20xx年醫(yī)學(xué)專題—第五章-2止吐藥(參考版)
2024-11-16 00:49本頁面
【正文】 估計是和早期試驗得到的5HT3受體拮抗劑去甲可卡因的結(jié)構(gòu)有關(guān),第三十三頁，共三十三頁。止吐劑量為Metoclopramine有效劑量的1%。咔唑(kā zu242。以爭奪巨大的抗癌治療中輔助使用的止吐藥市場。ng)總結(jié),1。,內(nèi)容(n232。,第三十一頁，共三十三頁。 阿瑞匹坦是CYP2C9的誘導(dǎo)劑，會導(dǎo)致(dǎozh236。代謝時首先發(fā)生zaozi002嗪環(huán)氮原子的脫烷基化反應(yīng)，進而zaozi002嗪環(huán)被氧化為5位酮基代謝物。,阿瑞匹坦口服生物利用度較高，可達60%～65%。,奈妥匹坦 netupitant,馬羅匹坦 maropitant,維替匹坦 vestipitant,第二十九頁，共三十三頁。NK1受體拮抗劑還具有抗抑郁、抗焦慮等作用。 SP興奮NK1受體引起惡心、嘔吐。o)分布于中樞神經(jīng)系統(tǒng)和胃腸道，具有多種生理活性。,二、NK1受體拮抗劑（NK1 receptor antagonists）,神經(jīng)激肽（neurokinin，NK）家族包含P物質(zhì)（substance P，SP）、神經(jīng)激肽A和神經(jīng)激肽B。,5HT3受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系(guān x236。ng),較強的拮抗5HT3受體的作用 支持(zhīch237。,26,驗證(y224。ngmi224。o xi224。,第二十四頁，共三十三頁。)藥物,估計(gūj236。,24,類似(l232。ng)特點,癌癥病人因化療或放療引起小腸與延髓的5HT釋放，通過5HT3受體引起迷走神經(jīng)興奮而導(dǎo)致嘔吐反射 Ondansetron可有效(yǒuxi224。,23,作用(zu242。li224。y242。 90%以上在肝內(nèi)代謝 代謝物為葡萄糖醛酸及硫酸酯的結(jié)合物 少量羥基化和去甲基代謝物,第二十一頁，共三十三頁。ng)度為60%。,21,吸收(xīshōu)與代謝,靜注或口服 口服的生物利用(l236。ch233。ng)藥物導(dǎo)致的嘔吐的作用 咔唑酮曼尼希堿的新化合物Ondansetron，被致力于
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