前藥原理ppt課件(參考版)
2025-01-08 07:10本頁(yè)面
【正文】 曼尼希堿前藥 如抗癲癇藥酰胺咪嗪，水中幾乎不溶，只能口服給藥．將其與甲醛和二乙胺、二丙胺、哌啶反應(yīng)形成不同的曼尼希堿，再制成鹽酸鹽，水溶性比母藥大 10倍，血漿濃度比酰胺咪嗪高，顯效迅速療效好 。 2022/2/2 32 雷 夫 康 唑 ( R a v u c o n a z o l e )C l伊 曲 康 唑 ( I t r a c o n a z o l e )C lOOO N N NNNONNNZ RXC l酮 康 唑 ( K e t o c o n a z o l e )C lOOO N NOZ : p a r e n t d r u g r e s i d u eC lC lOC lC l咪 康 唑 ( M i c o n a z o l e )H OR3C H3NSC NN NNNNH OFFC H3NOR2OR1OT A K 4 5 6O HFFNNN氟 康 唑 ( F l u c o n a z o l e )FFFFR3 =R =POH OO H ( N a )2022/2/2 33 酮類藥物經(jīng)縮酮化得縮酮前藥： 縮酮前藥 前列腺素 E2(Prostaglandin E2)的化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，將其 C9的羰基制成縮酮類前藥，使其穩(wěn)定性增加，可以口服，到體內(nèi)代謝釋放出前列腺素 E2。該季銨前藥含有一個(gè)親脂性側(cè)鏈，對(duì)家兔實(shí)驗(yàn)證明能迅速被吸收，僅為匹羅卡品 1/10的劑量，且會(huì)產(chǎn)生更持久的作用。 2022/2/2 31 (2)季銨型前藥 氮雜環(huán)類藥物經(jīng)烷基化得季銨前藥 匹羅卡品 (Pilocarpine)在眼內(nèi)迅速代泄，其縮瞳作用維持時(shí)間很短。多巴胺的氨基經(jīng)?；玫降?N丙氨酰多巴胺，可供 口服，作用時(shí)間延長(zhǎng) 2022/2/2 28 磺胺類藥物經(jīng)?；没酋０非八帲? 磺胺二甲異噁唑 (Sulfanamide)是降糖和利尿的藥物，味道極苦，為了消除它的苦味；可在 N1上引入乙酰基鍘成前藥， N1乙?；前范桩悋f唑在腸道中轉(zhuǎn)化為母體藥物而發(fā)揮作用，且作用持久，適用于液體口服制劑的配制 2022/2/2 29 胺和季銨型前藥 (1)胺類前藥 : 含一 NH一氮雜環(huán)類藥物經(jīng)烷基化得胺前藥 2022/2/2 30 制成前藥呋喃氟尿嘧啶 (喃氟啶 )后，可以口服給藥，t1/2達(dá)到 5h，而且 毒性 僅為母藥的 1/4～ 1/7。雙甲苯對(duì)狗產(chǎn)生比母體
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