離子通道ppt課件(參考版)
2025-05-05 05:03本頁面
【正文】 。神經(jīng)元細(xì)胞膜上 A型 γ氨基丁酸受體與配體結(jié)合后，造成 C1通道開放， C1的跨膜流動(dòng)使膜產(chǎn)生抑制性突觸后電位，并進(jìn)而引起神經(jīng)元的抑制。 典型的例子就是肌肉的 N2乙酰膽堿受體。 煙堿受體(nAchR)是一個(gè)受體家族，它廣泛地分布在不同種屬動(dòng)物的中樞及周圍神經(jīng)系統(tǒng)中。興奮性神經(jīng)遞質(zhì)如 ACh、谷氨酸和 5HT打開陽離子通道引起以 Na+為主的陽離子內(nèi)流，而引起突觸后膜去極化產(chǎn)生動(dòng)作電位．相反，抑制性神經(jīng)遞質(zhì)如 GABA和甘氨酸，則啟動(dòng)以氯離子為主的陰離子內(nèi)流，使得細(xì)胞處于極化狀態(tài) (靜息狀態(tài) )而達(dá)到抑制作用。盡管配體門控離子通道對細(xì)胞膜電位并不敏感，但由于它可以引起局部膜電位改變而使得鄰近的電壓門控陽離子 (或陰離子 )通道開放，進(jìn)而觸發(fā) (或終止 )細(xì)胞膜動(dòng)作電位。 三、化學(xué)（配體）門控離子通道 配體門控離子通道是一類在化學(xué)突觸中將化學(xué)信號(hào)轉(zhuǎn)換成電信號(hào)的特殊化膜蛋白。這些藥物在臨床心血管病治療中發(fā)揮了巨大的作用。對不同組織器官，它們的選擇性各異。許多局麻藥、毒素、離子等也能阻斷鈣通道。 作用于鈣通道的藥物 鈣通道調(diào)制藥主要分三類：雙氫吡啶（ DHPs）類激動(dòng)劑和阻斷劑（如 Nifedipine 尼非地平、 Nitrendipine 尼群地平、Nimodipine 尼莫地平、 Nicarrdipine）、Phenylaklamines(苯氨基丙酸 )類阻斷劑（如 Verapamil 維拉帕米）和 Benzothiazepines（苯丙噻氮卓類）阻斷劑（如diltiazem 地爾硫卓）。 R型通道需高電壓激活 ， 它介導(dǎo)神經(jīng)元釋放遞質(zhì) 。 P型通道需高電壓激活 ， 它介導(dǎo)遞質(zhì)的釋放以及神經(jīng)元的高閾值發(fā)放 。 N型通道的電導(dǎo)大小與電壓依賴性介于兩者之間 ， 它需要強(qiáng)的去極化激活 ，但失活較快 。 T型通道的電導(dǎo)小 ， 低電壓激活 ， 衰減快 。 L型通道的電導(dǎo)較大 ， 高電壓激活 ， 衰減慢 。 其中電壓依賴鈣通道最為重要 ，因?yàn)樗毡榇嬖谟诟鞣N組織中 ， 并且是鈣內(nèi)流的主要途徑 。 （ 5） 背景鈣通道：指在細(xì)胞處于靜息狀態(tài)時(shí)可少量通透 Ca2+的通道 ， 可能與平滑肌和心肌細(xì)胸基礎(chǔ)張力的維持有關(guān) 。 (3)第二信使操縱鈣通道：通道的啟閉受控于 IP3， Ca2+等胞內(nèi)的信使分子 。 (三 )鈣通道 鈣通道分類及其特性 目前將細(xì)胞膜上鈣通道分為下述幾類： （ 1)電壓依賴鈣通道：通道的啟閉受控于膜電位 。 目前的研究發(fā)現(xiàn) ， 鈣通道存在于所有可興奮細(xì)胞(如神經(jīng)元 、 肌細(xì)胞 ， 腺細(xì)胞 )以及一些非興奮細(xì)胞 (如卵細(xì)胞 )，甚至原核生物 (如細(xì)菌 )的細(xì)胞膜上 。 可見通道啟閉活動(dòng)的正常是維持[Ca2+]i正常的一個(gè)重要保證 。 胞內(nèi)游離鈣濃度的變化調(diào)節(jié)著細(xì)胞的代謝 、 基因表達(dá)等細(xì)胞共有的活動(dòng) ， 以及始動(dòng)興奮 、 收縮或出胞分泌以及激活和失活離子通道等細(xì)胞不同的反應(yīng) 。 (2)鉀通道激動(dòng)劑或鉀通道開放劑：目前已發(fā)現(xiàn)多種結(jié)構(gòu)不同的鉀通道開放劑，最具代表性的是 Cromakalim（克羅卡林）、 Pinacidil(吡那地爾 )、 Nicorandil(尼可地爾 )這三個(gè)新藥。 用于臨床上的鉀通道阻斷劑主要有兩大類： 一類為磺酰脲類的口服降糖藥 ，優(yōu)降糖為典型的代表藥，它們降糖的原理是選擇性阻斷胰島細(xì)胞上的 ATP敏感鉀通道，引起鈣內(nèi)流增加，而促進(jìn)胰島素的釋放；第二類主要作為 抗心律失常藥 使用，如溴卞胺、胺碘酮等，它們的抗心律失常作用是由于阻斷心肌的鉀離子通道，延長動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期，它們均屬于 Ⅲ 類抗心律失常藥。毒素則對通道亞型的選擇性相對較高，如蛇毒可選擇性阻斷瞬時(shí)外向
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