藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)doc-文庫吧資料
2025-07-21 05:54本頁面
【正文】 在低濃度時(shí)兩藥作用相加（3）曲線交點(diǎn)—激動(dòng)劑A在該點(diǎn)的效應(yīng)EA不受B的影響，此時(shí)A的效應(yīng)相當(dāng)于B的最大效應(yīng)（4）隨著[B]的增加，對(duì)A出現(xiàn)競(jìng)爭(zhēng)性拮抗（5）兩重性：小劑量激動(dòng)，大劑量拮抗（二）競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑和非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑 168。產(chǎn)生較弱的效應(yīng) 168。高親和力 168。（2）以對(duì)數(shù)劑量lg[D]為橫坐標(biāo)，以最大反應(yīng)百分率為縱坐標(biāo)作圖，則呈現(xiàn)S形曲線。 可產(chǎn)生最大效應(yīng)（Emax） 168。 高親和力 168。0 ≤ a≤ 1 a =1（100%）—完全激動(dòng)劑（親和力強(qiáng)、內(nèi)在活強(qiáng)） a 1（100%）— 部分激動(dòng)劑（親和力強(qiáng)、內(nèi)在活弱） a =0 — 拮抗劑 （親和力強(qiáng)、內(nèi)在活性為0）E/Emax= [D][RT] = [D] /（[D]+[KD]） [D] = 0 E = 0[D] KD E = EmaxKD = [D] [DR]/[RT] = 50% 即EC50KD，平衡解離常數(shù)，表示親和力，即引起最大效應(yīng)一半的藥物濃度，與受體親和力成反比。第三節(jié) 藥物與受體一、 藥物與受體作用的動(dòng)力學(xué)受體與藥物間的相互作用符合質(zhì)量作用定律 D+R DR E KD = [D][R]/[DR] RT = [R]+[DR]KD = [D]（[ RT] [DR]）/ [DR][D][RT] 180。如胰島素受體等異種調(diào)節(jié) 異種調(diào)節(jié)：配體作用于其特異性受體，對(duì)另一種配體的受體產(chǎn)生調(diào)節(jié)作用。受點(diǎn)（receptor site）：與配體結(jié)合的特定結(jié)合部位。通常由一個(gè)或數(shù)個(gè)亞基組成。⑤ 后遺效應(yīng)（residual effect） 停藥后血藥濃度降至閾濃度以下，殘存藥理效應(yīng)。 特點(diǎn)：藥物是治療劑量；藥物選擇性低； 固有作用；可預(yù)料，不嚴(yán)重，但難以避免； 隨用藥目的而改變② 毒性反應(yīng)（toxic reaction）：藥物劑量過大或用藥時(shí)間過長(zhǎng)而引起的不良反應(yīng)，一般較嚴(yán)重。 ★ 對(duì)因治療（etiological treatment）（治本）：消除原發(fā)致病因子的治療 ★ 對(duì)癥治療（symptomatic treatment（治標(biāo)）： 改善患者癥狀的治療 兩者相得益彰（2）不良反應(yīng)（Adverse reaction） ：凡不符合用藥目的并為病人帶來不適或痛苦的反應(yīng)。相對(duì)的，不是絕對(duì) 分類依據(jù)，臨床意義隨治療目的而異兩重性：（1）治療作用（Therapeutic Effect） ：藥物所引起的符合用藥目的的效應(yīng)（作用）。 ★ 藥物效應(yīng) 機(jī)體器官原有功能水平的改變，是藥物作用的結(jié)果，是機(jī)體反應(yīng)的表現(xiàn)，對(duì)不同臟器有其選擇性（selectivity）。 第三章 藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)第一節(jié) 藥物的基本作用 一、藥物作用的性質(zhì)和方式藥物作用的性質(zhì)藥物作用與藥物效應(yīng) ★ 藥物作用—是指藥物與機(jī)體細(xì)胞間的初始作用， 是動(dòng)因，是分子反應(yīng)機(jī)制， 有特異性。（specificity）。
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