【正文】 本品可 使瞳孔縮小 ， 有時出現(xiàn)肌強直 (特 別是胸部 )和欣快感 。 對呼吸頻率和經(jīng)肺泡供氧的抑制作用一般僅持續(xù)數(shù)分 鐘 ， 比芬太尼短 。 【 藥理及應(yīng)用 】 本品為阿片受體激動劑 ， 是靜脈注射 的速效麻醉鎮(zhèn)痛藥 。 阿芬太尼 Alfentanil 【 性狀 】 本品為鹽酸鹽 。 貼片：每小時可釋放芬太尼量 25ug， 50ug， 75ug， 100ug。 50ug以上規(guī)格僅用于已耐受阿 片類藥物治療的病人 。 (7)貼片禁用于急性或術(shù)后疼痛 、 非阿片類鎮(zhèn)痛劑有效者 ， 慎用于顱內(nèi)腫瘤 、 腦外傷 、 肝腎功能不全 、 兒童或 18 歲以下體重不足 50kg的病人 。 烯丙嗎啡 、 納洛酮等可減弱本品的作用 。 中樞抑制荊如巴比妥類 、 安定藥 、 麻醉劑 。 (4)有弱成癮性 ， 應(yīng)警惕 。 (3)孕婦 、 心律失常病人慎用 。 (2)個別病例可能出現(xiàn)惡心和嘔吐 ， 約 1小時后 。 如一旦出現(xiàn) ， 需用肌肉松弛劑對抗 。 (5)貼片：每 3天用 1貼 ， 貼于鎖骨下胸部皮膚 。 可控制 手術(shù)后疼痛 、 煩躁和呼吸急迫 ， 必要時可于 1~2小時 后重復(fù)給藥 。 (3)維持麻醉 當病人出現(xiàn)蘇醒狀時 ， 靜脈注射或肌內(nèi)注 射 ~。 間隔 2~3分鐘重復(fù)注 射 。 【 用法 】 (1)麻醉前給藥 ~， 于手術(shù)前 30~60分鐘肌內(nèi)注 射 。 肌內(nèi)注射后約 7分鐘起效 ， 維持約 1～ 2小時 ， 本品呼吸抑制作用較嗎啡弱 ， 不良反應(yīng)比嗎啡小 。 動物實驗表明 ， 其鎮(zhèn)痛 效力約為嗎啡的 80倍 。 在熱異丙醇中易溶 ， 在甲醇中溶解 ， 在水或氯仿中略溶 。 極量 ， 口服 ， 1次 250mg， 1日 500mg。 以增強其作用； ⑦ 治療新生兒高膽紅素血癥 。 用于 ： ① 鎮(zhèn)靜：如焦慮不安 、 煩躁 、 甲狀腺功能 亢進 、 高血壓 、 功能性惡心 、 小兒幽門痙攣等癥； ② 催眠：偶用于頑固性失眠癥 。 65％ 在肝臟代謝 ， 代謝物及部分原形 (約 30％ )經(jīng)腎排 出體外 。 有效血濃度為 lO一 40ug／ m1。 口服需 ～ 1小時 ， 靜脈注射亦需 15分鐘才起效 。 可分布于各 組織與體液 。 并能誘導(dǎo) 肝臟 微粒體葡 萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶活性 ， 促進膽紅素與葡萄糖醛酸結(jié)合 ， 降低血漿膽紅質(zhì)濃度 ， 治療新生兒高膽紅素 血癥 (腦核 性黃疸 )。 且單用本藥治療時還可能使發(fā)作加重 。 其中樞性抑制作用 隨劑量而異 。 熔點 ～ 178℃ 。 飽和水溶液呈酸性反應(yīng) 。 常根據(jù)用藥后睡眠時間維持久暫 而分類：長效類 (巴比妥 、 苯巴比妥 6～ 8小時 )、 中效類 (異戊巴比妥 、 戊巴比妥 4~6小時 )、 短效類 (司可巴比妥 ， 2～ 3小時 )及超短效類 (硫噴妥鈉 ， 1／ 4小時 )。 體內(nèi)消除方式有兩種 ， 經(jīng)肝臟代謝或 原形 從尿中排出 。 口服易自胃腸道吸收 ， 注射其鈉鹽也易 被吸收 。 其抗驚厥作用 則是通過抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)的突觸傳遞 ， 提高大腦皮 層運動區(qū)的電刺激閾值來實現(xiàn)的 。 系作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的 不同層面 ， 具有非特異性抑制作用 。 巴比妥類 本類藥物是巴比妥酸 (丙二酰脲 )的衍生物 。1ml(10mg)； 1ml(20mg)。 (4) 腦出血急性期及青光眼患者忌用 。 靜脈滴注過程中 ,若排尿困 難 ,可肌內(nèi)注射新斯的明 ~lmg 或氫溴酸加蘭他敏 ~5mg以解除癥狀 。 長期使用不致蓄積中毒 。 【 注意 】 (1) 本品毒性小 ,對肝 、 腎等實質(zhì)性臟器無損害 。 口服 : 一日 3次 ,一次 5~10mg。 (4) 治嚴重三叉神經(jīng)痛 :有時須加大劑量至每次 5~20mg,肌內(nèi)注射 。 (2) 治腦血栓 :加入 5%葡萄糖液中靜脈滴注 ， 每日 30~40mg。 需要時每隔 10~30分鐘可重復(fù) (3) 給藥 ,情況不見好轉(zhuǎn)可加量 。 用于 : (1) 搶救感染中毒性休克 :根據(jù)病情決定劑量 。 ⑦ 突發(fā)性耳聾 : 配合新針療法可治療其他耳聾 (小劑 量穴位注射 ) 。 ⑤ 眩暈病 。 ③ 各種神經(jīng)痛 : 如三叉神經(jīng)痛 、 坐骨神經(jīng)痛等 。 適用于下列疾病 : ① 感染中毒性休克 : 如暴發(fā)型流行性腦脊髓膜炎 、 中毒 性痢疾等 (需與抗菌藥物合用 ) 。 兩者都可使平滑肌明顯松 弛 ,并能解除血管痙攣 (尤其是微血管 ),同時有鎮(zhèn)痛作 用 ,但擴瞳和抑制腺體 (如唾液腺 )分泌的作用較弱 ,且 極少引起中樞興奮癥狀 。 【 藥理及應(yīng)用 】 為阻斷 M膽堿受體的抗膽堿藥 ,作用與 阿托品相似或稍弱 。 在乙醇中易 溶 。 常用其氫溴酸鹽為白色結(jié) 晶或結(jié)晶性粉末 ,無臭 。 用人工合成方法制得的產(chǎn)品稱 “ 6542”。 ⑤眼 : 偶見視力調(diào)節(jié)障礙。 ④錐體外系癥狀 : 帕金森綜合征、運動障礙 ( 痙攣性斜頸、 顏面頸部攣縮、角弓反張、眼球震顫等運動障礙 ) 、靜坐 不能 。 ②馬林氏綜合征 : 如出現(xiàn)無動性緘默、強烈固縮、心動過速、 出汗、發(fā)熱等 , 應(yīng)停藥。 【 注意 】 (1) 本品不良反應(yīng)較多 , 用藥時應(yīng)注意。 【 用法 】 口服 , 自每日 ~3mg 開始漸增 , 通常成人每日 3~12mg, 分次服用。 亦可 經(jīng)乳汁排泄 。 可透 過胎盤屏障 。 本品口服后吸收緩慢而良好 , 約在 4 小時達血藥峰 濃度 , 其生物半衰期為 小時 。 提示本品具有較 強的抗精神病作用 , 而其錐體外系或運動系統(tǒng)的副作用 則較小 。 〔 I 〕 替米哌隆 Timiperone (Tolopelon) 【 藥理及應(yīng)用 】 本品為丁酰苯類抗精神病藥 , 具有較強的抗去氧 麻黃堿作用 、 抗阿撲嗎啡作用及條件回避反應(yīng)抑制作 用；而對錐體外系有關(guān)的致強直性昏厥作用 、 協(xié)調(diào)運 動抑制作用等非特異性作用則較弱 。 【 用法 】 口服 : 每日 2~4mg；肌內(nèi)注射 、 靜注或靜脈滴注 : 每日 ~ 10mg, 分 13 次用 。 用于精神分裂癥的治療 。 〔 I 〕 三氟哌多 Trifluperidol ( 三氟哌啶醇 , 三氟哌丁苯 ， TRIPERIDOL) 【 藥理及應(yīng)用 】 藥理作用同氟哌啶醇 , 但作用反而強 。 2) 肝功能不全 、 高血壓 、 心功能不全及休克病人慎用 , 有帕金森病史者忌用 。 1）主要副作用為錐體外系反應(yīng) , 可產(chǎn)生嚴重目張力障礙。 （ 3）麻醉前給藥 手術(shù)前半小時肌內(nèi)注射 ~5mg 。 （ 2）神經(jīng)安定鎮(zhèn)痛 每 5mg 加芬太尼 。 具有較好的抗精神 緊張 、 鎮(zhèn)痛 、 抗休克等作用 。 如燒傷大面積換藥 , 各種內(nèi)鏡 檢查及造影等 。 將其與強鎮(zhèn)痛藥芬太尼一起靜脈注射 ， 可使病 人產(chǎn)生一種特殊麻醉狀態(tài) ( 精神恍惚 、 活動減少 、 不入 睡 、 痛覺消失 ) , 稱為 “ 神經(jīng)安定鎮(zhèn)痛術(shù) ” 。 臨床上用于治療精神分裂癥的急性精神運動性興 奮躁狂狀態(tài) 。 肌內(nèi)或靜脈注射后起效快 。 常用其注射液 , 每支 10mg？ 〔 基 〕 〔 I 〕 氟哌利多 Droperidol ( 氟哌啶 , 噠羅哌丁苯 ,噠哌啶醇 , Dridol,Inapsine) 【 藥理及應(yīng)用 】 藥理作用與氟哌啶醇基本相同 。 靜脈注射 , 首次劑量為 150μg/ kg, 隨后為 300ug/kg, 間隔 15~25 分鐘注射 1 次 。 本品在體內(nèi)不被代謝 ,主要經(jīng)腎排泄 ,部分由膽汁排出 。 靜脈注射后肌松起效快 (30 秒 ), 2~3分鐘達高峰 , 維持 20~30分鐘 。 其特點與泮 庫溴銨相似 。 常用制劑為注射用維 庫溴銨 , 每支 4mg, 以所附溶劑 溶解后應(yīng)用 。 肝硬化 、 膽汁郁 積或嚴重腎功能不全者應(yīng)用時肌松持續(xù)時間及恢復(fù)時間 均延長 。 肌松效應(yīng)及用途等均 似泮庫溴銨 , 但稍強 , 持續(xù)時間為泮庫溴銨的 1/3~1/2。 100 mg(10ml)。老年人、肝腎功能不全者慎用。 【 注意 】 可與其他肌松藥有交叉過敏反應(yīng) , 宜慎用。 每分鐘 5~10ug/ kg ,連續(xù)靜脈滴注。 【 用法 】