作用機(jī)制ppt課件-文庫吧資料
2025-05-08 00:14本頁面
【正文】 拮抗藥 大劑量激動(dòng)藥 + 拮抗藥 19 非競(jìng)爭(zhēng)性受體拮抗藥 （ nonpetitive antagonist） 與受體的結(jié)合是以共價(jià)鍵結(jié)合，多為不可逆性結(jié)合，可引起受體構(gòu)型的改變，干擾受體激動(dòng)藥再與受體的結(jié)合，因此，通過增加受體激動(dòng)藥的劑量，不能使非競(jìng)爭(zhēng)性受體拮抗藥的拮抗作用減弱，受體激動(dòng)藥作用的恢復(fù)要待新受體的形成 20 激動(dòng)藥 藥物的對(duì)數(shù)濃度 最大效應(yīng)（%） ＋競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥 ＋非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥 21 ⑶受體的調(diào)節(jié) 在生理、病理或藥理等因素的影響下，受體的數(shù)量、親和力或效應(yīng)力方面的變化稱為受體的調(diào)節(jié)。又稱為具有內(nèi)在活性的拮抗藥 受體拮抗藥 (antagonist)有親和力而沒有內(nèi)在活性的藥物 ， 應(yīng)用后可占據(jù)受體，阻斷受體激動(dòng)藥（ 主要是內(nèi)在活性物質(zhì) ）對(duì)受體的激動(dòng)作用。 受體激動(dòng)藥 (full agonist)有親和力又有內(nèi)在活性的藥物。 內(nèi)在活性 (intrinsic activity)： 配體激動(dòng)受體的能力 。 決定藥物的作用強(qiáng)度。同一類型的激動(dòng)藥與同一類型的受體結(jié)合時(shí)產(chǎn)生的效應(yīng)類似 13 ③飽和性 （ saturability） 受體的數(shù)量是一定的，因此配體與受體的結(jié)合具有飽和性，作用于同一受體的配體之間存在競(jìng)爭(zhēng)抑制現(xiàn)象； ④可逆性 （ reversibility） 配體與受體的結(jié)合是可逆的，配體與受體的復(fù)合物可以解離，解離后可得到原來的配體而非代謝產(chǎn)物； ⑤多樣性 （ multiplevariation） 同一受體可廣泛分布在不同的細(xì)胞而產(chǎn)生不同的效應(yīng)，受體多樣性是受體亞型分類的基礎(chǔ)，受體受生理、病理及藥理因素的調(diào)節(jié)，經(jīng)常處于動(dòng)態(tài)變化之中。配體與受體大分子中的一小部分結(jié)合，該部位稱為結(jié)合位點(diǎn)或受點(diǎn)（ binding site ）。 配體有 內(nèi)源性和外源性 ，神經(jīng)遞質(zhì)、激素、局部活性物質(zhì)（ protaglandin,histamine,cytokin
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