【正文】 【包裝】 西林瓶包裝，50瓶/盒?！舅幬镞^(guò)量】 本品無(wú)特效拮抗藥，藥物過(guò)量時(shí)主要給予對(duì)癥治療和大量飲水及補(bǔ)液等。、依他尼酸、布美他尼等強(qiáng)利尿藥，卡氮芥、鏈佐星（streptozocin）等抗腫瘤藥以及氨基糖苷類(lèi)抗生素與本品合用有增加腎毒性的可能?！舅幬锵嗷プ饔谩?：硫酸阿米卡星、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、鹽酸金霉素、鹽酸四環(huán)素、鹽酸土霉素、粘菌素甲磺酸鈉、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸紅霉素、乳糖酸紅霉素、林可霉素、磺胺異噁唑、氨茶堿、可溶性巴比妥類(lèi)、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、鹽酸苯海拉明和其他抗組胺藥、利多卡因、去甲腎上腺素、間羥胺、哌甲酯、琥珀膽堿等?！緝和盟帯?早產(chǎn)兒及1個(gè)月以下的新生兒不推薦使用本品。8. 本品常溫不溶時(shí)，可置37℃加溫使其溶解。7. 本品配制后請(qǐng)避光保存。5. 靜脈滴注：將本品用滅菌注射用水、生理鹽水或葡萄糖注射液溶解后使用，但靜脈滴注體積超過(guò)100ml時(shí)不要用注射用水。3. 病人有胃腸道疾病病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎（頭孢菌素類(lèi)很少產(chǎn)生偽膜性結(jié)腸炎）者和病人有腎功能減退者應(yīng)慎用頭孢菌素類(lèi)。血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶和血尿素氮在應(yīng)用本品過(guò)程中皆可升高。當(dāng)應(yīng)用本品的病人尿中頭孢類(lèi)含量超過(guò)10mg/ml時(shí)，以磺酸水楊酸進(jìn)行尿蛋白測(cè)定可出現(xiàn)假陽(yáng)性反應(yīng)。有青霉素過(guò)敏性休克或即刻反應(yīng)者，不宜再選用頭孢菌素類(lèi)。對(duì)青霉素過(guò)敏病人應(yīng)用頭孢菌素時(shí)臨床發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)者達(dá)5%7%；如作免疫反應(yīng)測(cè)定時(shí)，則青霉素過(guò)敏病人對(duì)頭孢菌素過(guò)敏者達(dá)20%。【注意事項(xiàng)】 1. 交叉過(guò)敏反應(yīng)：病人對(duì)一種頭孢菌素或頭霉素（cephamycin)過(guò)敏者對(duì)其他頭孢菌素或頭霉素也可能過(guò)敏。白色念珠菌二重感染偶見(jiàn)。本品在實(shí)驗(yàn)動(dòng)物中可產(chǎn)生腎小管損害?！静涣挤磻?yīng)】 應(yīng)用頭孢唑林的不良反應(yīng)發(fā)生率低，靜脈注射發(fā)生的血栓性靜脈炎和肌肉注射區(qū)疼痛均較頭孢噻吩少而輕。小兒腎功能減退者應(yīng)用頭孢唑林時(shí)，繼以維持量，肌酐清除率在70ml/min以上時(shí)，仍可按正常劑量給予；肌酐清除率為40～70ml/min時(shí)，～30mg/kg；肌酐清除率為20～40ml/min時(shí)，～；肌酐清除率為5～20ml/min時(shí)，～10mg/kg。腎功能減退者的肌酐清除率大于50ml/min時(shí)，仍可按正常劑量給藥。成人常用劑量：～1g,一日2～4次，嚴(yán)重感染可增加至一日6g，分2～4次靜脈給予。靜脈注射：臨用前加適量注射用水完全溶解后于35分鐘靜脈緩慢推注。【用法用量】 可靜脈緩慢推注、靜脈滴注或肌內(nèi)注射，肌肉注射：臨用前加滅菌注射用水或氯化鈉注射液溶解后使用。對(duì)慢性尿路感染，尤其伴有尿路解剖異常者的療效較差。本品也可作為外科手術(shù)前的預(yù)防用藥。血液透析6小時(shí)后血藥濃度減少40%～50%；腹膜透析一般不能清除本品。24小時(shí)內(nèi)可排出給藥量的80%～90%。出生1周內(nèi)新生兒的t1/～5小時(shí)。正常成人的血消除半衰期（t1/2β）～2小時(shí)。胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的70%～90%，乳汁中含量低。頭孢唑林在胸水、腹水、心包液和滑囊液中可達(dá)較高濃度。血藥峰濃度為118mg/L，有效濃度維持8小時(shí)。脆弱擬桿菌耐藥。產(chǎn)酶淋球菌對(duì)本品耐藥；流感嗜血桿菌僅中度敏感。本品對(duì)部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌和肺炎克雷伯菌具有良好抗菌活性，但對(duì)金葡菌的抗菌作用較差。除腸球菌屬、耐甲氧西林葡萄球菌屬外，本品對(duì)其他革蘭陽(yáng)性球菌均有良好抗菌活性，肺炎鏈球菌和溶血性鏈球菌對(duì)本品較敏感。【藥理毒理】 頭孢唑啉為第一代頭孢菌素，抗菌譜廣?；瘜W(xué)名稱(chēng)：（6R，7R）3[[（5甲基1，3，4噻二唑2基）硫]甲基]7[(1H四唑1基)乙酰氨基]8氧代5硫雜1氮雜雙環(huán)[]辛2烯2甲酸鈉鹽。有效期：二年。貯藏：密封，在涼暗處保存。本品在體內(nèi)很少代謝，能為血液透析和腹膜透析清除。%以上。本品可透過(guò)血胎盤(pán)屏障進(jìn)入胎兒血循環(huán)，少量經(jīng)乳汁排出。在心肌、子宮、肺、前列腺和骨組織中皆可獲有效濃度。本品在組織體液中分布良好。本品對(duì)淋球菌有一定作用，對(duì)產(chǎn)酶淋球菌也具活性；對(duì)流感嗜血桿菌的活性較差。耐甲氧西林葡萄球菌屬、腸球菌屬對(duì)本品耐藥。藥理毒理：本品為第一代頭孢菌素，對(duì)不產(chǎn)青霉素酶和產(chǎn)青霉素酶金葡菌、凝固酶陰性葡萄球菌、A組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和草綠色鏈球菌等革蘭陽(yáng)性球菌的部分菌株具良好抗菌作用。4．與美西林聯(lián)合應(yīng)用，對(duì)大腸埃希菌、沙門(mén)菌屬等革蘭陰性桿菌具協(xié)同作用。2．保泰松與頭孢菌素類(lèi)抗生素合用可增加腎毒性。老年用藥：伴有腎功能減退的老年患者，應(yīng)適當(dāng)減少劑量或延長(zhǎng)給藥間期。孕婦及哺乳期婦女用藥：因本品可透過(guò)血胎盤(pán)屏障進(jìn)入胎兒血循環(huán)，孕婦用藥需有確切適應(yīng)癥。2．本品主要經(jīng)腎排出，腎功能減退者須減少劑量或延長(zhǎng)給藥間期。一旦發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)，立即停用藥物。禁忌：對(duì)頭孢菌素過(guò)敏者及有青霉素過(guò)敏性休克或即刻反應(yīng)史者禁用本品。藥疹發(fā)生率約1%～3%，偽膜性腸炎、嗜酸粒細(xì)胞增多、直接Coombs試驗(yàn)陽(yáng)性反應(yīng)、周?chē)蟀准?xì)胞及中性粒細(xì)胞減少等見(jiàn)于個(gè)別患者。不良反應(yīng)：本品不良反應(yīng)較輕，發(fā)生率也較低，約6%。本品加飲用水至瓶上瓶上60ml刻度線(xiàn)后搖勻成混懸液，使其成每5ml含泛捷復(fù)（頭孢拉定）125mg或250mg，分次服用。成人常用量：（1粒）～，每6小時(shí)一次，感染較嚴(yán)重者一次可增至1g，但一日總量不超過(guò)4g。本品為口服制劑，不宜用于嚴(yán)重感染。抗生素類(lèi)性狀：本品為加矯味劑的粉末；氣芳香，味甜?？辜?xì)菌藥抗微生物藥分子量：所屬類(lèi)別：化藥及生物制品其化學(xué)名稱(chēng)為：(6R，7R)7[(R)2氨基2(1，4環(huán)己烯基)乙酰氨基]3甲基8氧代5硫雜1氮雜雙環(huán)[]辛2烯2羧酸。[藥典]【漢語(yǔ)拼音】泛捷復(fù) Veloset【英文名稱(chēng)】頭孢拉定干混懸劑【包裝】 西林瓶，每盒5支。8． 氨基糖苷類(lèi)抗生素在亞抑菌濃度時(shí)一般可增強(qiáng)本品對(duì)糞腸球菌的體外殺菌作用。6． 氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類(lèi)等抗生素和磺胺藥等抑菌藥可干擾本品的殺菌活性，因此不宜與本品合用，尤其在治療腦膜炎或急需殺菌藥的嚴(yán)重感染時(shí)。4． 本品與氯霉素合用于細(xì)菌性腦膜炎時(shí)，遠(yuǎn)期后遺癥的發(fā)生率較兩者單用時(shí)高。2． 本品與別嘌醇合用時(shí)，皮疹發(fā)生率顯著增高，故應(yīng)避免合用?！纠夏昊颊哂盟帯?老年患者應(yīng)根據(jù)腎功能情況調(diào)整用藥劑量或用藥間期?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】 1． 本品可通過(guò)胎盤(pán)，臍帶血中濃度為母體血藥濃度的1/4~1/3，故孕婦禁用。12．本品溶液在體外不可與血制品、含蛋白質(zhì)的液體(如水解蛋白等)混合，也不可與靜脈脂質(zhì)乳化液混合。10．本品不易肌內(nèi)注射。9．本品溶解后應(yīng)立即給藥，剩余藥液應(yīng)廢棄，不可再用。7．長(zhǎng)期或大劑量使用本品者，應(yīng)定期檢查肝、腎、造血系統(tǒng)功能和檢測(cè)血清鉀或鈉。5．腎功能減退者應(yīng)根據(jù)血漿肌酐清除率調(diào)整劑量或給藥間期；血液透析可影響本品中阿莫西林的血液濃度，因此在血液透析過(guò)程中及結(jié)束時(shí)應(yīng)加用本品1次。若有過(guò)敏反應(yīng)產(chǎn)生，則應(yīng)立即停用本品，并采取相應(yīng)措施。2．對(duì)頭孢菌素類(lèi)藥物過(guò)敏者、嚴(yán)重肝功能障礙者、中度或嚴(yán)重腎功能障礙者及有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過(guò)敏性疾病史者慎用?！窘伞?青霉素皮試陽(yáng)性反應(yīng)者、對(duì)本品及其他青霉素類(lèi)藥物過(guò)敏者及傳染性單核細(xì)胞增多癥患者禁用。4．偶見(jiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、嗜酸性粒細(xì)胞增多、白細(xì)胞減少及念珠菌或耐藥菌引起的二重感染。2．偶見(jiàn)蕁麻疹和皮疹(尤易發(fā)生于傳染性單核細(xì)胞增多癥者)，若發(fā)生，應(yīng)停止使用本品，并對(duì)癥治療。小兒每次每公斤體重30mg，一日3~4次(新生兒每日2~3次)。，一日3~4次，療程10~14日。5．其它感染：中耳炎、骨髓炎、敗血癥、腹膜炎和手術(shù)后感染。3．泌尿系統(tǒng)感染：膀胱炎、尿道炎、腎盂腎炎、前列腺炎、盆腔炎、淋病奈瑟菌尿路感染?！具m應(yīng)癥】 1．上呼吸道感染：鼻竇炎、扁桃體炎、咽炎。藥代動(dòng)力學(xué)均符合二室開(kāi)放模型，阿莫西林的血清除半衰期(t1/2β)+，克拉維酸的血清除半衰期(t1/2β)+。本品對(duì)耐甲氧西林葡萄球菌及腸桿菌屬等產(chǎn)染色體介導(dǎo)Ⅰ型酶的腸桿菌科細(xì)菌和假單胞菌屬無(wú)作用。本品的抗菌譜與阿莫西林相同，且有所擴(kuò)大?！舅幚矶纠怼?本品為阿莫西林和克拉維酸鉀的復(fù)方制劑。【經(jīng)乳汁分泌】Compatible [G3].。哌拉西林分布體積的均值（標(biāo)準(zhǔn)誤）（）L/kg，與年齡無(wú)關(guān)。29個(gè)月的兒童患者的哌拉西林清除率預(yù)計(jì)為這一均值的80%。與較大兒童和成人相比，兩個(gè)化合物在較小兒童的清除較慢。a： 哌拉西林和三唑巴坦合劑。對(duì)于血液透析患者給藥劑量的推薦意見(jiàn)詳見(jiàn)【用法用量】。血液透析可以清除哌拉西林/三唑巴坦給藥劑量的30%40%，另有5%的三唑巴坦以其代謝產(chǎn)物的形式被清除。肌酐清除率低于20 mL/min的患者與腎功能正常者相比，哌拉西林的半衰期延長(zhǎng)2倍，三唑巴坦的半衰期延長(zhǎng)4倍。哌拉西林和三唑巴坦與其他青霉素類(lèi)一樣，在腦膜無(wú)炎癥者的腦脊液中分布較少。哌拉西林和三唑巴坦約30%與血漿蛋白結(jié)合，哌拉西林和三唑巴坦的蛋白結(jié)合率均不受其他化合物的影響，三唑巴坦代謝產(chǎn)物的蛋白結(jié)合率可以忽略不計(jì)。三唑巴坦及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎臟清除，其中給藥劑量的80%以原形藥物排出，其余部分為單一的代謝產(chǎn)物。哌拉西林和三唑巴坦均通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管分泌，經(jīng)腎臟排泄。健康受試者單劑或多劑使用本品后，不受劑量和靜脈滴注時(shí)間的影響。，每次30分鐘靜脈滴注后的哌拉西林和三唑巴坦穩(wěn)態(tài)血漿濃度與首劑用藥后的濃度沒(méi)有差別。本品滴注結(jié)束后30分鐘哌拉西林達(dá)血漿峰濃度，與單獨(dú)使用相同劑量的哌拉西林的血漿峰濃度相似，本品（哌拉西林/三唑巴坦） 用藥后的哌拉西林平均血漿峰濃度分別約為134和298 μg/mL。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，三唑巴坦靜脈給藥劑量達(dá)到5000 mg/kg時(shí)不誘導(dǎo)大鼠的染色體畸變，該劑量相當(dāng)于按體表面積計(jì)算人用每日最大推薦劑量(mg/m2)的23倍。三唑巴坦在細(xì)胞(BALB/c3T3)轉(zhuǎn)化實(shí)驗(yàn)中濃度高達(dá)900μg/mL時(shí)結(jié)果為陰性。三唑巴坦在哺乳動(dòng)物點(diǎn)突變實(shí)驗(yàn)（中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞HPRT）中濃度高達(dá)5000μg/mL時(shí)結(jié)果為陰性。三唑巴坦三唑巴坦在微生物致突變實(shí)驗(yàn)中濃度高達(dá)333μg/平板時(shí)結(jié)果為陰性。小鼠靜脈用哌拉西林劑量達(dá)到2000 mg/kg/d（該給藥劑量按體表面積計(jì)算相當(dāng)于人用每日最大推薦劑量[mg/m2]的一半）時(shí)，這些實(shí)驗(yàn)動(dòng)物的尿液在微生物致突變?cè)囼?yàn)中沒(méi)有致突變作用。小鼠的劑量按體表面積計(jì)算相當(dāng)于人用每日最大推薦劑量(mg/m2)的一半，大鼠的劑量按體表面積計(jì)算與人用每日最大推薦劑量(mg/m2)相似。哌拉西林在細(xì)胞(BALB/c3T3)轉(zhuǎn)化實(shí)驗(yàn)中，濃度達(dá)到3000μg/mL時(shí)結(jié)果為陰性。哌拉西林在UDS實(shí)驗(yàn)中，濃度達(dá)到10，000μg/mL時(shí)結(jié)果為陰性。哌拉西林哌拉西林在微生物致突變實(shí)驗(yàn)中，濃度高達(dá)50 μg/平板時(shí)結(jié)果為陰性。哌拉西林/三唑巴坦在哺乳動(dòng)物細(xì)胞（BALB/c3T3）轉(zhuǎn)化實(shí)驗(yàn)中濃度高達(dá)8/1μg/mL時(shí)結(jié)果為陰性。哌拉西林/三唑巴坦在期外DNA合成實(shí)驗(yàn)(UDS)中濃度高達(dá)5689/711 μg/mL時(shí)結(jié)果為陰性。點(diǎn)擊放大 2. 毒理致癌、致突變和對(duì)生殖能力的影響哌拉西林/三唑巴坦、哌拉西林或三唑巴坦尚未在動(dòng)物中進(jìn)行長(zhǎng)期的致癌作用研究。這些用于微生物學(xué)質(zhì)量控制的特殊菌株沒(méi)有臨床意義。標(biāo)準(zhǔn)的哌拉西林/三唑巴坦粉劑應(yīng)當(dāng)達(dá)到表2所注的數(shù)值范圍。報(bào)告R (“耐藥”)表示病原菌不能被血液中常規(guī)給藥所達(dá)濃度的抗菌藥物所抑制，應(yīng)該考慮選用其他藥物治療。這一分類(lèi)意味著，在藥物生理性濃集部位感染或可高劑量給藥情況下，可適用于臨床治療。點(diǎn)擊放大 報(bào)告為S (“敏感”)表示病原菌能被血液中常規(guī)給藥所達(dá)濃度的抗菌藥物所抑制。厭氧菌藥敏試驗(yàn)方法：對(duì)于厭氧菌，可以用參考的瓊脂稀釋法測(cè)定細(xì)菌對(duì)哌拉西林/三唑巴坦的敏感性。此類(lèi)標(biāo)準(zhǔn)化方法之一，需要使用標(biāo)準(zhǔn)的接種菌液濃度，這種方法使用浸有100μg哌拉西林和10μg三唑巴坦的紙片來(lái)測(cè)定細(xì)菌對(duì)哌拉西林/三唑巴坦的敏感性。得到的MIC值應(yīng)當(dāng)根據(jù)表1中的標(biāo)準(zhǔn)來(lái)判讀。稀釋法：采用定量方法測(cè)定抗菌藥物的最低抑菌濃度（MICs），根據(jù)這些MICs可以估計(jì)細(xì)菌對(duì)抗菌藥物的敏感性。藥敏試驗(yàn)方法 和所有其他抗菌藥物的推薦意見(jiàn)一樣，應(yīng)當(dāng)定期向醫(yī)生提供體外藥敏試驗(yàn)結(jié)果的報(bào)告，介紹院內(nèi)和社區(qū)獲得性病原菌的藥敏概況。擬桿菌屬脆弱擬桿菌族（包括脆弱擬桿菌、脆弱擬桿菌普通種、脆弱擬桿菌吉氏種、脆弱擬桿菌卵形種、脆弱擬桿菌多形種、脆弱擬桿菌單形種、脆弱擬桿菌不解糖種）。革蘭陽(yáng)性細(xì)菌：包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶和不產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的細(xì)菌，如鏈球菌屬（肺炎鏈球菌、釀膿性鏈球菌、牛鏈球菌、無(wú)乳鏈球菌、C型、G型草綠色鏈球菌）、腸球菌（糞腸球菌、屎腸球菌）、金黃色葡萄球菌（對(duì)甲氧西林不耐藥的金黃色葡萄球菌）、