藥物化學(xué)作業(yè)-咖啡因-文庫吧資料
2025-01-13 07:45本頁面
【正文】 況 * 性 質(zhì) 簡 介 * 發(fā) 現(xiàn) 歷 史 * 藥 理 作 用 *咖啡因是中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮藥， 能提高細(xì)胞內(nèi) cAMP的含量。 咖啡因主要代謝途徑及產(chǎn)物 *藥物代謝酶 CYP1A2（部分 CYP2E1）催化的 3N脫甲基化： Caffeine→ 副黃嘌呤 (主要代謝產(chǎn)物 ,約占 80%) *藥物代謝酶 CYP1A2催化的 1N脫甲基： Caffeine→ 可可堿 (12% ) *藥物代謝酶 CYP2E1催化的 7N脫甲基 ： Caffeine→ 膽茶堿 (7% ) *CYP2A6催化 C8羥基化 ： 副黃嘌呤 → 1, 7二甲基尿酸 *CYP1A2催化 8氫化： 膽茶堿 → 1, 3二甲基尿酸 *CYP1A2催化 3N脫甲基化： 膽茶堿 → 1甲基嘌呤 *黃嘌呤氧化酶催化 C8羥基化 ： 1甲基嘌呤 → 1甲基尿酸 *咖啡因可以作為藥物代謝酶活性測定的探藥 ,其代謝指數(shù)可用于 CYP1A NAT CYP2A6和 XO 藥物代謝酶活性的評估。 咖啡因由小腸進(jìn)入門脈循環(huán)時(shí) ,會經(jīng)過首過消除效應(yīng) ,主要由分布在腸壁和肝臟的細(xì)胞色素酶 P450作用 ,之后再進(jìn)入全身大循
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