注射用硫酸頭孢匹羅申報資料第一部分：綜述資料注射用硫酸頭孢匹羅申報資料4號-文庫吧資料
2025-01-12 05:20本頁面
【正文】 注射用硫酸頭孢匹羅申報資料 04號 5 健康人體內(nèi)試驗，藥物與血漿蛋白結(jié)合率為 － ％。 4) 生殖毒性 通過腹腔靜脈給藥，按 200－ 800mg/kg/d 時，在大鼠的妊娠前初期、器官形成期、圍產(chǎn)期、授乳期和按 － 50mg/kg/d 在家兔器官形成期，藥物對生殖能力、妊娠、分娩、哺乳、新生兒未見影響；對幼年雄性大鼠，通過皮下給藥200－ 1000mg/kg/d，對生殖能力，精子狀態(tài)無影響。頭孢匹羅沒有直接對甲狀腺細(xì)胞產(chǎn)生毒副作用，但能引起甲狀腺的可逆性功能損傷，總體上說甲狀腺的活性沒有被減弱，而且甲狀腺的改變僅僅在給藥后，出現(xiàn)在高劑量組動物身上，對病人來說，這種危險 不太可能出現(xiàn)。在試驗中觀察到小鼠的盲腸增大，這與毒理學(xué)無關(guān)。 在小鼠的慢性毒性試驗中，出現(xiàn)了與其它頭孢菌素相似的溶酶體數(shù)量增多，體積增大的現(xiàn)象（可逆的）。腹腔給予硫酸頭孢匹羅后測得的 LD50為 ()mg/kg。 48h 后存活小鼠逐漸恢復(fù)正常。 化學(xué)藥品 6 類 注射用硫酸頭孢匹羅申報資料 04號 4 腹腔給藥 15min 后，小鼠出現(xiàn)豎尾、全身發(fā)抖，活動減少，靜臥，呼吸微弱。死亡鼠尸檢心、肝、脾、肺、腎等主要臟器，肉眼觀察未見異常。死亡多發(fā)生在 35 分鐘內(nèi)。 2) 一般藥理 觀察藥物對神經(jīng)系統(tǒng)、循環(huán)系統(tǒng)、消化系統(tǒng)及血液的影響，發(fā)現(xiàn)給藥量為250mg/kg 對自發(fā)運動量、抗痙攣作用、排尿、血小板凝集沒有影響；給藥量為500mg/kg 對自律神經(jīng)系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、坐骨神經(jīng)腓腸肌、血糖、血液凝固無影響；給藥量為 1250mg/kg 輕度增強(qiáng)睡眠、鎮(zhèn)靜作用，不引起體溫變化；給藥量為10－ 4mol/L 能輕度緩解催產(chǎn)素收縮作用和對自動收縮力的抑制；給藥量 10－ 4g/ML對紅細(xì)胞膜抵抗力、橫膈膜神 經(jīng)肌肉無影響；動物在麻醉狀態(tài)下給藥量為207mg/kg 血壓降低，心搏出量、末梢血管阻力減少；動物在麻醉狀態(tài)下給藥量為 500mg/kg 血壓降低，心搏數(shù)減少、呼吸量增加；動物在麻醉狀態(tài)下給藥量為200mg/kg 血壓升高，心搏數(shù)增加。 用 10 只全身感染的 ICR 小鼠比較抗生素的體內(nèi)抗菌能力，試驗表明頭孢匹羅有治療作用。頭孢匹羅對腸埃希桿菌和粘質(zhì)沙雷菌的殺菌能力比頭孢他啶強(qiáng)。 二、藥理、 毒理 研究綜述 1．藥理研究 1) 主要藥效 頭孢匹羅抗 G+菌的作用強(qiáng)于頭孢噻肟、頭孢他啶、頭孢替安；抗肺炎鏈球菌的作用比孢他啶、頭 孢替安強(qiáng) 16－ 32 倍；但抗肺炎桿菌、雷氏普羅威登斯菌活性高于頭孢他啶、頭孢替安 4－ 8 倍；抗大腸埃希桿菌、陰溝腸桿菌、弗羅因德氏枸櫞酸桿菌、摩根氏菌、不動
公司管理相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號-1