【正文】 edulis中的內(nèi)生真菌Blennoria AG 和secalonic acid B，抗菌活性發(fā)現(xiàn)，blennolide A (48)和B(49)對(duì)E. coli和Bacillus megaterium有抑制活性[35]。從 褐 藻 的 內(nèi) 生 真 菌 No. ZZF36 的 發(fā) 酵 液 中 分 離 到 得 lasiodiplodin (43) 和deOmethyllasiodiplodin (44)，lasiodiplodin對(duì)Staphylococcus aureus ATCC27154和Bacillus subtilis ATCC 6633的MIC值是為25和50 μg/mL，deOmethyllasiodiplodin對(duì)Staphylococcus aureus ATCC27154和Bacillus subtilis ATCC μg/mL[33]。從內(nèi)生真菌Cephalosporium acremonium IFBE007發(fā)酵物中分離到 1 個(gè)新型骨架的化合物cephalosol (41)，抗菌活性發(fā)現(xiàn)，該化合物對(duì)Escherichia coli、Trichophyton Rubrum、Pseudomonas fluorescens和Candida ， 和 [31]。Phomol (40)是是分離自Erythrina cristagalli的內(nèi)生真菌Phomopsis ，生物活性實(shí)驗(yàn)表明，其對(duì)24種細(xì)菌和真菌表現(xiàn)出抗菌活性。Cytospora sp. CR200和Diaporthe sp. CR146，是從Conocarpus erecta和Forsteronia spicata中分離到2株有抑菌作用的內(nèi)生真菌，其抗菌的機(jī)制是可以代謝產(chǎn)生高抗菌活性的cytosporones D (37) 和 E (38)，cytosporones D 結(jié)構(gòu)獨(dú)特，屬于苯乙酸衍生物的內(nèi)酯，對(duì)Enterococcus faecalis、Staphylococcus aureus及Candida albicans的MIC值分別是8和4μg/mL[28]。Isopestacin (36) 是分離自內(nèi)生真菌Pestalotiopsis microspora的發(fā)酵液，其是被發(fā)現(xiàn)的第一個(gè)呋喃內(nèi)酯環(huán)的3位有取代苯環(huán)的苯并呋喃類天然產(chǎn)物，活性研究發(fā)現(xiàn)，isopestacin有抑制真菌的作用。 mg/disk時(shí)，pestaphthalide A 對(duì)Candida albicans的抑菌圈直徑達(dá)13 mm，pestaphthalide B 對(duì)Geotrichum candidum的抑菌圈直徑達(dá)11 mm[25]。從Phleum pratense的內(nèi)生真菌 Epichloe typhina發(fā)酵產(chǎn)物中分離到4個(gè)有抗真菌活性的脂肪族化合物ethyl9oxononanoate(29)、ethyltrans9,10epoxy11 oxoundecanoate (30)、hydroxydihydrobovolide (31) 和ethyl azelate (32)[24]。Fusarium pallescens的有抗真菌活性的內(nèi)生真菌，從其發(fā)酵液中分離到1個(gè)新的真菌抑制劑CR377 (27)，活性研究發(fā)現(xiàn)，CR377對(duì)白色念珠菌的抑菌活性與制霉菌素相當(dāng)，但其抑菌機(jī)制與制霉菌素完全不同[22]。 酯類Cistus salvifolius葉部的內(nèi)生真菌E99297，可以通過(guò)發(fā)酵產(chǎn)生到具有抗菌作用的5(1,3butadien1yl)3(propen1yl)2(5H)furanone (26)。Chaetoglobosins A (22) 和 D (23) 是從 Ginkgo biloba 中的內(nèi)生真菌 Chaetomiumglobosum發(fā)酵液中分離到的代謝產(chǎn)物．體外抗菌試驗(yàn)顯示，在10 μg/disk，chaetoglobosins A和D對(duì)Mucor miehei的抑菌圈直徑可達(dá)25和15 mm[19]。Scoparasins B (20)可以抑制Microsporum gypseum SHMU4[17]。Pestalachloride A (19)是從內(nèi)生真菌Pestalotiopsis adusta L416產(chǎn)生到新生物堿，對(duì)植物病原真菌F. culmorum、G. zeae和V. aiboatrum有很強(qiáng)的抑制作用[16]。來(lái)自Salix gracilistyla var. melanostachys 內(nèi)生真菌 Phomopsis sp. ，可以產(chǎn)生 1 個(gè)細(xì)胞松弛素phomopsichalasin (17)，對(duì)Bacillus subtilis、Staphylococcus aureus、Candida albicans、Salmonella gallinarum有抑制作用，濃度為 4 μg/disk，抑菌圈分別為111 mm[14]。抗菌活性試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，marinamide和它的甲酯化物對(duì)Escherichia coli、Pseudomonas pyocyanea和Staphylococcus auereu有很好的抗菌活性[12]。Ascosalipyrrolidinones A (13) 是從在Ulva salicorniae的發(fā)酵液產(chǎn)生的具有抗菌活性的生物堿，其對(duì)Bacillus megaterium, Mycotypha microsporum,Microbotryum violaceum有抑制活性[11]。curvularideAE 是來(lái)自于Catunaregam tomentosa的內(nèi)生真菌Curvularia geniculata 的代謝產(chǎn)物。Cynodon dactylon的葉中的內(nèi)生真菌Aspergillus fumigatus CY018，發(fā)酵產(chǎn)生的生物堿asperfumoid (10)，能夠抑制Candida albicans[8]?？咕钚燥@示，1個(gè)化合物都對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌有很好的抑制活性[6]。Fusarium sp. IFB121是從Quercus variabilis分離來(lái)的1株活性菌株，從它的發(fā)酵物中分離到2個(gè)腦苷酯類代謝產(chǎn)物(6)，其結(jié)構(gòu)上的不同是是長(zhǎng)鏈的長(zhǎng)短，初步活性試驗(yàn)表明，這兩個(gè)腦苷脂對(duì)Bacillus subtilis、Escherichia coli和Pseudomonas fluorescens具有抑制作用[5]。內(nèi)生真菌E99401的發(fā)酵液中產(chǎn)生的cerulenin (3)，在5 μg/、Candida albicans、C. krusei、C. parapsilosis、Microsporum canis、Cryptococcus neoformans、Mucor miehe、 Nematospora coryli、Rhizomucor pusillus、 Paecilomyces variotii的抑菌圈分別為11124338 mm，而對(duì)應(yīng)的陽(yáng)性對(duì)照制霉菌素在20 μg/disk時(shí)，抑菌圈在1020 mm[3]。生物活性測(cè)試，在濃度200 181。1 抗菌活性的內(nèi)生真菌代謝產(chǎn)物 生物堿類IFBLactam1 (1)是來(lái)自白菜內(nèi)生真菌Trichoderma ，其可以很好地抑制柿子炭疽病[1]。這類真菌資源十分豐富，它們可能產(chǎn)生在微生物一宿主關(guān)系中發(fā)揮作用的生理活性物質(zhì)，其次生代謝產(chǎn)物在生物制藥、農(nóng)業(yè)生產(chǎn)、工業(yè)發(fā)酵等領(lǐng)域越來(lái)越受到人們的關(guān)注。摘要:本文綜述了植物內(nèi)生菌次級(jí)代謝產(chǎn)物的抗菌、殺蟲等活性，以便尋找到植物源新的具有農(nóng)藥活性的先導(dǎo)化合物。關(guān)鍵詞：內(nèi)生菌；次級(jí)代謝產(chǎn)物；抗菌活性；殺蟲活性植物內(nèi)生真菌(Plant endophytic fungi)是指生活在健康植物組織內(nèi)部但不引起植物體病害的真菌。目前，微生物源生物化學(xué)農(nóng)藥的研究和開發(fā)在我國(guó)十分活躍，但微生物資源及其應(yīng)用潛力尚沒有得到充分的發(fā)揮，而植物內(nèi)生真菌即是這樣一類有待開發(fā)的新興微生物資源，本文對(duì)植物內(nèi)生菌次級(jí)代謝產(chǎn)物的生物活性進(jìn)行總結(jié)，為進(jìn)一步研究?jī)?nèi)生菌的生物活性提供依據(jù)。6isoprenylindole3carboxylic acid (2)是從黃花蒿（Artemisiaannua）內(nèi)生真菌Colletotrichum 。g/mL時(shí)，其對(duì)Gaeumannomyces graminis var. tritici、Rhizoctonia cerealis、Helminthosporiumsativum有抑制作用[2]。從Garcinia dulcis的內(nèi)生真菌PSUD15中，分離到phomoenamide (4)對(duì)Mycobacterium tuberculosis H37Ra具有中等的抑制活性， μg/mL[4]。從Alternaria spp. P0506和P0535的中分離得到altersetin (7) 和tenuazonic acid (8)。5,7dihydroxy2[1(4methoxy6oxo6Hpyranyl)2phenylethylamino][1,4]naphthoquinone (9)從海洋褐藻Colpomenia sinuosa的內(nèi)生真菌Aspergillus niger EN13中產(chǎn)生的對(duì)多種測(cè)試菌具有生物活性的生物堿[7]。而Cynodon dactylon葉中的另一株內(nèi)生真菌Cladosporium herbarum IFBE002發(fā)酵產(chǎn)生的吡啶生物堿aspernigrin A (11)，活性測(cè)試顯示其對(duì)Candida μg/mL[9]。生物活性測(cè)試發(fā)現(xiàn)，curvularide B(12)[10]。從南海紅樹內(nèi)生真菌（No. 1924和3893）中分離到的marinamide (14) 和其甲酯(15)。Neoplaconema napellum IFBE016是從Hopea hainanensis的葉中分離到的內(nèi)生真菌，發(fā)酵產(chǎn)生的生物堿neoplaether (16)，對(duì)Candida μg/mL[13]。從Triptergyium wilfordii的樹皮中的內(nèi)生真菌Cryptosporiopsis cf. quercina，從其發(fā)酵液種分離到得cryptocin (18)，抑菌活性測(cè)表明cryptocin對(duì)Pythium ultimum，Phytophthoracitrophthora，Phytophthora cinnamoni，Pyricularia oryzae，Sclerotinia sclerotiorum有良好的抑制活性[15]。Scoparasins A和B是從Garcinia dulcis的葉中的內(nèi)生真菌Eutypella scoparia PSUD44發(fā)酵物中，分離得到了2個(gè)新的生物堿。Chaetomium globosum Ly50是篩選自美登木葉中的具抗菌活性的內(nèi)生真菌，chaetoglobosin B (21)是從該內(nèi)生真菌發(fā)酵產(chǎn)物中分離到抗結(jié)核分枝桿菌和抗橙色青霉次生代謝產(chǎn)物[18]。從Ficus carice葉內(nèi)生真菌FL25中分離到2個(gè)吲哚二酮哌嗪類生物堿fumitremorgin B (24) 和 C (25)，對(duì)多種植物病原菌有抑制活性，MIC μg/mL[20]。采用瓊脂擴(kuò)散法對(duì)這一脂類化合物進(jìn)行抗菌活性分析，發(fā)現(xiàn)在5 μg/disk時(shí)，該化合物對(duì)多種測(cè)試菌有抑制作用，在20μg/disk時(shí)，對(duì)13種測(cè)試菌的抑菌圈直徑集中在1040 mm[21]。內(nèi)生真菌Pezicula (R)mellein (28)，可以抑制植物病原真菌Cladosporium cucumerinum[23]。Pestalotiopsis foedan發(fā)酵代謝產(chǎn)生的2個(gè)苯并呋喃類代謝產(chǎn)物 pestaphthalide A(33)和 B (34)，活性測(cè)試，其對(duì)Geotrichum candidum、Candida albicans 和 Aspergillusfumigatus 有很強(qiáng)的抑制作用。從Quercus ilex的內(nèi)生真菌E99204發(fā)酵產(chǎn)物中分離而來(lái)的sphaeropsidin A (35)，其對(duì)植物病原真菌有強(qiáng)抑菌作用，對(duì)C. kruse、C. glabrata、C. parapsilosis、Nematospora coryli、Mucor miehei和Rhizomucor pusillus變現(xiàn)出很好的抑制活性[26]。當(dāng)濃度是40 μg/mL時(shí)，48 h能夠完全抑制終極腐霉 Pythium ultimum 的生長(zhǎng)[27]。HTF3是來(lái)自于桐花樹樹皮的一株內(nèi)生真菌，其可以發(fā)酵代謝產(chǎn)生 cytosporone B(39)，抗菌活性表明 cytosporone B 有廣譜的抗真菌性，對(duì)木霉、黑曲霉、白色念珠菌、鐮刀菌、枝孢霉、交鏈孢霉、紅色脈孢霉等均具有抑制作用[29]。濃度在5 μg/mL，該化合物對(duì)Paecilomyces variotii的生長(zhǎng)有抑制作用，可以殺滅真菌Absidia glauca+；濃度在10 μg/mL，對(duì)細(xì)菌Corynebacterium insidiosum的生長(zhǎng)有抑制作用，可以殺滅真菌Absidia glauca、Zygorhynchus moelleri和Penicillium islandicum[30]。蒙古蒿Artemisiamongolica的內(nèi)生真菌Colletotrichum gloeosporioides產(chǎn)生的colletotric acid(42) 對(duì)Helminthosporium sativum的MIC值是50 μg/mL[32]。從Phomopsis sp. ZSUH76的發(fā)酵物中分離到的phomopsins A (45)，B (46) 和 C (47)，初步抗菌活性表明，這些代謝產(chǎn)物對(duì)多種微生物表現(xiàn)出抗性[34]。Monocerin (50)和3種新的異香豆素衍生物(5153)是從Fagonia cretica的內(nèi)生真菌Microdochium bolleyi的發(fā)酵物中分離而來(lái)，51和52是50的12O差向異構(gòu)體，而53是50的開環(huán)衍生物，這些代謝產(chǎn)物對(duì)Microb