在活性。非肽類藥物作為半抗原與機體蛋白結(jié)合為抗原后，經(jīng)敏感化過程而發(fā)生的免疫反應(yīng)，也稱過敏反應(yīng)(hypersensitive reaction) 變態(tài)反應(yīng) (allergic reaction)特點 : ① 過敏體質(zhì)容易發(fā)生 ②首次用藥很少發(fā)生，常在第二次或 用藥時出現(xiàn)多次 ③反應(yīng)性質(zhì)與藥理作用和劑量無關(guān) , ④已致敏者可終生不消退 ⑤結(jié)構(gòu)相似的藥物可有交叉過敏反應(yīng) ⑥藥理性拮抗藥無效 ? 6． 特異質(zhì)反應(yīng) (idiosyncrasy) : 少數(shù)特異體質(zhì)病人對某些藥物反應(yīng)特別敏感，反應(yīng)性質(zhì)也可能與常人不同，但與藥物固有藥理作用基本一致，反應(yīng)嚴重度與劑量成比例。例如：催眠藥 ? 4．停藥反應(yīng) (withdrawal reaction) :長期用藥后 突然停藥 ，原有疾病加劇，又稱回躍反應(yīng) (rebound reaction) 。 ? 例如 :阿托品 麻黃堿 important 三、不良反應(yīng) ?2． 毒性反應(yīng) (toxic re
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