腎素血管緊張素系統(tǒng)藥理-文庫(kù)吧資料
2025-06-01 18:14本頁(yè)面
【正文】 ,比單純加 量更有效 . ▲ 重癥 /頑固性高血壓，合用利尿藥 /βR阻斷劑。 ⒉ 活性藥與前藥： 與 Zn2+結(jié)合的必須是－ SH 、－ POO、－ COOH，有些藥（依那普利、福辛普利等）為前體，須在體內(nèi)轉(zhuǎn)化后才能起效。 現(xiàn)有藥物與 Zn2+ 結(jié)合的基團(tuán)有三類： ⑴ 巰基（－ SH）結(jié)合：如卡托普利 ⑵ 羧基（－ COOH）結(jié)合：如依那普利、雷米普利、培哚普利等 ⑶ 磷酸基（－ POO）結(jié)合：如福辛普利 ▲ 藥物與 Zn2+親和力及 “ 附加結(jié)合點(diǎn) ” 數(shù)目決定藥物 作用強(qiáng)度和作用持續(xù)時(shí)間?，F(xiàn)已批準(zhǔn)上市的 ACEI至少有 17種，它們有共同的藥理作用，目前已成為治療高血壓、 CHF等心血管疾病的重要藥物。 Jiangsu University 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥 (angiotensin converting enzyme inhibitor, ACEI) 卡托普利是人類研制成功的第一個(gè)血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，由中美上海施貴寶制藥公司生產(chǎn)，1981年正式應(yīng)用于臨床，至今已有 20年的歷史，在心血管疾病的預(yù)防和治療中發(fā)揮了顯著的作用。 血漿 AngII 組織 AT1R（心、血管） 磷脂酶（ PLC） 酪氨酸蛋白激酶（ PTK） 絲裂原激活的蛋白激酶（ MSPK） IP3， DAG 介導(dǎo)核內(nèi)轉(zhuǎn)錄因子激活 核蛋白磷酸化 胞內(nèi) Ca2+ RNA多聚酶 II磷酸化 cmyc、 cfos激活 調(diào)節(jié)細(xì)胞周期中重要基因 促進(jìn)細(xì)胞生長(zhǎng) Jiangsu University 意義 : 調(diào)節(jié)心血管系統(tǒng)正常的生理功能，早期可代償，后期失代償。 腎素 血管緊張素系統(tǒng)藥理 Chapter 23 Pharmacology of reninangiotension system Jiangsu University 腎素－血管緊張素 醛固酮系統(tǒng)藥理 一、 腎素－血管緊張素 醛固酮系統(tǒng) 及意義（了解） 二、 腎素－血管緊張素 醛固酮系統(tǒng)阻斷藥 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ ACEI） ① 共性 （掌握）
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