執(zhí)業(yè)藥師專業(yè)知識(shí)一重點(diǎn)筆記-文庫吧資料
2025-06-28 07:15本頁面
【正文】 甘油劑外用糖漿劑含蔗糖量≥45%（g/ml）搽劑無破損皮膚揉擦用涂劑可用于有破損皮膚涂膜劑含成膜材料洗劑只能用于無破損的組織（九）高分子溶液劑與溶膠劑高分子溶液劑（1）特點(diǎn)荷電性；高滲透壓；黏度高；水化膜阻礙高分子聚集；膠凝性（2）性質(zhì)熱力學(xué)穩(wěn)定體系：由于水化膜存在陳化現(xiàn)象：高分子溶液在放置過程中自發(fā)聚集沉淀的現(xiàn)象，受光線、空氣、鹽類等因素的影響。兩性離子表面活性劑的毒性和刺激性均小于陽離子表面活性劑。包裝貯存醫(yī)院液體制劑標(biāo)簽：內(nèi)服白底藍(lán)字或黑字；外用白底紅字或黃字（六）液體制劑的溶劑和附加劑溶劑分類舉例極性溶劑水、甘油、二甲基亞砜（DMSO）半極性溶劑乙醇、丙二醇、聚乙二醇非極性溶劑脂肪油、液狀石蠟、油酸乙酯、乙酸乙酯附加劑分類舉例增溶劑表面活性劑：聚山梨酯、聚氧乙烯脂肪酸酯助溶劑苯甲酸、碘化鉀、聚維酮潛溶劑混合溶劑：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇防腐劑苯甲酸/苯甲酸鈉：pH4作用最好，適用于內(nèi)服和外用對(duì)羥基苯甲酸酯：尼泊金，適于與苯甲酸合用，不適于和聚山梨酯合用山梨酸/山梨酸鉀：pH4作用最好，可與聚山梨酯合用苯扎溴銨：新潔爾滅，外用其它：甘油、三氯叔丁醇、硫柳汞、桉油、桂皮油、薄荷油矯味劑甜味劑：阿司帕坦、甜菊苷、山梨醇、甘露醇芳香劑：檸檬、薄荷水、桂皮水、蘋果香精膠漿劑：阿拉伯膠、瓊脂、甲基纖維素泡騰劑：碳酸鹽+有機(jī)酸著色劑胡蘿卜素、焦糖、烏飯樹葉、蘇木、氧化鐵（七）表面活性劑分類根據(jù)極性基團(tuán)的解離性質(zhì)分為：離子型和非離子型，前者又細(xì)分為陰離子型、陽離子型和兩性離子型表面活性劑。%外觀色澤均勻，外觀光潔崩解時(shí)限詳見下表含量均勻度小劑量藥物或作用比較劇烈的藥物衛(wèi)生學(xué)符合要求片劑崩解時(shí)限（min）片劑崩解時(shí)限（min）普通片15腸溶衣片60分散片3含片30可溶片3泡騰片5舌下片5薄膜衣片30常用輔料用途舉例稀釋劑/填充劑（主要?jiǎng)┝啃∮?0mg時(shí)加入）淀粉、乳糖、糊精、蔗糖、預(yù)膠化淀粉、微晶纖維素、無機(jī)鹽類潤濕劑水、乙醇黏合劑淀粉漿、甲基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙甲纖維素、羧甲基纖維素鈉、乙基纖維素、聚維酮、明膠、聚乙二醇崩解劑（緩控釋片、口含片、咀嚼片、舌下片不加）干淀粉、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚維酮、泡騰崩解劑（碳酸鹽和酸類）潤滑劑硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉、氫化植物油、聚乙二醇、十二烷基硫酸鈉芳香劑芳香油、香精甜味劑阿司帕坦、蔗糖崩解劑：促使片劑在胃腸液中迅速破裂成細(xì)小顆粒的輔料。（三）片劑特點(diǎn)（1）劑量準(zhǔn)確、服用方便；穩(wěn)定；成本低；種類多；運(yùn)輸、攜帶方便（2）幼兒和昏迷者不易吞服；工序多，難度高；揮發(fā)性成分片劑貯存期內(nèi)含量下降分類：普通片、含片、舌下片、口腔貼片、咀嚼片、分散片、可溶片、泡騰片、陰道片、陰道泡騰片、緩控釋片、腸溶片質(zhì)量要求硬度≥50N脆碎度（非包衣片）＜1%重量差異片重＜：177。（二）顆粒劑分類：可溶顆粒、混懸顆粒、泡騰顆粒、腸溶顆粒、緩釋顆粒和控釋顆粒特點(diǎn)：①分散性、附著性、團(tuán)聚性、引濕性等較?。虎诜梅奖憧商岣卟∪朔幍捻槕?yīng)性；③通過包衣，可使顆粒具有防潮性、緩釋性、腸溶性等；④有效防止復(fù)方散劑各組分由于粒度或密度差異而產(chǎn)生離析。無菌：用于燒傷或創(chuàng)傷局部用散劑。散劑的質(zhì)量要求粒度：口服為細(xì)粉，局部用和兒科用中藥散為最細(xì)粉（通過七號(hào)篩粉末重量不得少于95%）。缺點(diǎn)：對(duì)制劑的吸濕性、化學(xué)活性、氣味、刺激性、揮發(fā)性影響大。含鹵素的藥物氧化脫鹵素胺類藥物N脫烷基化和脫氨反應(yīng)；N氧化反應(yīng)醚類藥物O脫烷基化反應(yīng)，生成醇和酚以及羰基化合物醇類氧化成羰基化合物酮類生成仲醇硫醚S脫烷基和S氧化反應(yīng)。（一）藥物結(jié)構(gòu)與第I相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律結(jié)構(gòu)特征生物轉(zhuǎn)化規(guī)律含芳環(huán)的藥物氧化代謝成環(huán)氧化合物然后重排生成酚含烯烴和炔烴的藥物生成環(huán)氧化合物后重排成酚；端炔生成烯酮中間體水解成羧酸，非端基炔烴發(fā)生N烷基化反應(yīng)。藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合的化學(xué)本質(zhì)：藥物+生物大分子藥物與生物大分子的結(jié)合形式：鍵合類型典型藥物共價(jià)鍵（不可逆）化學(xué)治療藥物非共價(jià)鍵（可逆）氫鍵最常見的非共價(jià)鍵形式離子偶極和偶極偶極羰基化合物電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物氯喹疏水性相互作用藥物非極性部分與生物大分子非極性部分相互作用范德華引力非極性分子中的暫時(shí)不對(duì)稱電荷分布藥物的手性特征及其對(duì)藥物作用的影響類型舉例對(duì)映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度普魯帕酮、氟卡尼藥理活性一樣但是強(qiáng)弱不同氯苯那敏、萘普生一個(gè)有活性，一個(gè)沒有甲基多巴（L）、氨己烯酸（S）產(chǎn)生相反的活性哌西那朵、考必利、依托唑啉產(chǎn)生不同的藥理活性丙氧酚、奎寧一個(gè)有活性，一個(gè)有毒性氯胺酮、丙胺卡因三、藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝藥物代謝分為兩相：第I相生物轉(zhuǎn)化，也稱為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)，是體內(nèi)的酶對(duì)藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán)。類型作用代表藥可逆性抑制劑可逆性地抑制細(xì)胞色素P450酮康唑不可逆性抑制劑不可逆地抑制細(xì)胞色素P450異煙肼類不可逆抑制劑最終結(jié)果是不可逆的抑制作用，但是起效時(shí)間比較緩慢地爾硫（艸卓）、丙咪嗪、尼卡地平誘導(dǎo)劑細(xì)胞色素P450活性增強(qiáng)乙醇（2）對(duì)心臟快速延遲整流鉀離子通道（hERG）的影響許多藥理作用各異、化學(xué)結(jié)構(gòu)多樣的藥物對(duì)hERGK+通道具有抑制作用，可進(jìn)一步引起QT間期延長，誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速，產(chǎn)生心臟不良反應(yīng)。例：阿昔洛韋+L纈氨酸——伐昔洛韋（小腸上皮細(xì)胞轉(zhuǎn)運(yùn)體PEPT1底物），增加其吸收——進(jìn)入體內(nèi)后水解為三磷酸阿昔洛韋發(fā)揮藥效。許多藥物已被證明是轉(zhuǎn)運(yùn)體的底物或抑制劑。（二）藥物的酸堿性、解離度和pKa對(duì)藥效的影響酸酸堿堿促吸收，酸堿堿酸促排泄弱酸性藥物胃液中（pH低）呈非解離型，易吸收水楊酸、巴比妥弱堿性藥物胃液中（pH低）呈解離型，難吸收奎寧、麻黃堿、氨苯砜、地西泮腸液中（pH高）呈非解離型，易吸收極弱堿性酸性中解離少，易吸收咖啡因和茶堿①強(qiáng)堿性②完全離子化胃腸中多離子化，吸收差①胍乙啶②季銨、磺酸二、藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性（一）藥物結(jié)構(gòu)與官能團(tuán)藥物的主要結(jié)構(gòu)骨架與藥效團(tuán)藥物=母核+藥效團(tuán)（一類藥物母核可能不同，但是均含有相同的藥效團(tuán)或者在體內(nèi)代謝后能生成藥效團(tuán)）例如他汀類藥物。第2章藥物的結(jié)構(gòu)與藥物作用一、藥物理化性質(zhì)與藥物活性（一）藥物的溶解度、分配系數(shù)和滲透性對(duì)藥效的影響藥物的吸收、分布、排泄過程是在水相和脂相間經(jīng)多次分配實(shí)現(xiàn)的，因此要求藥物既具有脂溶性又有水溶性。藥理學(xué)專業(yè)知識(shí)：主要研究藥物的作用、作用機(jī)制及藥物在體內(nèi)的動(dòng)態(tài)變化規(guī)律。 （四）藥品的
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