磷酸二酯酶pde及其抑制劑概述-文庫吧資料
2025-07-26 05:18本頁面
【正文】 空腹 ，非禁食 （ 15min） ，前 12h服用 半衰期，持續(xù)時(shí)間（ h） 46 12，可持續(xù) 24h 排泄途徑 80%糞便 95%糞便 Sildenafil ? sildenafil通過內(nèi)皮依賴性海綿體組織 NO 釋放 ,繼之利用 NO/cGMP 通路達(dá)到舒張效果。 羅氟司特 ( roflumilast) ? 臨床研究 對(duì)于治療 COPD，哮喘等呼吸道炎癥性疾病，口服羅氟司特療效、安全性和耐受性均良好； ? 目前還處于臨床研究階段。研究表明這是由于高親和力 Rolipram結(jié)合位點(diǎn)（ PDEH）與 PDE4結(jié)合所致。 ? Rolipram 起初被用于精神抑郁癥的治療，后來發(fā)現(xiàn)其抑制 PDE4的作用可用于哮喘和 COPD的治療。甚至有人認(rèn)為 PDE 4 抑制劑的抗炎作用僅次于腎上腺皮質(zhì)激素。在此基礎(chǔ)上進(jìn)行第二代 PDE Ⅳ抑制劑的開發(fā)研究。 三 PDE4分布，特點(diǎn)及其抑制劑 ? PDE 4 主要分布于各種炎性細(xì)胞內(nèi) ,包括肥大細(xì)胞、巨噬細(xì)胞 (MΦ) 、嗜酸粒細(xì)胞( EOS) 、淋巴細(xì)胞和上皮細(xì)胞等。 ? 米力農(nóng)較氨力農(nóng)作用強(qiáng) 2030倍，起效迅速，半衰期 。 氨力農(nóng) ? 作用機(jī)制 ? 抑制細(xì)胞因子的產(chǎn)生 ? 抑制 NO的過度產(chǎn)生 ? 對(duì)神經(jīng)激素的影響 ? 藥理作用研究 ? 可改善血管疾病患者的微循環(huán) ? 有較強(qiáng)的抗血栓形成作用 ? 通過改善血流動(dòng)力學(xué)，增加呼吸肌收縮力，改善肺順應(yīng)性 ? 對(duì)冠狀動(dòng)脈血流動(dòng)力學(xué)有改善作用 ? 增加出血性休克的生存率 米力農(nóng) ? 氨力農(nóng)長(zhǎng)期治療的效果不佳，口服反而使心力衰竭加重的病例數(shù)增加，并引起消化道反應(yīng)，血小板減少等不良反應(yīng)。 PDE5,7 種類 最適底物 主要分布 部分抑制劑 抑制劑作用 PDE1 Ca2 + / CaM 依賴型 心 ,腦 ,肺，腎上腺組織，淋巴細(xì)胞 長(zhǎng)春西汀 治療心血管疾病 PDE2 cGMP 刺激型 心 ,血管，氣管平滑肌，血小板等 治療心絞痛，心率失常，心衰，高血壓 PDE3 cGMP 抑制型 心 ,血管和氣管平滑肌 ,T淋巴細(xì)胞 氨力農(nóng)，米力農(nóng) 治療高血壓，心衰，心率失常，抗炎 PDE4 cAMP 免疫炎癥細(xì)胞 ,氣管平滑肌 抗炎，擴(kuò)張支氣管，免疫調(diào)節(jié)，神經(jīng)調(diào)節(jié) P
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