植物次生代謝產(chǎn)物(參考版)
2025-06-28 15:34本頁面
【正文】 復(fù)雜天然產(chǎn)物的化學(xué)全合成已經(jīng)成為有機化學(xué)領(lǐng)域中最為活躍的一個分支，代表著一個國家科技發(fā)展的水平。這些天然次生代謝產(chǎn)物結(jié)構(gòu)的多樣性不但極大地豐富了分子數(shù)據(jù)庫，同時開闊了科學(xué)家的眼界，不僅為合成化學(xué)家不斷提供了新的挑戰(zhàn)，也為分子生物學(xué)家提供了探索生物體微觀世界的分子探針和工具，極大地促使化學(xué)和生命科學(xué)不斷向前發(fā)展。隨著研究的深入和科技的發(fā)展，我相信人類將會發(fā)現(xiàn)更多次生代謝產(chǎn)物的廣泛而奇異的作用。天然奎寧的來源有限，僅存在于南美和東南亞等地區(qū)的茜草科金雞納屬和銅色樹屬的植物中，遠遠不能滿足人類的需求?？鼘幠芘c瘧原蟲科學(xué)研究表明，金雞納樹的樹皮及根、枝、干中含有25種以上的生物堿，特別是樹皮中生物堿的量最高，干樹皮中含有7%～10%的生物堿，其中70%是奎寧。除了抗瘧作用外，奎寧還具有抑制免疫反應(yīng)的作用，可用于治療免疫失調(diào)類疾病，如紅斑狼瘡、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。奎寧能與瘧原蟲的DNA結(jié)合形成復(fù)合物，抑制DNA 的復(fù)制和RNA的轉(zhuǎn)錄，從而抑制原蟲的蛋白質(zhì)合成。奎寧能聚集于瘧原蟲溶酶體內(nèi)，結(jié)合H+使自身質(zhì)子化，從而使溶酶體內(nèi)pH值升高，影響瘧原蟲的生長和繁殖。值得一提的是，著名的天然抗癌藥物喜樹堿也屬于喹啉類生物堿。喹啉類生物堿是數(shù)量最多、結(jié)構(gòu)最復(fù)雜的一類生物堿，如同樣分布在金雞納屬等植物中的金雞寧、金雞寧丁、奎尼丁等。根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)分類，奎寧屬于喹啉類生物堿。奎寧俗稱金雞納堿，屬于來自天然的生物堿類化合物，最早是從茜草科植物金雞納樹及其同屬植物的樹皮中提取得到的。研制低毒高效、易被吸收、藥物組織靶向性強和緩釋效果好的新型鎮(zhèn)痛劑成為馬錢子鎮(zhèn)痛應(yīng)用研究的關(guān)鍵。但目前的研究證據(jù)表明馬錢子堿的外周和中樞鎮(zhèn)痛作用的機制可能不同。臨床上尚未應(yīng)用其單一制劑，馬錢子復(fù)方制劑雖然在臨床上已廣泛用于疼痛治療，但也存在作用機制不清楚、反應(yīng)慢、有毒副反應(yīng)等問題，使用受到限制。目前，關(guān)于馬錢子堿新型鎮(zhèn)痛劑的研究并不多。研究發(fā)現(xiàn)馬錢子堿具有明顯的鎮(zhèn)痛作用，馬錢子堿和可樂定合用不產(chǎn)生身體依賴性。研究表明，馬錢子鎮(zhèn)痛作用的有效成分主要是馬錢子堿，從其發(fā)現(xiàn)距今約200年歷史。馬錢子堿是馬錢子鎮(zhèn)痛的有效成分。目前認為利血平的降壓作用機制為：①能與囊泡膜上的胺泵結(jié)合，抑制胺類遞質(zhì)的再攝取而被胞質(zhì)內(nèi)的單胺氧化酶所破壞；②抑制多巴胺的攝取，使去甲腎上腺素合成障礙、囊泡內(nèi)遞質(zhì)減少或耗竭，遞質(zhì)耗竭使交感神經(jīng)功能減弱而致血壓下降； ③抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)而產(chǎn)生鎮(zhèn)靜作用，可緩解高血壓患者的緊張、焦慮和頭痛等癥狀。利血平是腎上能神經(jīng)元阻斷性抗高血壓藥。此后又逐步研發(fā)出以利血平單體為原料藥的各種制劑，如利血平片、復(fù)方降壓片和北京降壓0號等，并在臨床廣泛應(yīng)用。利血平是1931年從蘿芙木中提取的一種吲哚類生物堿藥物，已使用近八十多年的利血平以其溫和、持久的降壓特點及低廉的價格在臨床被廣泛應(yīng)用。在資源短缺和環(huán)境污染問題嚴重的今天，利用廢棄煙草制取煙堿不僅在成本上有較大優(yōu)勢，而且有利于煙草種植的可持續(xù)發(fā)展。將高純度煙堿作為煙用香精添加到煙草中，可驅(qū)除雜氣，提高卷煙檔次。純煙堿在室溫下為無色或淡黃色油狀液體，味辛辣，有潮解性和可燃性，性質(zhì)不穩(wěn)定，能溶于醇、醚、氯仿及石油醚等有機溶劑。煙草中含有約50種不同的生物堿，其中煙堿是最重要、含量最多的一類，約占煙草總生物堿的95%以上，其他生物堿主要有新煙堿、新煙草堿、降煙堿、麥斯明、可替寧等。大多數(shù)生物堿對動物具有毒性是植物的防御物質(zhì)。它們都具有防御功能。有研究證實其為多種植物的抑菌有效活性成分之一，體外對金黃色葡萄球菌、大腸埃希菌、枯草芽孢桿菌菌有一定的抑制作用。沒食子酸是自然界中廣泛存在的一種多酚類化合物。由于黃酮類化合物抗抑郁活性機制很復(fù)雜，涉及到多種神經(jīng)遞質(zhì)和機制。大量研究表明黃酮類化合物具有抗氧化、抗HIV、抗輻射、擴張血管、降血糖、抗腫瘤等多種生理活性。從天然植物中尋找安全、高效的抗抑郁藥物，是開發(fā)抗抑郁藥物的重要途徑。隨著生活節(jié)奏的加快，社會競爭的加劇，抑郁癥已成為現(xiàn)代社會的常見病、多發(fā)病。黃酮類化合物在自然界中多以苷類形式存在, 其基本結(jié)構(gòu)是苯環(huán)A和B的多取代形式。此外，利用木質(zhì)素的緩釋性、螯合性，在農(nóng)業(yè)方面作為復(fù)合肥料和微量元素肥料的應(yīng)用研究已取得一定成果。20世紀90年代，日本學(xué)者船岡提出，用酚衍生物在酸性條件下降解木質(zhì)素得到低分子木質(zhì)素酚化合物的酚解法。但終因木質(zhì)素分子質(zhì)量較高，膠黏劑黏度大，影響其在木材表面的布膠性能和膠合強度，特別是其吸濕性而使它的濕強度較低，因而尚未能工業(yè)化。(2) 木質(zhì)素基樹脂的合成：木質(zhì)素作為酚類天然高聚物，長期以來都被考慮作為酚的取代物合成高聚物的可能性。Doherty等詳細評述了聚合物與木質(zhì)素組成共混聚合物的性能和應(yīng)用前景。木質(zhì)素共混聚合物除具有增強作用外，還可提高材料的熱穩(wěn)定和抗光降解等性能。若將兩種及以上的聚合物混合，使之組成共混聚合物，形成的復(fù)合材料具有多種用途。在以石油為基礎(chǔ)的現(xiàn)代能源與化工行業(yè)中，木質(zhì)素作為替代原料展現(xiàn)出良好的應(yīng)用前景。（6）其他作用：此外，香豆素類化合物還具有抗菌、光敏、抗輻射、抗抑郁、止咳平喘、影響藥物代謝以及抗高血壓、抗心率失常等作用。許多研究表明這種天然的抗氧化劑具有多種藥理作用，如神經(jīng)保護、抗腫瘤、抗誘變和抗炎作用，這些作用均與其抗氧化活性有關(guān)。（3）抗氧化作用天然和合成的一些香豆素類化合物具有良好的抗氧化和清除自由基的功能。它們的共同結(jié)構(gòu)是4羥基香豆素, 作用和用途也相似, 通過抑制凝血因子在肝臟的合成, 起到抗凝血作用, 其中華法林等香豆素類抗凝血藥具有劑量小、口服易吸收、持續(xù)時間長等特點。香豆素和7羥基香豆素在體內(nèi)和體外都具有抗腫瘤作用，能夠通過誘導(dǎo)細胞周期停滯于G1期而抑制所有的肺癌細胞系細胞生長，和其它抗新生瘤的藥物合用能夠增強對非小細胞肺癌的治療作用。（1）抗腫瘤作用：研究發(fā)現(xiàn)，許多香豆素類化合
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