西醫(yī)藥理學(xué)第二十八章β-內(nèi)酰胺類抗生素-文庫(kù)吧資料
2025-06-01 18:26本頁(yè)面
【正文】 耐青霉素 銅綠假單胞菌 ?內(nèi)酰胺酶 差 金葡菌感染 及厭氧菌 無(wú)效 第二代 較弱 稍強(qiáng) ?內(nèi)酰胺酶 產(chǎn)酶耐藥 G 銅綠假單胞菌 穩(wěn)定 桿菌感染； 降低 無(wú)效，部分對(duì) 敏感 G+菌 感染 厭氧菌有效 第三代 弱 強(qiáng) 高度穩(wěn)定 重癥耐藥 G 基本無(wú)毒 銅綠假單胞菌 桿菌感染 及厭氧菌 有效 第四代 弱 更強(qiáng) 更穩(wěn)定 同上 無(wú)毒 大 2022/6/23 藥物代謝動(dòng)力學(xué) 29 第三節(jié) 新型 ?內(nèi)酰胺類抗生素 （一）頭霉素類 （二）氧頭孢烯類 （三）碳青霉烯類 （四）單環(huán) ?內(nèi)酰胺類抗生素 （五） ?內(nèi)酰胺酶抑制劑 2022/6/23 藥物代謝動(dòng)力學(xué) 30 一 、 頭霉素類 頭孢美唑 （ crfmetazole）、 頭孢西丁 （ cefoxitin） 抗菌譜和抗菌活性與 第二代頭孢菌素相似 ，通常歸入第二代頭孢菌素類。根據(jù)其發(fā)展次序、抗菌作用特點(diǎn)、對(duì) β 內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性和對(duì)腎臟毒性不同，可分為 四代 頭孢菌素 2022/6/23 藥物代謝動(dòng)力學(xué) 26 頭孢菌素類抗菌 機(jī)制 與 青霉素類 相同，能與細(xì)菌細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白結(jié)合，妨礙粘肽的合成，抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成， 屬繁殖期殺菌藥 。本類抗生素優(yōu)點(diǎn)為：抗菌譜廣、殺菌力強(qiáng)、對(duì)胃酸及對(duì) β 內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，過(guò)敏反應(yīng)少（與青霉素僅有部分交叉過(guò)敏現(xiàn)象）等。 2022/6/23 藥物代謝動(dòng)力學(xué) 23 4. 抗銅綠假單胞菌廣譜青霉素 羧芐西林 替卡西林 磺芐西林 哌拉西林阿洛西林 美洛西林 等?？诜嗝顾乜梢鹞改c反應(yīng)。 2022/6/23 藥物代謝動(dòng)力學(xué) 18 青霉素 G雖具有高效、低毒的優(yōu)點(diǎn)，但其 缺點(diǎn)是： ① 不耐酸，口服無(wú)效； ② 不耐酶（ β 內(nèi)酰胺酶），細(xì)菌（特別是金葡菌）對(duì)其容易產(chǎn)生耐藥性； ③ 抗菌譜窄，對(duì)多數(shù)革蘭陰性桿菌（含銅綠假單胞菌）無(wú)效； ④ 易引起過(guò)敏反應(yīng)。可用 小劑量分次給藥的方法，也可用 糖皮質(zhì)激素、地西泮 預(yù)防給藥以減輕之。 2022/6/23 藥物代謝動(dòng)力學(xué) 17 治療梅毒或鉤端螺旋體病時(shí)可出現(xiàn)全身不適、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、咽痛、心率加快等癥狀加重現(xiàn)象，可危及生命。少數(shù)嚴(yán)重者可發(fā)生 過(guò)敏性休克 ，在抗生素中其發(fā)生率最高，發(fā)生與發(fā)展迅猛，表現(xiàn)為心悸、胸悶、面色蒼白、出冷汗、脈搏細(xì)弱、血壓下降，喉頭水腫、呼吸困難、抽搐和昏迷等，如搶救不及時(shí)可死于呼吸和循環(huán)衰竭。 2022/6/23 藥物代謝動(dòng)力學(xué) 14 【 不良反應(yīng) 】 ? 為青霉素類最常見(jiàn)的不良反應(yīng)。 ? 如梅毒、鉤端螺旋體病、回歸熱等。 ?
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