【正文】 影響微囊中藥物釋放速度的因素包括： 微囊的粒徑、囊壁的厚度、囊壁的物理化 學(xué)性質(zhì)、藥物的性質(zhì)、附加劑、工藝條件、 pH和溶出介質(zhì)離子強度。 靶向制劑的優(yōu)點有提高藥效，降低毒 性，提高藥品的安全性、有效性、可靠性 和病人用藥的順應(yīng)性。故 本題答案應(yīng)選CE。而混懸型注射劑中微粒處于不穩(wěn)定狀 態(tài)，粒子易產(chǎn)生絮凝或聚集，不宜作靜脈 注射，只能肌內(nèi)注射。類型。故本組題答案應(yīng)選CBA。枸櫞酸是有機酸，不 是高分子材料。半合成高分子囊材 有羧甲基纖維素鹽、醋酸纖維素酞酸酯、 羥丙甲纖維素、甲基纖維素、乙基纖維素 等，其中乙基纖維素不溶于水。前者有聚酰胺、聚乙烯 醇、硅股等。[8~10]解析：本題考查藥物微囊化 材料。 脂質(zhì)體表面結(jié)合上天然或人工合成的糖基， 改變脂質(zhì)體的體內(nèi)分布的脂質(zhì)體稱為糖基 修飾的脂質(zhì)體。脂質(zhì)體表 面經(jīng)適當(dāng)修飾后，可避免單核吞噬細(xì)胞系 統(tǒng)呑噬，延長在體內(nèi)循環(huán)系統(tǒng)的時間稱為 長循環(huán)脂質(zhì)體，如用PEG修飾。二、配伍選擇題[1~2]解析：本題考查主動靶向制劑分類。脂質(zhì)體的結(jié)構(gòu)與由表面活性劑構(gòu)成的 肢束不同，膠束是由單分子層所組成，而脂 質(zhì)體由雙分子層組成。故99誇％?藥學(xué)專業(yè)知識（一）本題答案應(yīng)選擇A。30. 解析：此題考查脂質(zhì)體的特點。用微囊可制備緩釋或控釋 制劑，使藥物濃集于靶區(qū)提高療效，降低 毒副作用，提高藥物穩(wěn)定性，液體藥物固 化，減少復(fù)方藥物的配伍變化等。29. 解析：此題重點考察微囊的特點。成功的無向制劑應(yīng)具備定位濃集、控 制釋藥、無毒及可生物降解。故本題正確答案選擇B。前體靶向藥物有抗 癌藥物前體藥物、腦部把向前體藥物和其 他前體藥物。主動靶向制劑包括修飾的藥物載體和前體把向藥物。故 本題正確答案選擇E。被動靶向的微粒經(jīng)靜脈注射后，其在體內(nèi)的分布首先取決于粒徑大小。187。93藥學(xué)專業(yè)知識（一）第三節(jié)靶向制劑★ ★ ★ ★ ★1. 靶向制劑分類、特點與一般質(zhì)量要求2. 脂質(zhì)體分類和新型靶向脂質(zhì)體3. 脂質(zhì)體性質(zhì)、特點與質(zhì)耋要求4. 微球分類、特點與質(zhì)量要求5. 微球的載體材料和微球的用途6. 微囊特點與質(zhì)量要求 ★ ★ ★ ★2. 脂質(zhì)體的組成和結(jié)構(gòu).3. 脂質(zhì)體作用機理和作為藥物載體的 用途4. 微囊中藥物的釋放 ★ ★★ 2?脂質(zhì)體的給藥途徑 ..4?微球存在的問題 5?微囊典型處方分析精選習(xí)題及答案一、單項選擇題 地濃集于病變部位的靶向制劑稱為 B_主動靶向制劑C. 物理靶向制劑D. 化學(xué)靶向制劑E. 物理化學(xué)靶向制劑2?粒徑小于7|xm的被動靶向微粒，靜脈注 射后的靶部位是 A?骨髓 隊肝、脾 E?腎3?不屬于物理化學(xué)靶向制劑的是A. 磁性靶向制劑B. 栓塞靶向制劑C. 熱敏靶向制劑D. 免疫靶向制劑E. pH敏感靶向制劑4. 屬于主動靶向制劑的是A. 磁性靶向制劑B. 栓塞靶向制劑C. 抗原（或抗體）修飾的靶向制劑.D. pH敏感靶向制劑E. 熱敏感靶向制劑5. 被動靶向f!l劑經(jīng)靜脈注射后，其在體內(nèi) 的分布首先取決于 D?表面牽力.6. 小于lOOnm微?？删徛e集于 B?脾臟 94藥物遞送系統(tǒng)（DDS)與臨床應(yīng)用第玉章7. 下面不屬于主動耙向制劑的是A. 修飾的微球B. pH敏感脂質(zhì)體C. 腦部靶_向前體藥物D. 長循環(huán)脂質(zhì)體E. 免疫脂質(zhì)體8. 評價藥物制劑靶向性參數(shù)有 9?藥物被脂質(zhì)體包封后的主要特點錯誤 的是A. 提高藥物穩(wěn)定性B. 具有速釋性C. 具有靶向性D. 降低藥物毒性E. 具有細(xì)胞親和性與組織相容性10. 制備脂質(zhì)體常用的材料是A?聚乙烯吡咯烷酮B. 乙基纖維素C. p環(huán)糊精D. 磷脂和膽固醇E. 聚乳酸11. 靶向制劑應(yīng)具備的要求是A. 定位、濃集、無毒及可生物降解B. 濃集、控釋、無毒及可生物降解C. 定位、濃集、控釋、無毒及可生物 降解D. 定位、控釋、可生物降解E. 定位、濃集、控釋12. 以下為主動耙向制劑的是微型膠囊制劑B. 脂質(zhì)體制劑C. 環(huán)糊精包合制劑 _ 13. 屬于被動靶向給藥系統(tǒng)的是A. 絲裂霉素栓塞微球B. 阿昔洛韋免疫脂質(zhì)體C. 5氟尿嘧啶W/0型乳劑D. 甲氨蝶呤熱敏脂質(zhì)體E. 5氨基水楊酸結(jié)腸靶向制劑14. 不屬于靶向制劑的是A. 藥物抗體結(jié)合物B. 納米囊C. 微球D. 環(huán)糊精包合物E. 脂質(zhì)體15. 物理化學(xué)靶向制劑是A. 用物理方法使靶向制劑在特定部位 發(fā)揮藥效B. 用化學(xué)方法使靶向制劑在特定部位 發(fā)揮藥效. 在特定部位發(fā)揮藥效D. 用修飾藥物的載體將藥物定向地運 送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效E. 用載體將藥物包裹制成混懸微粒, 由生物體的生理作用定向地選擇病 變部位16. 下列屬于被動靶向制劑的是A. 糖基修飾脂質(zhì)體B. 修飾微球C. 免疫脂質(zhì)體D. 脂質(zhì)體 ■E. 靶向乳劑95藥學(xué)專業(yè)知識（一}17. 下列關(guān)于脂質(zhì)體作用過程的敘述正確 的是A. 吸附、脂交換、內(nèi)吞和融合B. 吸附、脂交換、融合和內(nèi)吞C. 脂交換、吸附、內(nèi)吞和融合D. 吸附、內(nèi)吞、脂交換和融合E. 吸附、融合、脂交換和內(nèi)吞18. 脂質(zhì)體的骨架材料為A. 吐溫，膽固醇B. 磷脂，膽固醇C. 司盤，磷脂D. 司盤，膽固醇E. 磷脂，吐溫19. 小于lOOnm的納米囊和納米球可緩慢積 集于 20. 屬于被動耙向的制劑有A. 糖基修飾臘質(zhì)體B. 免疫脂質(zhì)體C. 長循環(huán)脂質(zhì)體D. 脂質(zhì)體 39。經(jīng)皮吸收制劑常用的壓敏膠有聚異丁 烯、聚丙烯酸酯、聚硅氧烷三類。故本題答案應(yīng)選ACD。利用溶出原理達到緩釋作用的方法有 制成溶解度小的鹽或酯、與高分子化合物 生成難溶性鹽、控制粒子大小、將藥物包 藏于溶蝕性骨架中和將藥物包藏于親水性 高分子材料中。故本題答案應(yīng)選ABD。 親水性凝膠骨架片遇水或消化液骨架膨賬， 形成凝膠屏障而具控制藥物釋放的作用。利用擴散原理達到緩（控）釋作用的 有：制成包衣小丸或片劑、制成微囊、制成 不溶性骨架片、增加黏度以減小擴散速度、 制成植入劑、制成乳劑。故本組題答案應(yīng)選擇BCDE。常用的壓敏膠有聚異丁烯、聚丙烯 酸酯和硅橡肢三類。經(jīng)皮給藥制劑的常用材料分為控釋膜 材料、骨架材料、壓敏膠、藥庫材料和背襯材料。故本組 題答案應(yīng)選擇BCAED。保護膜材料常用 聚乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯 等塑料薄膜。常用的壓敏膠有聚 異丁烯、聚丙烯酸酯和聚硅氧烷三類?？蒯屇げ牧铣Ｓ靡?烯醋酸乙烯共聚物。[27~31]解析：本題考查經(jīng)皮給藥制 劑的處方材料組成。滲透壓活性物 質(zhì)有乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇和氯化 鈉。滲透泵型控釋制劑是由藥物、半透膜 材料、滲透壓活性物質(zhì)和推動劑等組成， 半透膜材料有醋酸纖維素、乙烯醋酸乙烯 共聚物、乙基纖維素等。故本組題答案應(yīng)選擇BAC。[21~23]解析：本題考查緩、控釋制 劑的常用輔料和作用。除上述組成外，還可加入助懸劑、 黏合劑、潤滑劑、潤濕劑等。滲 透壓活性物質(zhì)起調(diào)節(jié)室內(nèi)滲透壓的作用， 常用的滲透壓活性物質(zhì)有氯化鈉、乳糖、 果糖、葡萄糖、甘露醇的不同混合物。滲透栗片由藥物、半透膜材料、滲透 壓活性物質(zhì)和推動劑等組成。故本組題 答案應(yīng)選擇BDA。親水性凝 膠骨架材料常用羧甲基纖維素鈉、甲基纖 維素、羥丙甲釬雄素、羥丙基纖維素、聚 維酮等；不溶性骨架材料常用如乙基纖維 素、聚乙烯、無毒聚氣乙烯、硅橡膠等； 生物溶蝕性骨架材料常用動物脂肪、蜂蠟、 巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、硬脂 酸、單硬脂酸甘油酯等。[13~15]解析：本題考查緩釋、控釋 制劑常用的輔料和作用。制成包衣片利用擴散原理；與高分子 化合物形成鹽利用溶出原理；片芯用不溶 性聚合物包衣， 。 故本題答案應(yīng)選擇D。皮膚蛋 白質(zhì)或脂質(zhì)等能與藥物發(fā)生可逆結(jié)合，這 種結(jié)合稱為皮膚的結(jié)合作用，這種結(jié)合作 用可延長藥物的透過時間，也可能在皮膚 內(nèi)形成藥物貯庫。26. 解析：此題考察經(jīng)皮吸收制劑的 特點。經(jīng)皮吸收制劑分為膜控釋型、骨架擴 散型、微貯庫型和黏膠分散型。藥物經(jīng)皮吸收的途徑有兩條：一是表91藥學(xué)專業(yè)知識（一）皮途徑，藥物透過完整表皮進入真皮和皮 下脂肪組織.，被毛細(xì)血管和淋巴管吸收進 入體循環(huán)，這是藥物經(jīng)皮吸收的主要途徑； 二是皮膚附屬器途徑，藥物通過皮膚附屬 器吸收要比表皮途徑快。故本題答案應(yīng)選擇D。經(jīng)皮給藥制劑的優(yōu)點：①可避免肝臟 的首過效應(yīng)和胃腸道對藥物的降解，減少 胃腸道給藥的個體差異；②可以延長藥物 的作用時間，減少給藥次數(shù)：③可以維持 恒定的血藥濃度，避免口服給藥引起的峰 谷現(xiàn)象，降低毒副作用；④使用方便，可 隨時給藥或中斷給藥，適用于嬰兒、老人 和不易口服的病人。 故本題答案應(yīng)選擇D。：此題考查緩釋、控釋制劑的 常用輔料。生物溶蝕性骨架片的材料包括動物脂 肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬 脂醇、單硬脂酸甘油酯等。A、B、D、E四項均屬于利用溶出 原理達到緩、控釋目的。緩釋、控釋制劑的釋藥原理有溶出原 理、擴散原理、溶蝕和擴散相結(jié)合原理、 滲透泵原理和離子交換作用原理。所以 本題答案應(yīng)選擇A。5. 解析：此題考查緩、控釋制劑釋藥 的原理。利用擴散原理達到緩（控）釋作用的 方法有：包衣、制成微囊、制成不溶性骨 架片、增加黏度以減小擴散速度、制成植 入劑等。所以本題答案應(yīng)選擇A。親水凝股骨 架材料主要是一些親水性聚合物，包括天然 膠、纖維素衍生物、非纖維素糖類和高分子 聚合物。3. 解析：此題考查緩、控釋制劑的 輔料。藥物遞送系統(tǒng)（DDS)與臨床應(yīng)用第五章緩、控釋制劑與普通制劑相比可減少 給藥次數(shù)，方便使用，提高病人的服藥順 應(yīng)性；血藥濃度平穩(wěn)，避免或減小峰谷現(xiàn) 象，有利于降低藥物的毒副作用?，減少用藥 的總劑量，可用最小劑量達到最大藥效； 不適用于劑量很大、半衰期很長或很短的 藥物。故答案應(yīng)選擇A。、―、最隹選擇題：本題考查緩、控釋制劑分類。減少給藥 次數(shù)C. 可維持恒定的血藥濃度，避免口服 給藥引起的峰