合成抗菌藥ppt課件(2)-文庫吧資料
2025-01-11 08:55本頁面
【正文】 O O HC H3H2NONNFN H2OC O O HFH NC H 3H3CN NNFOC O O HFFH 2 N加 替 沙 星 ( G a t i f l o x a c i n ) 吉 米 沙 星 ( G e m i f l o x a c i n )左 氧 沙 星 ( l e v o f l o x a c i n )帕 珠 沙 星 ( P a z u f l o x a c i n ) 司 帕 沙 星 ( S p a r f l o x a c i n ) 妥 蘇 沙 星 ( T o s u f l o x a c i n )第三代： 具有更 新穎 更復(fù)雜的結(jié)構(gòu)特征，這些藥物明顯 增加 了抗革蘭 陽 性活性，特別是 抗厭氧菌 活性，一些藥物的 藥代動力學(xué) 特征也有明顯改善。 1. 喹諾酮類藥物的 發(fā)展 NC lOC O O HC H3N NH 3 COC O O HC H3NN NNOC O O HC H3H NNOC O O HC H3FNNOC O O HC H3H NFNNOC O O HH NFNOC O O HC H3FONNH3C吡 哌 酸環(huán) 丙 沙 星萘 啶 酸氟 甲 喹氧 氟 沙 星諾 氟 沙 星第 一 代 喹 諾 酮 類 藥 物 第 二 代 喹 諾 酮 類 藥 物NC lOC O O HC H3N NH3COC O O HC H3NN NNOC O O HC H3H NNOC O O HC H3FNNOC O O HC H3H NFNNOC O O HH NFNOC O O HC H3FONNH3C吡 哌 酸環(huán) 丙 沙 星萘 啶 酸氟 甲 喹氧 氟 沙 星諾 氟 沙 星第 一 代 喹 諾 酮 類 藥 物 第 二 代 喹 諾 酮 類 藥 物 盧氟沙星 是將氧氟沙星中的氧被硫取代得到藥物，盡管他的活性低于諾氟沙星，但是它的藥代動理學(xué)性質(zhì)有了很大的改善。 諾氟沙星的 結(jié)構(gòu)修飾 ： 第二代 喹諾酮類藥物： 1. 喹諾酮類藥物的 發(fā)展 將 1位氮上的 乙基 用 環(huán)丙基 取代得到 環(huán)丙沙星(Ciprofloxacin)，它 改善了 對革蘭 陽 性菌和革蘭 陰 性菌的 MIC值，在 1987年在美國作為可以用在除泌尿道以外包括呼吸道等各種組織感染的藥物 上市 。 ? 諾氟沙星的 萘啶酮 類似物 依諾沙星 與諾氟沙星具有相似的抗菌活性，但其 生物利用度 明顯 高 于諾氟沙星。 6位氟原子取代加強(qiáng)此類藥物的活性，使得在 1980年后開發(fā)的喹諾酮藥物都保持此結(jié)構(gòu)。 NC lOC O O HC H3N NH3COC O O HC H3NN NNOC O O HC H3H NNOC O O HC H3FNNOC O O HC H3H NFNNOC O O HH NFNOC O O HC H3FONNH3C吡 哌 酸環(huán) 丙 沙 星萘 啶 酸氟 甲 喹氧 氟 沙 星諾 氟 沙 星第 一 代 喹 諾 酮 類 藥 物 第 二 代 喹 諾 酮 類 藥 物1. 喹諾酮類藥物的 發(fā)展 NNNNH NH 3 CC O O HONOC O O HC H 3OONNOC O O HC H 3OO奧 索 利 酸 西 諾 沙 星 吡 哌 酸第 一 代 喹 諾 酮 類 藥 物1. 喹諾酮類藥物的 發(fā)展 第一代 喹諾酮類藥物 抗 革蘭 陰 性菌活性 1. 喹諾酮類藥物的 發(fā)展 第二代 喹諾酮類藥物 ? 在喹諾酮類藥物的重要進(jìn)展發(fā)生在 1980年，在Kyorin公司的研究員將在 吡哌酸 中 哌嗪 與氟甲喹中 6位氟 組合得到 諾氟沙星 （ Norfloxacin）。 ? 研究發(fā)現(xiàn)除喹啉酮以外的一些氮雜喹啉酮亦有抗菌活性，它們共同的基本結(jié)構(gòu)是 1， 4二氫 4氧代吡啶 3羧酸 ，因此這一類藥物也可稱為吡酮酸類（ Pyridonecarboxylic Acids）藥物。還可增強(qiáng)多種抗生素（如四環(huán)素、慶大霉素）的抗 CH3ONa菌作用。甚至有殺菌作用。半衰期約 11小時(shí)，現(xiàn)多與抗菌增效劑甲氧芐啶合用，將 磺胺甲噁唑 和甲氧芐啶按 5： 1比例配伍，這種復(fù)方制劑被稱為 復(fù)方新諾明 ，其抗菌作用可增強(qiáng)數(shù)倍至數(shù)十倍，應(yīng)用范圍也擴(kuò)大， 臨床 用于 泌尿道 和呼吸道 感染 外傷 及 軟組織 感染，傷寒，布氏桿菌病等。 ? 磺胺類藥物 的分子大小和電荷分布與細(xì)菌生長所必需的 對氨基苯甲酸 (PABA)極為相似，與對氨基苯甲酸 競爭 二氫葉酸 合成酶 ，生成無功能的偽二氫葉酸 (eseudo dihydrofolic acid)，從而 抑制 細(xì)菌的 生長繁殖 。= C H C O 2 H( C H2)2C O2HNNH2NO HNNHC O N H R 39。 R = S C H 3O C H 3O C H 3美 替 普 林 溴 莫 普 林 R = C H 2 B rO C H 3O C H 3四 氧 普 林 R = C H2 O C H 2 C H 2 O C H 3O C H 3O C H 3N
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