3解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥(參考版)
2024-10-07 00:11本頁(yè)面
【正文】 ?？寡卓?風(fēng) 濕作用較 強(qiáng) ，解 熱鎮(zhèn) 痛作用 較 弱。 風(fēng) 濕 劑 量阿司匹林可刺激延髓催吐化學(xué)感受區(qū) 興奮 .。大 劑 量 長(zhǎng) 期用 藥時(shí) ：代 謝產(chǎn) 物排出的百分率下降，水 楊 酸的百分率上升?！?3〕 僅 是 對(duì) 癥治 療 ， 應(yīng) 同 時(shí)進(jìn) 行病因治 療 。內(nèi)容 總結(jié)第十八章 解 熱鎮(zhèn) 痛抗炎 藥 。n 別嘌醇不良反響少，偶見(jiàn)皮疹、胃腸反響及轉(zhuǎn)氨酶升高、白細(xì)胞減少等。別嘌醇 allopurinoln 口服易吸收，抑制黃嘌呤氧化酶，使尿酸生成減少。 別嘌醇 allopurinoln 為次黃嘌呤異構(gòu)體，是目前臨床上 唯一能抑制尿酸合成的藥物 。n 競(jìng)爭(zhēng)性抑制青霉素和頭孢菌素在腎小管的分泌，提高血藥濃度，產(chǎn)生協(xié)同抗菌作用。 * 丙磺舒 probenecidn 大局部通過(guò)腎臟的近曲小管主動(dòng)再吸收，n 競(jìng)爭(zhēng)性抑制尿酸的再吸收。中毒時(shí)出現(xiàn)水樣腹瀉及血便，脫水，休克；對(duì)腎及骨髓也有損害作用。對(duì)血中尿酸濃度及尿酸的排泄沒(méi)有影響，對(duì)慢性痛風(fēng)、一般性疼痛及其他類型關(guān)節(jié)炎無(wú)作用。抑制尿酸合成 ： 別嘌醇 慢性痛風(fēng)促進(jìn)尿酸排泄 ： 丙磺舒抑制炎癥反響 ： 秋水仙堿、 NSAIDs 痛風(fēng)急性發(fā)作主要藥物第六十五 頁(yè) ，共七十 頁(yè) 。第六十三 頁(yè) ，共七十 頁(yè) 。第 7節(jié) 抗痛風(fēng)藥嘌呤代謝紊亂 攝入增加排泄異常分解增加血尿酸關(guān)節(jié)、軟骨尿酸鹽沉積導(dǎo)致腎腎 關(guān)節(jié)、 結(jié)締引起粒細(xì)胞浸潤(rùn)，局部炎癥和疼痛痛風(fēng)的概念l 痛風(fēng)與遺傳因素、日常飲食環(huán)境有關(guān)，如植物蛋白攝入缺乏，海產(chǎn)品、動(dòng)物蛋白攝入過(guò)多，啤酒過(guò)量等。 目錄第六十 頁(yè) ，共七十 頁(yè) 。n 臨床：骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和牙痛癥的治療。尼美舒利n 選擇性 COX2抑制劑，阻抑引起炎癥的前列腺素的合成。 有血栓形成傾向的病人慎用。n 不良反響發(fā)生率遠(yuǎn)低于其他非選擇性 COX抑制劑。n 口服吸收較好，蛋白結(jié)合率高，分布廣泛，經(jīng)肝臟代謝，以與葡萄糖醛酸結(jié)合形式主要從腸道中排出，少量從尿中排出。 第五十八 頁(yè) ，共七十 頁(yè) 。n 初步療效確實(shí)，不良反響較輕，發(fā)生率較低。n 選擇性 COX2抑制劑，如塞來(lái)昔布、尼美舒利、諾芬昔布和美洛昔康等。昔康類n 吡羅昔康〔炎痛喜康〕n 長(zhǎng)效、強(qiáng)效n 抗痛風(fēng)作用較強(qiáng)n 風(fēng)濕性 /類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、疼痛、痛風(fēng)n 易耐受n 替諾昔康n 耐受性較好第五十七 頁(yè) ，共七十 頁(yè) 。滅酸類n 甲滅酸、氯滅酸n 抗炎、鎮(zhèn)痛作用較強(qiáng)n 風(fēng)濕性 /類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎n 不良反響較多 /較少。n 因本藥在吸收入血前較少被胃腸粘膜轉(zhuǎn)化成活性代謝物，故胃腸反響發(fā)生率較低；腎毒性和中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反響發(fā)生率也低于吲哚美辛。吲哚乙酸類及其衍生物n 舒林酸〔 sulindac〕 n 為吲哚乙酸類衍生物。 以眩暈、前額痛、精神障礙等中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反響發(fā)生頻率最高；厭食、惡心、腹痛、誘發(fā)或加重胃和十二指腸潰瘍等胃腸反響次之；也可出現(xiàn)皮膚粘膜過(guò)敏反響、哮喘發(fā)作，造血系統(tǒng)抑制，中性粒細(xì)胞和血小板減少等，但罕有再生障礙性貧血發(fā)生。 n 不良反響發(fā)生率高且重。 n 主要用于抗炎和鎮(zhèn)痛，如關(guān)節(jié)炎，滑液囊炎、腱鞘炎、強(qiáng)直性脊椎炎等。 第五十三 頁(yè) ，共七十 頁(yè) 。n 胃腸反響低于阿司匹林和吲哚美辛。 第五十二 頁(yè) ，共七十 頁(yè) 。n 炎癥性關(guān)節(jié)炎首選藥。其中萘普生效價(jià)強(qiáng)度為阿司匹林的 5 2 7倍，布洛芬為阿司匹林的 16~32倍，芬布芬也比阿司匹林強(qiáng)。 第五十一 頁(yè) ，共七十 頁(yè) 。病人長(zhǎng)期使用對(duì)本藥的耐受性明顯優(yōu)于吲哚美辛和阿司匹林。丙酸類 萘普生〔 naproxen〕、布洛芬〔 ibuprofen〕、芬布芬〔 fenbufen〕、酮洛芬〔 ketoprofen〕、費(fèi)諾洛芬等。 不良反響類型多、程度重和發(fā)生率高，如胃腸反響、肝腎損害、過(guò)敏反響、血細(xì)胞減少或再生障礙性貧血、水鈉潴留等 目錄第四十九 頁(yè) ，共七十 頁(yè) 。抗炎抗風(fēng)濕作用較強(qiáng)，解熱鎮(zhèn)痛作用較弱。保泰松和 羥基保泰松【體內(nèi)過(guò)程】【藥理作用及應(yīng)用】【不良反響】吸收快而完全；與血漿蛋白結(jié)合率 98% ；停藥后三周內(nèi)，仍可在關(guān)節(jié)腔中保持較高的濃度。氨基比林可引起致命的粒細(xì)胞減少和過(guò)敏反響，臨床已不用，只保存其作為某些復(fù)方解熱鎮(zhèn)痛藥的成分之一。 目錄第四十七 頁(yè) ，共七十 頁(yè) 。n 偶見(jiàn)皮膚粘膜過(guò)敏反響。【不良反響】n 本藥為 OTC藥，常用劑量平安可靠。因無(wú)明顯胃腸刺激，適合于不宜使用阿司匹林的頭痛發(fā)熱病人。近年有報(bào)道這可能與對(duì)乙酰氨基酚對(duì)腦內(nèi)同工酶 COX3選擇性作用相對(duì)較高有關(guān)。第四十五 頁(yè) ，共七十 頁(yè) ?！?體內(nèi)過(guò)程 】n 口服吸收快 而完全，血漿蛋白結(jié)合率取決于血藥濃度，急性中毒時(shí)達(dá) 20% ～ 50
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