【正文】 所調(diào)節(jié)。許多植物源殺蟲物質(zhì)具有典型的內(nèi)吸毒殺活性。 ? 。大部分精油都具有熏殺作用，精油可使害蟲表皮蠟質(zhì)層顆粒排列發(fā)生變化，破壞中腸組織，抑制中樞神經(jīng)電位自發(fā)放。害蟲接觸到具有觸殺作用的物質(zhì)，表現(xiàn)出興奮狀，其神經(jīng)中樞即被麻醉，并且使害蟲的蛋白質(zhì)凝固堵死體的氣孔，從而使害蟲窒息死亡。胃毒毒殺作用的癥狀為蟲體脫水縮短，拉稀糞便，甚至拉出直腸或囊泡狀物，直至死亡。 ? 。研究結(jié)果表明，植物源農(nóng)藥對害蟲的作用獨特，作用方式多樣化，作用機(jī)理比較復(fù)雜，歸納起來主要有毒殺作用、拒食和忌避作用、干擾正常的生長發(fā)育作用和光活化毒殺作用等。 ? ? 2 植物源農(nóng)藥作用機(jī)理 ? 植物源農(nóng)藥中的殺蟲活性成分主要是次生代謝物質(zhì)，其中許多種次生代謝物質(zhì)對昆蟲表現(xiàn)為毒殺、行為干擾和生物發(fā)育調(diào)節(jié)作用。作用方式為拒食和毒殺作用。這類物質(zhì)有拒食、內(nèi)吸、麻醉、忌避、抑制生長發(fā)育、破壞害蟲信息傳遞和交配，兼有觸殺和胃毒作用，主要有印楝素、川楝素、茶皂素、苦皮藤素、鬧羊花素等。目前人們發(fā)現(xiàn)的生物堿已有 6000多種，已證明有殺死害蟲作用的主要有煙堿、喜樹堿、百部堿、藜蘆堿、苦參堿、雷公藤堿、小薛堿、木防己堿、苦豆子堿等。在全世界面臨人口迅速增長、環(huán)境污染壓力日趨嚴(yán)重的今天，更深入、更廣泛的研究和開發(fā)安全、無毒、來源廣、成本低的植物源農(nóng)藥具有重要的經(jīng)濟(jì)意義、生態(tài)意義和社會意義。 由蘇云金桿菌發(fā)酵得到的生物殺蟲劑 BT，具有高效殺菌能力，無殘存，不污染環(huán)境，對人畜安全，不傷害天敵，能有效控制一些當(dāng)前比較難控制的病害，如小菜蛾等，可代替劇毒的甲胺磷，在“放心菜”工程中將起重要作用，是目前應(yīng)用最廣、效果最穩(wěn)定的生物殺蟲劑。 微生物農(nóng)藥 在微生物農(nóng)藥中，最常用的真菌殺蟲劑為白僵菌和綠僵菌，能防治 200多種害蟲。 目前，國際上已商品化生物農(nóng)藥有 30多種。 因此，最好的辦法是加快淘汰化學(xué)合成農(nóng)藥的步伐，力爭盡早全部停止生產(chǎn)和使用化學(xué)農(nóng)藥；發(fā)展生態(tài)農(nóng)業(yè)，開發(fā)生物技術(shù)，實施生物治蟲、生態(tài)防病和生態(tài)治雜草，才是根本出路所在。新的農(nóng)藥被認(rèn)為是“對人畜無害”的。 20世紀(jì) 50～ 60年代廣泛使用的有機(jī)氯農(nóng)藥，經(jīng)過美國在越南戰(zhàn)爭中使用之后，各國從 70年代起陸續(xù)禁止使用和生產(chǎn)。 均具有一定的除草能力和強(qiáng)的殺菌性能。 氨基酸酰胺類 主要用作殺菌劑。 氨基酸酯類 草甘膦的一些酯類衍生物也具有除草的能力，一些分子中含有鹵代芳環(huán)的氨基酸酯衍生物也具有除草活性。如 每公頃僅需 50克可對抗稗子。 Large等人以草甘膦為原料合成的 N膦羧甲基季銨鹽： 可以 100%控制一年生牽?；ǖ纳L , 每公頃45千克可將幾種草類在其生長、成苗期除去 , 同時該類化合物對甜高粱類植物的生長也有調(diào)節(jié)作用。從已發(fā)表的研究論文及專利來看，對氨基酸類農(nóng)藥的研究幾乎涉及到所有常見氨基酸，其衍生物如氮取代、碳取代酸、酯、酰胺、酰肼、鹽及金屬配合物的生物活性都被廣泛研究，目前已有部分轉(zhuǎn)化為商品而應(yīng)用到農(nóng)業(yè)中。至 70年代初開始有活性氨基酸農(nóng)藥的研究報道。 這些含氟農(nóng)藥的共同特點是引入氟原子后，增加化合物的親脂性，而且氟與氫不易被受體識別，致使受體發(fā)生不可逆失活，甚至阻止生物體內(nèi)的代謝，因此，其生物活性比相應(yīng)的無氟化合物高。如 : * 利用已知的含氟活性基團(tuán)與其他活性基團(tuán)間的組合，優(yōu)化得到新的含氟化合物。 含氟農(nóng)藥主要是 * 根據(jù)生物等排理論，以氟或含氟基團(tuán)如 CF OCF OCHF2代替原有農(nóng)藥品種中的 H、 Cl、 Br、 CH OCH3而得到的農(nóng)藥，如殺菌劑氟喹唑啉酮，以氟替代喹唑啉酮中的 H，二苯醚類除草劑以 CF3代替 CH3，除蟲菊類殺蟲劑以 F或 CF3替換氯氰菊酯、氰戊菊酯中的 H或 Cl等。目前，正式商品化的含氟農(nóng)藥有 67種。雖然含氟化合物價格昂貴，但可從其高效的性能（生物活性）中得到彌補(bǔ)，且近幾年公認(rèn)含氟化合物對環(huán)境影響最小，因此無論在農(nóng)藥或醫(yī)藥創(chuàng)制中對含氟化合物的開發(fā)研究十分活躍。 * 吡唑類殺蟲劑 如 Rhone Poulene公司發(fā)明號 US5608077 的殺蟲劑 在 5 106的濃度下可防治歐洲葉甲蟲。它們能在植物體內(nèi)水解，水解產(chǎn)物很快與葡萄糖結(jié)合形成穩(wěn)定的無害代謝物。目前有關(guān)磺酰脲類除草劑的專利有 400多項，已商品化的有 30多種。這對農(nóng)藥的發(fā)展帶來了極其廣闊的發(fā)展前景。雜環(huán)化合物的另一個特點，是大多數(shù)的雜環(huán)化合物新農(nóng)藥對溫血動物的毒性小，對鳥類、魚類的毒性也很低。有些超高效的農(nóng)藥用量為 10～ 100克 /公頃 ,甚至有的僅僅為 5～ 10克 /公頃。 氮雜環(huán)農(nóng)藥 磺酰脲類除草劑結(jié)構(gòu)（如右圖）： 在化學(xué)農(nóng)藥的發(fā)展中，雜環(huán)化合物已是新農(nóng)藥發(fā)展的主流，在世界農(nóng)藥的專利中，大約有 90%是雜環(huán)化合物。專家預(yù)測， 21世紀(jì) 50年代以前，化學(xué)合成農(nóng)藥仍是農(nóng)藥的主體。美國在 1972年就停止生產(chǎn)和使用 DDT等毒性大、高殘留的農(nóng)藥，我國則在 1983年開始禁止生產(chǎn)和使用有機(jī)氯農(nóng)藥。 超高效低毒化學(xué)藥 所謂超高效低毒農(nóng)藥，就是指新開發(fā)的農(nóng)藥對靶標(biāo)生物活性高，每公頃耕地施用量僅 10克～ 100克，且對人畜基本上無毒，對害蟲天敵和益蟲無害，易在自然界中降解、無殘留或低殘留的農(nóng)藥。所以，環(huán)境友好的綠色農(nóng)藥便成為今天全球化學(xué)家努力的一個目標(biāo)。其中不少農(nóng)藥至今仍在生產(chǎn)和使用。 據(jù)統(tǒng)計，農(nóng)村小孩白血病中 50%與農(nóng)藥有關(guān)，而新生兒畸型的比率比城市多一倍，也與農(nóng)藥有關(guān)。 1993年福建、廣東等省出口到馬來西亞的茶葉因農(nóng)藥超標(biāo)而未成行，我國出口到歐共體的凍兔肉也因 666超標(biāo)而被退貨，至今仍未能進(jìn)入歐共體市場。 農(nóng)藥的過量使用，可對后茬農(nóng)作物產(chǎn)生藥害，造成減產(chǎn)乃至失收。世界野生動物基金會 1998年發(fā)表報告說，若以 1970年地球生物指數(shù)為 100，則 1995年已下降到 68，在短短的 25年中，地球上 32%的生物被毀滅。這種使用農(nóng)藥的惡性循環(huán)，不僅使防治成本增高、效益降低，更嚴(yán)重的是造成人畜中毒事故增加。 大量和高濃度使用殺蟲劑、殺菌劑的同時，殺傷了許多害蟲天敵，破壞了自然界的生態(tài)平衡，使過去未構(gòu)成嚴(yán)重危害的病蟲害大量發(fā)生，如紅蜘蛛、介殼蟲、葉蟬及各種土傳病害。抗藥性的產(chǎn)生造成用藥量的增加，樂果、敵敵畏等常用農(nóng)藥的稀釋濃度已由常規(guī)的 1/1000提高到1/400～ 1/500，某些菊酯類農(nóng)藥稀釋倍數(shù)也由 3000～ 5000倍提高到 1000倍左右。 農(nóng)藥對生態(tài)的破壞 農(nóng)藥的不當(dāng)濫用，導(dǎo)致害蟲、病菌的抗藥性。中國南方某省 1994～ 1998年，漁業(yè)水域受污染面積達(dá) 45萬多公頃，污染事故 8