【正文】 CNS、 CVS、 RS3. 藥代動(dòng)力學(xué)研究： A、 D、 M、 E4. 新藥毒理學(xué)研究：急毒、長(zhǎng)毒臨床試驗(yàn) (clinical trial)以人體為研究對(duì)象，研究藥物與人體之間的相互作用規(guī)律。 ⅢⅢ 期期216。 藥動(dòng)學(xué)藥動(dòng)學(xué)216。越大。216。相反，停藥后經(jīng)過藥后經(jīng)過 4~5個(gè)個(gè) t1/2后，血藥濃度約下降后，血藥濃度約下降 95％。 AUC與劑量不成正比，劑量與劑量不成正比，劑量增加面積可超比例增加。 單位時(shí)間消除恒量的藥物單位時(shí)間消除恒量的藥物216。 AUC與單一劑量成正比與單一劑量成正比216。率從該室消除。肺（揮發(fā)性藥物和氣體）、 乳腺排泄、唾液、淚水或汗液排泄等。藥物的排泄藥物的排泄3.如 青霉素青霉素 和 丙磺舒丙磺舒 兩者可競(jìng)爭(zhēng)分泌機(jī)制，丙磺舒轉(zhuǎn)運(yùn)慢，抑制青霉素的分泌，提高血藥濃度。(2)是一種主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)過程，需要載體，同類藥物之間存在著競(jìng)爭(zhēng)性抑制現(xiàn)象。腎小管分泌：少數(shù)藥物1. 遺傳因素遺傳因素（三）影響代謝的因素（三）影響代謝的因素2. 環(huán)境因素環(huán)境因素 酶的誘導(dǎo)：苯巴比妥，卡馬西平，利福平，水合氯醛等酶的誘導(dǎo)：苯巴比妥，卡馬西平，利福平，水合氯醛等酶的抑制：別嘌醇、氯霉素、異煙肼、西咪替丁等酶的抑制：別嘌醇、氯霉素、異煙肼、西咪替丁等 減弱藥物作用 增強(qiáng)藥物作用：活化或者產(chǎn)生毒性代謝物。藥酶抑制劑 ：藥物相互作用藥物相互作用(1) 酶的誘導(dǎo)與酶誘導(dǎo)劑酶的誘導(dǎo)與酶誘導(dǎo)劑 藥酶誘導(dǎo)劑 ： 指有些藥物使肝藥酶合成加速或降解減慢，活性增強(qiáng)，稱藥酶誘導(dǎo)劑。以上同源）。 ? 非微粒體酶系：醇脫氫酶、醛脫氫酶、單胺氧化酶、黃嘌呤氧化酶等（ 1）氧化反應(yīng)：羥化、醇或醛的脫氫、脫胺氧化1. 第一相反應(yīng)第一相反應(yīng)（ 2）還原反應(yīng)：不及氧化反應(yīng)普遍， 含偶氮基和硝基的藥物（ 氯霉素 ）、 氯代化合物（ 氟烷 ）（ 3）水解反應(yīng)：肝微粒體酯酶、酰胺酶等 發(fā)生于含酯鍵和酰胺鍵的藥物 (普魯卡因、利多卡因 )、 酰肼類和苷類藥物（ 異煙肼 ）2. 第二相反應(yīng)第二相反應(yīng)藥物經(jīng)一相反應(yīng)后，暴露羥基（醇或酚）、巰基、羧基、氨基等極性基團(tuán)，或原有，作為結(jié)合部位 。結(jié)合等結(jié)合。結(jié)合反應(yīng)。氧化，還原，水解。5. 體內(nèi)屏障主要影響因素三、藥物的代謝（生物轉(zhuǎn)化） 是指藥物在體內(nèi)發(fā)生的結(jié)構(gòu)變化。 血眼屏障血眼屏障 (bloodeyebarrier) 血液與視網(wǎng)膜、血血液與視網(wǎng)膜、血液與房水、血液與玻璃體屏障的總稱。對(duì)藥物并無屏障作用。 血腦屏障血腦屏障 （（ bloodbrain barrier）） 血管壁與神經(jīng)膠血管壁與神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞形成的血漿與腦細(xì)胞外間液間的屏障和由脈絡(luò)叢質(zhì)細(xì)胞形成的血漿與腦細(xì)胞外間液間的屏障和由脈絡(luò)叢形成的血漿與腦脊液間的屏障。? 碘在甲狀腺碘在甲狀腺 中聚集中聚集 。血流量大者，藥物分布多。 蛋白結(jié)合率高的藥物，體內(nèi)消除慢，作用維持時(shí)間長(zhǎng) .● 血漿蛋白與藥物的結(jié)合率具有 飽和性和可逆性 ?！裾衬みh(yuǎn)較皮膚的吸要發(fā)揮局部作用。種現(xiàn)象稱首過效應(yīng)。 胃腸內(nèi)容物胃腸內(nèi)容物216。– 舌下給藥或直腸給藥，而分別通過舌下給藥或直腸給藥，而分別通過口腔、直腸和結(jié)腸的粘膜吸收口腔、直腸和結(jié)腸的粘膜吸收2. 給藥途徑給藥途徑 216。 理化性質(zhì)理化性質(zhì) 給藥途徑給藥途徑 制劑制劑 (1). 消化道吸收消化道吸收 – 口服吸收的主要部位是小腸。252。2． 胞吐 又稱胞裂外排或出胞。　　　主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)　　被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)耗能　　　　　　 ＋ 　　　　　　 — 　濃度梯度　　　　 逆 　　　　　　 順載體　　　　　　 ＋ 　　　　　　 ＋ 相反216。 多數(shù)藥物是弱有機(jī)酸或弱生物堿，藥物在體液中可部分解離。elimination第一節(jié)第一節(jié) 藥物的體內(nèi)過程藥物的體內(nèi)過程 被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) 主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) 膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)一、 藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)胞飲胞吐簡(jiǎn)單擴(kuò)散（脂溶擴(kuò)散）膜孔擴(kuò)散（水溶擴(kuò)散，如腎小球過濾）易化擴(kuò)散（載體轉(zhuǎn)運(yùn)但不需要酶） （一）被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) (passive transport) 指藥物分子只能由濃度高的一側(cè)擴(kuò)散到濃度低的一側(cè)，不消耗能量、不需要載體、無競(jìng)爭(zhēng)抑制和飽和現(xiàn)象 ，其轉(zhuǎn)運(yùn)速度與膜兩側(cè)的藥物濃度差（濃度梯度）有關(guān)。機(jī)體對(duì)藥物的處置過程包括 吸收 ( absorption )、分布 (distribution)、代謝(metabolism)和排泄 (excretion)，簡(jiǎn)稱 ADME。?? 學(xué)會(huì)比較學(xué)會(huì)比較 ：比較重點(diǎn)藥物和同類藥物的特性：比較重點(diǎn)藥物和同類藥物的特性；不同類別藥物的比較。藥理學(xué)的分支學(xué)科藥理學(xué)的分支學(xué)科– 生化藥理學(xué)生化藥理學(xué)– 分子藥理學(xué)分子藥理學(xué)– 量子藥理學(xué)量子藥理學(xué)– 心血管藥理學(xué)心血管藥理學(xué)– 神經(jīng)藥理學(xué)神經(jīng)藥理學(xué)– 免疫藥理學(xué)免疫藥理學(xué)– 遺傳藥理學(xué)遺傳藥理學(xué)– 時(shí)辰藥理學(xué)時(shí)辰藥理學(xué)– 臨床藥理學(xué)臨床藥理學(xué)平。推進(jìn)了化學(xué)治療的發(fā)展。Fleming后經(jīng)生物化學(xué)家錢恩和病理學(xué)家弗洛里研發(fā)成藥。(Fleming)Chance: 1928，英國(guó)細(xì)菌學(xué)家弗萊明研究葡萄球菌 , 他發(fā)現(xiàn)培養(yǎng)細(xì)菌用的瓊脂上附了一層青霉菌。隨著化學(xué)、隨著化學(xué)、生物學(xué)及生生物學(xué)及生理學(xué)的發(fā)展理學(xué)的發(fā)展而發(fā)展。用藥期間 ，要注意觀察藥物療效和不良反應(yīng)，做好記錄。 （ 2）要了解病人身體狀況和檢查結(jié)果，尤其了解病人 是否有藥物禁忌 。研究機(jī)體對(duì)藥物處置的動(dòng)態(tài)變化 .包括藥物在機(jī)體內(nèi)的吸收、分布、生物轉(zhuǎn)化、排泄及血藥濃度隨時(shí)間而變化的規(guī)律。研究藥物與人體之間的相互作用規(guī)律。研究方法發(fā)展較快。 216。醫(yī)護(hù)人員注意觀察藥效和不良反應(yīng)，防止和減少藥源性疾病和事故的發(fā)生。護(hù)理學(xué)包含了自然科學(xué)，如 生物學(xué) 、 物理學(xué) 、 化學(xué) 、 解剖學(xué)、 生理學(xué) 等知識(shí)。 藥物藥物 (drug）：）： 是指能影響機(jī)體生理、生化和是指能影響機(jī)體生理、生化和病理過程，用于治療、預(yù)防、診斷疾病和控病理過程，用于治療、預(yù)防、診斷疾病和控制生育的化學(xué)物質(zhì)制生育的化學(xué)物質(zhì)第一篇第一篇 總論（總論（ 15章）章）第二篇第二篇 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理（外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理（ 610章）章）第三篇第三篇 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理（中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理（ 111 18章）章）第四篇第四篇 心血管系統(tǒng)藥理學(xué)（心血管系統(tǒng)藥理學(xué)（ 1925章）章） 第五篇第五篇 自體活性物質(zhì)藥理學(xué)（自體活性物質(zhì)藥理學(xué)（ 1 30章）章）第六篇第六篇 呼吸與消化系統(tǒng)藥理學(xué)（呼吸與消化系統(tǒng)藥理學(xué)（ 2 28））第七篇第七篇 內(nèi)分泌、生殖代謝系統(tǒng)藥理學(xué)（內(nèi)分泌、生殖代謝系統(tǒng)藥理學(xué)（ 2 3134章）章）第八篇第八篇 血液與造血系統(tǒng)藥理學(xué)（血液與造血系統(tǒng)藥理學(xué)（ 26章）章）第九篇第九篇 病原微生物藥物藥理（病原微生物藥物藥