[醫(yī)學]抗高血壓藥研究進展-文庫吧資料
2024-10-24 22:50本頁面
【正文】 以后者的作用更強。 ANP受體有 A型： AANP → cGMP↑ → 生物學效應 B型： BANP → cGMP↑ → 生物學效應 C型： CANP，清除 ANP CANPR抑制藥： SC46542 中性內肽酶 血管緊張素轉化酶雙重抑制劑（ NEPIACEI) 中性內肽酶（ NEP）：代謝 ANP 血管緊張素轉化酶（ ACE）： ↑ AngⅡ ， ↓ BK， PG NEPIACEI： 奧馬曲拉（ omapatrilat） 法西多曲（ fasidotrilat） 山帕曲拉（ sampatrilat） 內皮素受體阻斷藥 內皮素 (endothelin,ET)： 很強的血管收縮活性，分 ET ETET3三種，其中 ET1分布最廣。 依普利酮（ eplerenone） 選擇性阻斷醛固酮受體， 不影響雄激素和孕酮受體。 占吉侖 (zankiren)和環(huán)丙吉侖 (ciprokiren)正進行臨床研究。 瑞米吉侖 (remikiren, R0425892), 不可口服。 長期應用可致多毛癥。 新鮮配制和避光 。 [藥理作用 ] 直接擴張小 A→ BP↓ [臨床應用 ] 中、重度高血壓， 尤 DBP偏高者。 （ 1）直接擴血管藥 （ 2）鉀通道開放劑（ KCO） 直接擴血管藥 共同特點： ：快、強、短。 α、 β受體阻斷藥 拉貝洛爾（ labetalol） 卡維地洛（ carvedilol） 阻斷 β＞ α1， 可 ↓ 心率， ↓ 外周阻 力，降壓作用溫和，不影響脂代謝。 （ 3）部分病人可致“ 首劑效應 ”。 腎上腺素受體阻斷藥 α1受體阻斷藥 哌唑嗪（ prazosin） 特拉唑嗪（ terazosin） 多沙唑嗪（ doxazosin） 作用特點： （ 1）選擇性阻斷突觸后膜 α1受體， 舒張 A、 V， ↓ 外周阻力。不良反應少。 臨床應用 ： 中度高血壓 中樞性降壓藥的抗高血壓機制 甲基多巴 胍法新 胍那芐 選擇性 α2 腎上腺素受體 唾液腺 末梢 口干 藍斑核 鎮(zhèn)靜 可樂定 莫索尼定 利美尼定 I1— 咪 唑啉受體 延髓腹外側頭區(qū)核 孤束核 交感神經活性阻滯 NE釋放阻滯 血管收縮 ↓ BP↓ 選擇性 莫索尼定（ moxonidine） 第二代中樞性降壓藥。 （ 2）激動孤束核 α2受體， 致外周交感 活性 ↓ 。 五、其他類降壓藥 1. 交感神經抑制藥 中樞性抗高血壓藥：可樂定 神經節(jié)阻斷藥： 美卡拉明、樟磺咪芬 抗去甲腎上腺素能神經末梢藥： 利舍平、胍乙啶 腎上腺素受體阻斷藥 中樞性抗高血壓藥 可樂定（ clonidine） 特點： 降壓作用中等偏強，并有鎮(zhèn)靜 及抑制胃腸運動和分泌作用，適用于兼患潰瘍病者。 臨床應用： 各型高血壓。 N， ↑ 心率，不宜用于伴心肌缺血者。 對伴有高心排出量及高腎素活性 者、 伴 CHF、 AMI、心絞痛、糖尿 病者療效較好。 ACE酶類產生的 AngⅡ 、血管神經性水腫等不良反應。 臨床應用 不良反應 咳嗽 （ 5%?20%） 腎功能損害（腎動脈狹窄者） 孕婦、腎動脈狹窄者禁用 。
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