胰島素增敏劑ppt課件-文庫吧資料
2025-05-09 03:35本頁面
【正文】 ?化學(xué)氧化：生成醛或酸 ? VA醛在體內(nèi)參與視紫質(zhì)的合成，可用于角膜軟化等 VA缺乏癥的治療。 ２．共軛多烯醇側(cè)鏈， 易被氧化 ? ①自動氧化，可產(chǎn)生多種氧化物； ? ②化學(xué)氧化，其產(chǎn)物具有臨床意義。天然品側(cè)鏈為全反式。 第一節(jié) 脂溶性維生素 ? 一、維生素 A O H O H維生素 A1 維生素 A2 β胡蘿卜素 維生素 A醋酸酯 Vitamin A Acetate ? 化學(xué)名： （全反式） 3， 7二甲基 9（ 2， 6， 6三甲基 1環(huán)己 1烯基） 2， 4， 6， 8壬四烯 1醇醋酸酯。 VK屬脂溶性維生素，但 K3是水溶性的。與激素是內(nèi)源性物質(zhì)不同，多數(shù)維生素是外源性物質(zhì)。 ? 來源：多數(shù)維生素在人體內(nèi)不能合成，須從食物中攝取。 4．應(yīng)用藥物的理化性質(zhì)，解決維生素 A醋酸酯、維生素 E、維生素 K維生素 C的調(diào)配、制劑、分析檢測、儲存保管等問題。 2．識別維生素 D維生素 D阿法骨化醇、維生素 K維生素 Bl、維生素 B維生素 B6的化學(xué)結(jié)構(gòu)和結(jié)構(gòu)特點。 ? 維達(dá)列?。?vildagliptin）及其與 metformin的復(fù)方制劑，2022年 9月和 11月先后獲歐盟委員會批準(zhǔn)，復(fù)方制劑主要用于 metformin最大耐受劑量仍不能有效控制血糖水平或現(xiàn)已聯(lián)合使用維達(dá)列汀與 metformin治療的 2型糖尿病患者。 DPPⅣ 抑制劑的發(fā)展可分三個階段 ? 西他列?。?sitagliptin）是首個上市的 DPPⅣ 抑制劑，是一個 β 氨基酸衍生物。 第一階段 開發(fā)的抑制劑對 DPPⅣ 的抑制作用強(qiáng)，但對 DPPⅦ 、 DPPⅧ 和 DPPⅨ 等相關(guān)酶選擇性不高。 ? 它的天然底物是胰高血糖素樣肽（ GLP1）和葡萄糖促胰島素多肽（ GIP）。高劑量使用會出現(xiàn)飽和狀態(tài)?；钚圆课话ㄈ〈沫h(huán)己烷和 4， 6－脫氧－ 4－氨基－ D－葡萄糖，用于 I型和 II型糖尿病 伏格列波糖 OHOOHOHOH NHOHOHOH為 α－葡萄糖苷酶抑制劑，氨基糖類似物，對腸道內(nèi)雙糖水解酶選擇性抑制作用強(qiáng)，而對 α淀粉酶幾乎無抑制作用，口服降血糖藥物。 voglibose還可以將遺傳性肥胖大鼠體內(nèi)的葡萄糖、三酰甘油以及 insulin維持在一個較低的水平，這表明除了糖尿病之外，該藥對諸如肥胖癥等情況也可能有效。 ? voglibose于 1994年在日本上市。然而與acarbose不同的是， miglitol口服給藥后能被迅速而且完全地吸收進(jìn)入血液。 ? 通過對小分子的篩選發(fā)現(xiàn)了幾種 α 葡萄糖苷酶抑制劑，其中 voglibose和miglitol已經(jīng)上市。 ? 本類藥物常用的有阿卡波糖（ acarbose）、伏格列波糖（ voglibose）、米格列醇（ miglitol），它們的化學(xué)結(jié)構(gòu)均為糖或多糖衍生物。 該類藥物不抑制蛋白質(zhì)和脂肪的吸收，故不會引起營養(yǎng)物質(zhì)的吸收障礙。 四、 α 葡萄糖苷酶抑制劑 （ α glucosidase inhibitors） α 葡萄糖苷酶抑制劑（ α glucosidase inhibitors）可競爭性地與 α 葡萄糖苷酶結(jié)合，抑制該酶的活性，從而減慢糖類水解為葡萄糖的速度，并減緩了葡萄糖的吸收，可降低餐后血糖，但并不增加胰島素的分泌。 ?metformin主要在小腸內(nèi)吸收，吸收快，半衰期短（ ~），生物利用度大約為 60
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