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正文內(nèi)容

常見抗心律失常藥及其機(jī)制doc(參考版)

2025-07-21 03:11本頁面
  

【正文】   芐普地爾,作用類似維拉帕米,能延長(zhǎng)心房肌、心室肌的ERP,延長(zhǎng)心電圖中QTc間期,用于治療房室結(jié)性折返型心動(dòng)過速等。口服起效較快,可用于陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速。對(duì)竇房結(jié)疾病、房室阻滯及嚴(yán)重心功能不全者應(yīng)慎用或禁用。對(duì)缺血復(fù)灌后所發(fā)生的心律失常也有防止及取消的效果,這是通過其鈣拮抗作用和α受體阻斷作用所取得的。對(duì)房性心動(dòng)過速也有良好效果?!  九R床應(yīng)用】維拉帕米治療房室結(jié)折返所致的陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速奏效較快較佳,能使80%以上患者轉(zhuǎn)為竇性節(jié)律,可作首選藥物應(yīng)用?! ?,不應(yīng)期 延長(zhǎng)慢反應(yīng)動(dòng)作電位的ERP,因維拉帕米阻滯鈣通道而延長(zhǎng)其恢復(fù)開放所需的時(shí)間。在竇房結(jié)中對(duì)主導(dǎo)起搏細(xì)胞的作用強(qiáng)于對(duì)潛在起搏細(xì)胞。此外,也能減少或取消后除極所引發(fā)的觸發(fā)活動(dòng)。整體中此效應(yīng)被反射性的交感神經(jīng)興奮所部分抵消,人體竇性頻率減慢約10%~15%。這類藥的其他藥理學(xué)內(nèi)容詳見第二十一章。少數(shù)QT間期延長(zhǎng)者偶可出現(xiàn)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速。也治療陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速及心房顫動(dòng)?! ∷魉鍫柨诜湛?,生物利用度達(dá)100%,t1/2約10~15小時(shí),幾乎全部以原形經(jīng)腎排出,腎功能不良者宜減量應(yīng)用。明顯延長(zhǎng)ERP,使折返激動(dòng)停止。它能降低自律性,是其阻斷β受體的作用所致。自從明確氟卡尼等ⅠC類藥物治療室性心律失常引起病死率較對(duì)照組為高后,胺碘酮的應(yīng)用重受重視。靜脈注射可致心律失?;蚣又匦墓δ懿蝗??!  静涣挤磻?yīng)】表現(xiàn)多方面,可引起甲狀腺功能亢進(jìn)或低下,見于約9%的用藥者,且能競(jìng)爭(zhēng)心內(nèi)甲狀腺素受體,這與其抗心律失常作用有一定關(guān)系?! ¢L(zhǎng)期口服能防止室性心動(dòng)過速和心室顫動(dòng)的復(fù)發(fā),持效較久?!九R床應(yīng)用】是廣譜抗心律失常藥,可用于各種室上性和室性心律失常,如用于心房顫動(dòng)可恢復(fù)及維持竇性節(jié)律,治療陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速也有效。長(zhǎng)期口服后t1/2平均約40天,全部清除需時(shí)4個(gè)月。胺碘酮幾乎全部在肝中代謝,初步代謝成脫乙基物,仍屬有效,且其阻滯鈉通道的作用較強(qiáng)?! ?. 不應(yīng)期 長(zhǎng)期口服數(shù)周后,心房肌、心室肌和浦肯野纖維的APD、ERP都顯著延長(zhǎng),這一作用比其他類抗心律失常藥為強(qiáng),與阻滯鉀通道及失活態(tài)鈉通道有關(guān)。臨床還見其略能減慢心室內(nèi)傳導(dǎo)?! ?.自律性主要降低竇房結(jié)和浦肯野纖維的自律性,可能與其阻滯鈉和鈣通道及拮抗β受體的作用有關(guān)?!  舅幚碜饔谩堪返馔^明顯地抑制復(fù)極過程,即延長(zhǎng)APD和ERP。三、Ⅲ類藥——延長(zhǎng)APD的藥物  這類藥物能選擇性地延長(zhǎng)APD,主要是延長(zhǎng)心房肌、心室肌和浦肯野纖維細(xì)胞的APD和ERP,而少影響傳導(dǎo)速度。較大劑量(~)對(duì)缺血性心臟病患者的室性心律失常也有效?! ?.室性心律失常對(duì)室性早搏有效,能改善癥狀?! ?.室上性心律失常包括心房顫動(dòng)、撲動(dòng)及陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速,此時(shí)常與強(qiáng)心甙合用以控制心室頻率,二者對(duì)房室結(jié)傳導(dǎo)有協(xié)同作用。對(duì)房室結(jié)ERP有明顯的延長(zhǎng)作用,這和減慢傳導(dǎo)作用一起,是普萘洛爾抗室上性心律失常的作用基礎(chǔ)。超過此濃度使血藥濃度達(dá)100ng/mg以上,則有膜穩(wěn)定作用,能明顯減慢房室結(jié)及浦肯野纖維的傳導(dǎo)速度,對(duì)某些必須應(yīng)用大量才能見效的病例,這種膜穩(wěn)定作用是參與治療的。也能降低兒茶酚胺所致的遲后除極幅度而防止觸發(fā)活動(dòng)?! ?.降低自律性對(duì)竇房結(jié)、心房傳導(dǎo)纖維及浦肯野纖維都能降低自律性。普萘洛爾  【藥理作用】交感神經(jīng)興奮或兒茶酚胺釋放增多時(shí),心肌自律性增高,傳導(dǎo)速度增快,不應(yīng)期縮短,易引起快速性心律失常。表現(xiàn)為減慢竇房結(jié)、房室結(jié)的4相除極而降低自律性;也能減慢0相上升最大速率而減慢傳導(dǎo)速度;某些β受體阻斷藥能縮短APD和
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