口服降糖藥的應(yīng)用1-文庫(kù)吧資料
2025-01-05 07:13本頁(yè)面
【正文】 缺氧，心肺、肝、腎功能不全的患者尤要注意 服用苯乙雙胍的患者相對(duì)多見 ? 長(zhǎng)期使用二甲雙胍的糖尿病患者 30%存在維生素 B12吸收不良 Joslin’s Diabetes 。 ?每日劑量不超過 100mg， 易發(fā)生乳酸性酸中毒，老年患者每日劑量不超過 75mg為宜。 * 參考 SFDA批準(zhǔn)的藥品說明書 口服降糖藥分類 磺脲類促泌劑 非磺脲類促泌劑 ——格列奈類 雙胍類 α 葡萄糖苷酶抑制劑 胰島素增敏劑 —— 噻唑烷二酮類 雙胍類藥物 ? 種類 ? 二甲雙胍 ? 苯乙雙胍 ? 作用機(jī)理 尚未完全闡明，包括 ? 減少肝臟葡萄糖的輸出 ? 促進(jìn)外周葡萄糖利用，尤其是肌肉 ? 降低脂肪和葡萄糖的氧化 ? 減少小腸葡萄糖的吸收 ? 不刺激胰島素分泌 Joslin’s Diabetes 。 安全性 －腎功能不全時(shí)可安全使用 ?半衰期 1h， 作用維持時(shí)間 46小時(shí) ?小于 8%經(jīng)腎臟排泄 ， 藥物不會(huì)蓄積 ?代謝產(chǎn)物無生物活性 ?諾和龍 174。41:718719 服藥后時(shí)間 (分鐘 ) 0 100 200 瑞 格 列 奈 濃 度 (ng/ml) 25 20 15 10 5 0 300 400 ?起效時(shí)間： 0－ 30分鐘 ?達(dá)峰時(shí)間： 1小時(shí) ?半衰期：約 1小時(shí) ?46小時(shí)被清除 ?8％經(jīng)腎排出 甲基甲胺苯甲酸衍生物（諾和龍 174。） ?與磺脲類藥物不同，該藥不進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，不抑制蛋白合成，不影響胰島素直接分泌 ?口服后迅速吸收， 15min起效， 45～ 50分鐘達(dá)峰值 半衰期 1小時(shí)左右， 3～ 4小時(shí)后作用基本消失。41:718 * Van der Wal PS, et al. Diabet Med 1997。 ?低血糖發(fā)生率低于格列本脲。 ?在肝臟代謝，其代謝產(chǎn)物通過腎臟排泄。 ?不能恢復(fù) 1相胰島素分泌，可增加 2相胰島素分泌 *。 朱禧星 . 現(xiàn)代糖尿病學(xué) . 上海：復(fù)旦大學(xué)出版社， :194. 格列美脲（ Glimepiride， 亞莫利 174。 ?主要由肝臟代謝。） ?迅速吸收。 Joslin’s Diabetes 。 ?每日一次，劑量為 5～ 20mg,可使全天血藥濃度維持在一個(gè)較穩(wěn)定的水平。41:717 格列吡嗪控釋片（ Glipizide XL，瑞易寧 174。 ?應(yīng)在餐前給藥，攝食對(duì)其吸收有輕度延遲。） ?吸收迅速、生物利用完全，為速效、短效制劑。41:717 格列齊特（ Gliclazide， 達(dá)美康 174。 ?對(duì)不同 KATP通道相對(duì)缺乏特異性。 ?嚴(yán)重低血糖發(fā)生率高。 ?從小劑量開始，每日一次，按需要緩慢調(diào)整。 ?半衰期較長(zhǎng)，口服后與 B細(xì)胞結(jié)合后緩慢釋放 ，持續(xù)作用時(shí)間長(zhǎng)。 cAMP水平增加，促進(jìn) B細(xì)胞內(nèi) 結(jié)合鈣分解為游離鈣，刺激胰島素分泌。鈣離子內(nèi)流增加， β細(xì)胞內(nèi)結(jié)合鈣分 解為游離鈣，刺激胰島素分泌。鉀離子外流， β細(xì)胞去極 化，改變膜電位。 1 (Suppl 1):S32– S40. 口服降糖藥物的作用位點(diǎn) 葡萄糖 胰島素 I I I 脂肪組織 肝臟 胰腺 肌肉 腸 碳水化合物 胃 ?糖苷酶 抑制劑 胰島素促泌劑 雙胍類 噻唑烷二酮類藥物 分類 主要 作用方式 藥物 劑量 * mg/片 最大劑量 (mg) 最大效果 劑量 (mg) 降低 HbA1c 幅度 磺脲類 增加 胰島素 分泌 格列本脲 10bid 10qd 格列吡嗪 5 20bid 10qdbid 格列吡嗪控釋片 5 20qd 520qd 格列美脲 1， 2 8qd 4qd 非磺脲類 胰島素 促泌劑 增加 胰島素 分泌 瑞格列奈（諾和龍） 1， 2 4tid 2tid 那格列奈 60,120 120tid 120tid 雙胍類 抑制肝糖 輸出，減 輕外周肌 肉組織胰 島素抵抗 二甲雙胍 250 500 850tid 1000bid 格華止 （緩釋片） 500 2023qd 2023qd 噻唑烷 二酮類 減輕 胰島素 抵抗 羅格列酮 4 8qd,4bid 4bid 吡格列酮 15 45qd 45qd α 糖苷酶 抑制劑 延緩 葡萄糖 吸收
規(guī)章制度相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1