口服降糖藥講ppt課件-文庫吧資料
2025-01-14 04:47本頁面
【正文】 降低血小板的密度和聚集能力 可降低 2型糖尿病患者心血管死亡率 雙胍類藥物作用機制 減少胰島素分泌負擔 減少肝糖輸出 控制血糖 增加肌肉葡萄糖攝取 肌 肉 胰 腺 肝臟 American Diabetes Management of NonInsulinDependent(Type2) ,VA: American Diabetes Association:1994 二甲雙胍藥代動力學 攝取 6小時內，從小腸吸收 達峰時間為 1－ 2小時 半衰期為 4－ 8小時 從腎臟中清除 臨床應用 是肥胖／超重的 2型糖尿病患者的一線用藥 可延緩 IGT向糖尿病發(fā)展 可與其他口服降糖藥或胰島素聯用 改善胰島素抵抗，可用于治療多囊卵巢綜合征 雙胍類藥物不良反應 常見有消化道反應 惡心、嘔吐、腹脹、腹瀉 乳酸性酸中毒 多發(fā)于老年人，缺氧，心肺、肝、腎功能不全的患者尤要注意 服用苯乙雙胍的患者相對多見 雙胍類藥物－總結 由于其作用特點，故不增高血胰島素水平，不增加體重，臨床適用于肥胖患者 乳酸性酸中毒在苯乙雙胍相對多見，二甲雙胍在治療劑量使用時少見 單獨使用不會引起低血糖 噻唑烷二酮類 羅格列酮 吡格列酮 噻唑烷二酮類的作用機制 高選擇性激活肌肉和脂肪組織 PPARγ (peroxisome proliferator activated receptorγ , 過氧化物酶增殖體激活受體 γ ) 促進外周組織胰島素引起 GLUT1和 GLUT4介導的葡萄糖攝取 增強脂肪細胞胰島素激活的 GLUT4轉位 TZD的常用劑量 藥物 常用劑量 羅格列酮 48 mg (12次 /天 ) 吡格列酮 15－ 45mg(12次 /天） Rosiglitazone package insert TZD的代謝與排泄（羅格列酮） 經腎臟排泄占 64％ 經糞膽途徑排泄 23％ 臨床應用 適用于胰島素抵抗為突出表現的 2型糖尿病患者，即肥胖／超重的患者 可與 SU、二甲雙胍和胰島素合用 顯示降糖作用需較長時間，一般 2－ 4周開始起效， 6－ 12周出現明顯療效 噻唑烷二酮類藥物的不良反應 頭痛、乏力、腹瀉 與磺脲類及胰島素合用，可出現低血糖。 二甲雙胍、 美迪康、迪化糖錠、格華止均為同一成分，但要注意每片劑量有不同： 二甲雙胍、 美迪康： 迪化糖錠、格華止： 二甲雙胍劑量 常用劑量 ， 最大劑量 二甲雙胍 的降糖作用 — 在肝臟：增加胰島素的敏感性并且減少肝糖輸出－ 降低基礎血糖 — 在骨骼肌和脂肪組織：加強胰島素介導的葡萄糖攝取和氧化，促進糖原的合成 — 降低餐后血糖 — 延緩小腸葡萄糖的吸收 ,增加腸道利用葡萄糖－ 降低餐后血糖 。 21 ? 瑞格列奈 – 降低餐后血糖 ? 瑞格列奈 – 降低空腹血糖 ? 瑞格列奈 – 降低 HbA1c % 瑞格列奈的不良反應 瑞格列奈主要的副作用為輕度低血糖 ,通過給碳水化合物較容易糾正 嚴重低血糖的發(fā)生率比 SU低 Meta analysis based on 4 one year parative, double blind studies 0 * 瑞格列奈 vs. 磺 脲 類 : p 1 2 3 4 瑞 格 列 奈 格 列 苯 脲 格 列 齊 特 格 列 吡 嗪 磺 脲類 聯 合用 藥 * 發(fā)生低血糖的比率(%) 瑞格列奈與磺脲類藥物 發(fā)生低血糖相對危險性的比較 瑞格列奈－總結 由于其快速作用，快速代謝的特點，使得這類藥物使用可以有效的控制餐后血糖，并且使用方式靈活 治療劑量很少出現低血糖，有良好的安全性 主要由肝臟代謝，通過糞膽途徑排出，因此老年患者和輕中度腎功能不全的患者仍可安全使用，不需調整劑量 研究發(fā)現這類藥物不加速 b細胞功能衰竭 雙胍類 主要有二甲雙胍和苯乙雙胍 (又稱降糖靈 )。 47 瑞格列奈藥代動力學 服藥后時間 (分鐘 ) 0 100 200 瑞格列奈濃 度 (mg/l) 25 20 15 10 5 0 300 400 起效時間：
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