【正文】 肪乳輸液）　　膠體（右旋糖酐、聚乙烯吡咯烷酮、淀粉類、明膠）　　是主要的血漿代用品　?。ㄗ畛Ｓ脼椋河倚囚⑸湟海u乙基淀粉注射液）　　含藥（氧氟沙星輸液）【考點(diǎn)】輸液質(zhì)量檢查項(xiàng)目與要求　　1）無菌、無熱原或細(xì)菌內(nèi)毒素，　　2）質(zhì)量穩(wěn)定；使用安全，不引起血象的任何變化　　3）pH盡可能與血液相近　　4）滲透壓應(yīng)為等滲或偏高滲；　　5）不溶性微粒等項(xiàng)目　　6）不得添加任何抑菌劑，并在儲(chǔ)存過程中不引起過敏反應(yīng)，不損害肝、腎功能?！　【彌_劑：醋酸醋酸鈉、枸櫞酸枸櫞酸鈉、乳酸、酒石酸酒石酸鈉　　【考點(diǎn)】：注射劑的附加劑　　抑菌劑：三氯叔丁醇、尼泊金、苯酚　　局麻劑：鹽酸普魯卡因、利多卡因　　填充劑：乳糖、甘露醇、甘氨酸　　增溶劑、潤(rùn)濕劑或乳化劑：吐溫、聚乙烯吡咯烷酮、卵磷脂、普朗尼克等　　助懸劑：羧甲基纖維素、明膠　　穩(wěn)定劑：肌酐、甘氨酸、煙酰胺、辛酸鈉　【考點(diǎn)】熱原組成與性質(zhì)　　內(nèi)毒素＝熱原＝脂多糖　　一、熱原性質(zhì) 　　　　　　　　　　　　：可被強(qiáng)酸堿強(qiáng)氧化劑破壞 　　【考點(diǎn)】熱原除去方法　　 180℃200℃干熱2小時(shí)，250℃30～45分鐘　　650℃加熱1分鐘可使熱原徹底破壞。 惰性氣體 用的惰性氣體有二氧化碳和氮?dú)猓?biāo)簽中注明?！　　究键c(diǎn)】：其他注射用溶劑　　乙醇：可供靜脈或肌內(nèi)注射　　丙二醇（PG）　　聚乙二醇（PEG）：PEG400更常用　　甘油：由于黏度和刺激性較大，不單獨(dú)作注射劑溶劑用?！究键c(diǎn)】：注射用油的質(zhì)量要求　　常用的有大豆油、茶油、麻油等植物油。注射用水：最常用的注射用溶劑?！〔蛔阒帲?　　1）注射給藥不方便，注射時(shí)易引起疼痛　　2）易發(fā)生交叉污染、安全性不及口服制劑?！　。?）可適用于不宜口服給藥的患者和不宜口服的藥物?！　∽⑸溆脽o菌粉末：供臨用前用無菌溶液配制成注射液的無菌粉末或無菌塊狀物（水中不穩(wěn)定，混懸可長(zhǎng)效）　　注射用濃溶液：供臨用前稀釋后靜脈滴注用的無菌濃溶液，生物制品一般不宜制成注射用濃溶液。 （貯存期安全、有效）　　5）pH（，可允許值為4～9；）　　6）滲透壓（等滲或偏高）　　7）可見異物和不溶性微粒 （澄明并不是無色）　　8）其他降壓物質(zhì)需符合規(guī)定（符合規(guī)定，確保安全）　　　　【考點(diǎn)】注射劑的分類　　注射液：供靜脈滴注用的大容量注射液（除另有規(guī)定外，一般不小于100ml，生物制品一般不小于50ml）也稱輸液。 2）無熱原?！　_洗劑開啟后應(yīng)立即使用，不得在開啟后保存或再次使用。加入與乳化劑發(fā)生作用的物質(zhì)，引起乳化劑性質(zhì)改變第四章　藥物滅菌制劑和其他制劑與臨床應(yīng)用【考點(diǎn)】滅菌制劑和無菌制劑的分類　　1）注射劑：注入人體　　2）植入型制劑：用埋植方式給藥　　3）眼用制劑：滴眼液，眼膏　　4）局部外用制劑：　　外傷，燒傷以及潰瘍等創(chuàng)面用制劑　　散劑、軟膏、氣霧劑　　5）其他制劑： 沖洗劑　　注意問題：有誰沒誰【考點(diǎn)】沖洗劑　　沖洗劑系指用于沖洗開放性傷口或腔體的無菌溶液。破裂是指液滴合并進(jìn)一步發(fā)展，最后使得乳劑形成油相和水相兩相的現(xiàn)象5）酸敗： 微生物的污染。　?。?　　1）分層：（又稱乳析）：由內(nèi)外相密度差引起?！　?高分子化合物乳化劑O/W常見的有阿位伯膠、西黃蓍膠、明膠、杏樹膠、卵黃、果膠表面活性劑類乳化劑通常使用混合乳化劑形成復(fù)合凝聚膜，以增加乳劑的穩(wěn)定性。 枸櫞酸鹽、枸櫞酸氫鹽、酒石酸鹽、酒石酸氫鹽、磷酸鹽和一些氯化物（如三氯化鋁）等，既可作絮凝劑亦可作反絮凝劑　　助懸劑：低分子助懸劑 甘油、糖漿劑 高分子助懸劑 天然高分子阿拉伯膠、西黃蓍膠、海藻酸鈉合成/半合成高分子助懸劑有甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥丙基甲基纖維素、聚維酮、聚乙烯醇等 硅皂土類 膠體二氧化硅、硅酸鋁、硅皂土 觸變膠常作混懸型注射液，滴眼劑　　【考點(diǎn)】乳劑　　形成微滴的液體稱為分散相、內(nèi)相或非連續(xù)相　　另一液體則稱為分散介質(zhì)、外相或連續(xù)相　　三大組成：水相 油相 乳化劑　?。骸　?）分散度大、藥物吸收快、起效快，有利于提高生物利用度　　2） O/W型乳劑可掩蓋藥物的不良?xì)馕?，并可以加入矯味劑　　3）減少藥物的刺激性及毒副作用　　4）可增加難溶性藥物的溶解度，如納米乳　　提高藥物的穩(wěn)定性，如對(duì)水敏感的藥物?！　∮们靶枰獡u勻　　混懸劑的質(zhì)量要求　?。?）沉降容積比: 越大越穩(wěn)定　　（2）重新分散性: 具有良好的再分散性　?。?）微粒大小　?。?）絮凝度疏松聚集體好　　（5）流變學(xué):混懸劑的穩(wěn)定劑 ：潤(rùn)濕劑、助懸劑、絮凝或反絮凝劑助懸劑降低藥物微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑潤(rùn)濕劑磷脂類、泊洛沙姆、聚山梨酯類、脂肪酸山梨坦類等 疏水性藥物配制混懸劑時(shí)，必須加入潤(rùn)濕劑。混懸液屬于粗分散體，可以掩蓋藥物的不良?xì)馕丁７駝t可能不完全沉淀，甚至不沉淀　　【考點(diǎn)】混懸劑（非均相）　　混懸劑特點(diǎn)：　　，并提高藥物的穩(wěn)定性。光，空氣，鹽類，pH，絮凝，射線等）【考點(diǎn)】溶膠劑特點(diǎn)　　也可以稱為疏水膠　　 本不穩(wěn)定聚結(jié)，靜電斥力不易聚結(jié) 穩(wěn)定主要因素　　 碰撞聚結(jié)下沉　?。憾∵_(dá)爾效應(yīng)有通路　　由于膠粒的光散射所致　　　　　　【考點(diǎn)】溶膠劑　　影響穩(wěn)定性的幾個(gè)因素　　1）雙電層結(jié)構(gòu)：雙電層之間的電位差ζ電位　　ζ電位越大斥力越大，越不宜聚結(jié)，越穩(wěn)定　　2）水化膜：越厚越穩(wěn)定 　　a:電解質(zhì)：加入電解質(zhì)，水化膜變薄，易聚集　　b:高分子化合物對(duì)溶膠的保護(hù)：加入高分子溶液到一定濃度時(shí)，能顯著地提高溶膠的穩(wěn)定性，使其不易發(fā)生聚集，形成的溶液稱為保護(hù)膠體 　　c:溶膠的相互作用：異種電荷相互吸引，沉淀。【考點(diǎn)】高分子溶液劑特點(diǎn)　　1）荷電性：帶電荷，具有電泳現(xiàn)象。洗劑供清洗或涂抹無破損皮膚或腔道用的液體制劑。涂劑供臨用前用消毒紗布或棉球等柔軟物料蘸取涂于皮膚或口腔與喉部黏膜的液體制劑。專供外用　　【考點(diǎn)】低分子溶液劑　　外用液體制劑包括搽劑、涂劑、涂膜劑和洗劑等。溶液劑澄明液體制劑 溶劑多為水 一般為不揮發(fā)藥物糖漿劑濃蔗糖水溶液，供口服 含蔗糖應(yīng)不低于45%芳香水劑 不宜久貯芳香揮發(fā)藥物的飽和或近飽和水溶液，可用水與乙醇的混合溶劑 芳香性植物藥材經(jīng)水蒸氣蒸餾法制得的內(nèi)服澄明液體制劑稱為露劑。 　?。悍请x子型對(duì)皮膚與黏膜的刺激性小?！　。骸　【垩跻蚁┩榛丫垩跻蚁┩榉蓟丫垩跻蚁┲舅狨ネ聹仡?。矯味劑　　1）甜味劑：　　天然：蔗糖，單糖漿，橙皮糖漿，桂皮糖漿等　　山梨醇，甘露醇　　合成：糖精鈉和阿司帕坦（胖 糖）　　2）芳香劑：揮發(fā)油：薄荷，檸檬　　3）膠漿劑：干擾味蕾的味覺而矯味 （阿拉伯膠，明膠，甲基纖維素鈉等）　　4）泡騰劑：CO2能麻痹味蕾起矯味的作用　　著色劑　　天然：胡蘿卜素、姜黃、蘇木　　合成：胭脂紅、檸檬黃、莧菜紅　　【考點(diǎn)】：表面活性劑（親水基又有親油基團(tuán)）陰離子 肥皂類 ：一價(jià)：鈉皂、有機(jī)胺皂水 二價(jià)：油 硫酸化物 ：硫酸化蓖麻油、高級(jí)脂肪醇硫酸酯類） 磺酸化物（十二烷基苯磺酸鈉、二辛基琥珀酸磺酸鈉（阿洛索—OT）） 陽離子殺菌、防腐 潔爾滅（氯）、新潔爾滅（溴） 兩性離子 卵磷脂 最好 可注射用乳劑 （豆磷脂和普朗尼克F68） 非離子 司盤、吐溫 、賣澤、芐澤、泊洛沙姆（普朗尼克） 毒性：陽＞陰＞非離子 　　非離子型表面活性劑：最好！!內(nèi)服外用毒性小　?。?）脂肪酸山梨坦：司盤　?。?）聚山梨酯：為吐溫 O/W型乳劑　　（3）蔗糖脂肪酸酯：水包油性乳化劑　?。?）聚氧乙烯脂肪酸酯：商品名為賣澤，作O/W型乳劑的乳化劑?！　〕Ｓ萌軇┌礃O性大小分為　　極性溶劑（如水、甘油、二甲基亞砜等）　　半極性溶劑（如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等）　　非極性溶劑（脂肪油、液狀石蠟、油酸乙酯、乙酸乙酯等）　　【考點(diǎn)】：液體制劑附加劑增溶劑 聚山梨酯類（吐溫）、聚氧乙烯脂肪酸酯（賣澤）類 助溶劑 多為某些有機(jī)酸及其鹽類如苯甲酸、碘化鉀等，酰胺或胺類化合物如乙二胺，聚乙烯吡咯烷酮 潛溶劑 能與水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇 防腐劑 羥苯酯類（尼泊金）、苯甲酸與苯甲酸鈉、山梨酸與山梨酸鉀、苯扎溴銨　　乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿、桉油、桂皮油、薄荷油等均可作防腐劑使用?！　、诨瘜W(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，不與藥物或附加劑發(fā)生化學(xué)反應(yīng)、不影響藥物的含量測(cè)定。 　　【考點(diǎn)】液體制劑的質(zhì)量要求 　　； 　　，液體制劑濃度應(yīng)準(zhǔn)確； 　　，口感適宜； 　?。?　　，保存和使用過程中不應(yīng)發(fā)生霉變?！　?。 　　，可內(nèi)服，服用方便，易于分劑量，適用于嬰幼兒與老年患者?！　≌诠鈩耗康氖窃黾铀幬飳?duì)光的穩(wěn)定性，常用材料為二氧化鈦等?！　≡鏊軇?）水溶性增塑劑（如丙二醇、甘油、聚乙二醇等） 2）非水溶性增塑劑（如甘油三醋酸酯、乙?；视退岽?、鄰苯二甲酸酯等）　　釋放調(diào)節(jié)劑也稱致孔劑，常見的有蔗糖、氯化鈉、表面活性劑和PEG等?！　。?）胃溶型:羥丙甲纖維素（HPMC）, 羥丙纖維素（HPC）、丙烯酸樹脂Ⅳ號(hào)、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）和聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸（AEA）等?！　　　　究键c(diǎn)】糖包衣材料：女人化妝　　隔離層：玉米朊乙醇溶液、鄰苯二甲酸醋酸纖維素乙醇溶液以及明膠漿　　粉衣層：滑石粉、蔗糖粉、明膠、阿拉伯膠或蔗糖的水溶液等 交替濃糖漿滑石粉　　糖衣層：糖衣層是在粉衣層外包上蔗糖衣膜，使其表面光滑、細(xì)膩，加入稍稀的糖漿　　最后一層是有色糖衣層，即在蔗糖水溶液中加入適宜適量的色素?！　、芨纳破瑒┑耐庥^，提高流動(dòng)性和美觀度。　?、诜莱薄⒈芄?，以增加藥物的穩(wěn)定性。小劑量藥物更易出現(xiàn)含量不均勻的問題。 　?。褐饕蚴恰　、倨瑒┑膲毫^大　?、谠鏊苄晕锪匣蝠ず蟿┦蛊瑒┑慕Y(jié)合力過強(qiáng)　?、郾澜鈩┬阅茌^差。常用的崩解劑有：干淀粉、羧甲淀粉鈉（CMSNa）、低取代羥丙基纖維素（LHPC）、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉（CCMCNa）、交聯(lián)聚維酮（PVPP）泡騰崩解劑（碳酸氫鈉和枸櫞酸組成的混合物） 潤(rùn)滑劑 硬脂酸鎂+醇+微粉+滑粉+油+月下鎂 硬脂酸鎂（MS）、聚乙二醇類、微粉硅膠、滑石粉、氫化植物油、十二烷基硫酸鈉等?！　　究键c(diǎn)】膠囊劑、片劑大比拼　　只有膠囊劑和片劑 崩解或溶出時(shí)間膠囊劑硬膠囊應(yīng)在30分鐘全部 軟膠囊應(yīng)在60分鐘全部 腸溶：胃2小時(shí)不崩解，小腸1小時(shí)崩 結(jié)腸：胃（鹽酸）2小時(shí)不崩，小腸（）3小時(shí)不崩，結(jié)腸（）1小時(shí)崩 　　分散片、可溶片為3分鐘　　舌下片、泡騰片為5分鐘　　普通片劑的崩解時(shí)限是15分鐘　　薄膜衣片為30分鐘　　糖衣片為1小時(shí)　　腸溶衣片要求在鹽酸溶液中2小時(shí)內(nèi)不得有裂縫、崩解或軟化現(xiàn)象，在pH 　　【考點(diǎn)】散劑、顆粒劑、膠囊劑、片劑大比拼　　注意事項(xiàng)：散劑外用或局部外用散劑的使用主要有撒敷法和調(diào)敷法 對(duì)于溫胃止痛的散劑不需用水送服顆粒劑可溶型、泡騰型顆粒劑應(yīng)加溫開水沖服，切忌放入口中用水送服 混懸型顆粒劑沖服如有部分藥物不溶解也應(yīng)該一并服用； 中藥顆粒劑不宜用鐵質(zhì)或鋁制容器沖服，以免影響療效。10%）片劑《中國藥典》規(guī)定的片重差異限度 片劑的平均重量（g） 片重差異限度（%） 177。10% 177。 2其存溫度不高于30℃，腸溶或結(jié)腸溶明膠膠囊，應(yīng)在密閉，10℃～25℃，相對(duì)濕度35%～65%條件下保存片劑1 硬度普通片在50N以上為宜。 顆粒劑1 一般不一號(hào)篩與能通過五號(hào)篩的總和不得過15%%3 化和生105℃干燥，含糖80℃干燥，%。片劑外觀均勻度、硬度、重量差異（含量均勻度）、崩解時(shí)限（溶出度或釋放度）、微生物限度　　質(zhì)量要求特殊點(diǎn)：散劑內(nèi)服散劑應(yīng)為細(xì)粉6 兒科用及外用散劑應(yīng)最細(xì)粉7 眼用極細(xì)粉9 2 小毒貴用配研（等量遞加法） 3 燒傷、嚴(yán)重創(chuàng)傷或臨床必需無菌局部散劑符合無菌要求。⑤0/W型乳劑藥物。③醛類藥物。②風(fēng)化性藥物。　　【考點(diǎn)】散劑、顆粒劑、膠囊劑、片劑大比拼　　優(yōu)點(diǎn)：都方便，都劑量易控散劑1）小，快，比表面積大；2）覆蓋面積大，保護(hù)收斂；3）工藝簡(jiǎn)單，量易控，便于老幼服用顆粒劑1）分散，附著，團(tuán)聚，引濕較?。?）著色劑，矯味劑；3）包衣：防潮，緩釋，腸溶；4）防止離析膠囊劑1）掩嗅味，穩(wěn)定；2）起效快，利用高；3）液體固化；4）緩控釋加定位（腸溶）片劑1）片數(shù)，量準(zhǔn)確；2）受外界影響??；3）自動(dòng)化，成本低；4）種類多速效，長(zhǎng)效，口腔疾病，陰道疾病　　【考點(diǎn)】散劑、顆粒劑、膠囊劑、片劑大比拼　　缺點(diǎn)：散劑對(duì)光，濕，熱敏感藥物不宜制成顆粒劑揮發(fā)性藥物或遇熱不穩(wěn)定藥物制備過程中要控制溫度，遇光