20xx年醫(yī)學(xué)專題—【若風(fēng)制作】藥效學(xué)(20xx8五年本)(參考版)
2025-10-27 13:48本頁面
【正文】 ,。與受體有較強(qiáng)親和力，又有較強(qiáng)內(nèi)在活性的藥物。般采用 50 ％效應(yīng)量）的相對濃度或劑量，其值。nɡ)G6PD的基因突變）者在。例：遺傳性G6PD 缺乏（調(diào)控(di224。是指藥物具有的與機(jī)體細(xì)胞靶位的特定受體相。ng)總結(jié),藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)。,內(nèi)容(n232。,重點(diǎn)(zh242。 是出現(xiàn)停藥反應(yīng)的原因。ng)調(diào)節(jié)(upregulation)。),（二）受體增敏(hypersensitization) 受體向上(xi224。,六、受體的調(diào)節(jié)(ti225。nɡ xi224。 是產(chǎn)生耐藥性的原因。),長期應(yīng)用受體激動(dòng)藥后，因受體數(shù)目減少，使組織或細(xì)胞對其敏感性和反應(yīng)(fǎny236。,六、 受體的調(diào)節(jié)(ti225。ng),甾體激素、甲狀腺激素、維生素 D 及維生素 A 受體是可溶性的 DNA 結(jié)合蛋白。tā)酶類受體,五、受體的類型(l232。,（四）細(xì)胞(x236。i)活性區(qū)域 2.與之結(jié)合的配體： 胰島素、胰島素樣生長因子、上皮生長因子、 血小板生長因子、淋巴因子。ng),具有(j249。,（三）酪氨酸蛋白激酶的受體,五、受體的類型(l232。 2.種類 N 型乙酰膽堿受體、γ氨基丁酸（ GABA ）受體等。ng),1.結(jié)構(gòu) （1）配體結(jié)合部位 （2）離子通道（由單一肽鏈往返 4 次穿透細(xì)胞膜形成 1 個(gè)亞單位(dānw232。,（二）配體門控離子通道型受體,五、受體的類型(l232。i)的類型 （1）興奮性G 蛋白（Gs ）：激活A(yù)C → cAMP ? （2）抑制性G 蛋白（ Gi ）：抑制AC → cAMP ? （3）磷脂酶C型G蛋白（Gp）：激活磷脂酸肌醇 特異的 PLC （4）轉(zhuǎn)導(dǎo)素（Gt） （5）Go：在腦內(nèi)含量最多，參與 Ca及 K 離子通道的調(diào)節(jié)。i)耦聯(lián)受體,3. G 蛋白(d224。ng),（一）G 蛋白(d224。,五、受體的類型(l232。nɡ)的受體超家族，可將配體 帶來的信號傳送至效應(yīng)器蛋白，產(chǎn)生生物效應(yīng)。nb225。ix237。ng),第三十三頁，共四十二頁。,五、受體的類型(l232。y242。)分類,特 點(diǎn),（二）受體拮抗藥,第三十一頁，共四十二頁。,四、作用于受體的藥物(y224。 使激動(dòng)藥親和力降低(ji224。u y237。 （ α ﹤1）,分 類,第三十頁，共四十二頁。nɡ y242。 （ α =1） 2.部分激動(dòng)藥 與受體有較強(qiáng)親和力，但內(nèi)在活性不強(qiáng)的藥物。ng)于受體的藥物分類,（一）受體激動(dòng)(jīd242。,三、作用(zu242。)成正比（全部占領(lǐng)則產(chǎn)生最大效應(yīng)）。n)－占領(lǐng)學(xué)說（1926）,受體只有與藥物結(jié)合才被激活，藥物的效應(yīng)強(qiáng)度與占領(lǐng)受體的數(shù)目(sh249。ow249。,第二十八頁，共四十二頁。i),（二）受體特性,能與受體特異性結(jié)合的微量化學(xué)物質(zhì),1.內(nèi)源性：神經(jīng)遞質(zhì)、激素自體活性物質(zhì) 2.外源性：藥物,是一類介導(dǎo)細(xì)胞信號轉(zhuǎn)導(dǎo)的大分子功能蛋白質(zhì)，能識別周圍環(huán)境中的某種微量化學(xué)物質(zhì)，先與之結(jié)合，然后通過中介的信息放大系統(tǒng)，觸發(fā)后續(xù)的生理反應(yīng)或藥理效應(yīng)。ng),靈敏性（濃度）特異性（化構(gòu)） 飽和(bǎoh233。,一、 受體及其特性(t232。ow249。n)（抗酸藥、甘露醇） 2.影響細(xì)胞物質(zhì)代謝（鐵、胰島素） 3.影響生理物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)（利尿藥）
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