中國藥科大學(xué)藥理學(xué)第31章抗心肌缺血藥-wenkub.com
2025-02-22 10:50 本頁面
【正文】 ?嗎多明 molsidomine： 為新型 NO供體，代謝物 Sin1能自發(fā)地釋放 NO。 阿昔單抗 (Abciximab) 血小板膜糖 替羅非班 (Tirofiban) 蛋白 Ⅱb ／ Ⅲa 埃替巴肽 (Eptifibatide) 受體阻斷藥 第五節(jié) 其它抗心肌缺血藥 ?卡維地洛 carvedilol：阻斷 β β2 和 α受體，又具有一定抗氧化作用。 第四節(jié) 抗血小板和抗血栓形成藥 ?阿司匹林（ Aspirin） ? 小劑量（ 50~100mg)抑制 環(huán)氧酶 ，減少 血小板中血栓素 A2（ TXA2）的生成，抑制血小板聚集，防治心肌梗死 、 腦血栓的發(fā)生 。 不宜與 β受體阻斷藥合用 。 ?生物利用度高（ 90%）， t1/235～50h，作用慢 、 溫和，血藥濃度和血壓波動小，不增加交感活性。 硝苯地平 ?變異型心絞痛 ： 療效好 ?穩(wěn)定型心絞痛 ： 宜與 β受體阻斷藥合用；單用 ， 反射性心率加快 ， 增加心肌缺血 。 鈣通道阻斷藥可減少細(xì)胞內(nèi) Ca2＋含量 ， 保護(hù)缺血心肌細(xì)胞 。 ② 抑制心肌收縮力 ， 減慢心率 ， 心臟作功減少 。 普萘洛爾與硝酸甘油合用的優(yōu)點(diǎn) ?減少不良反應(yīng) 普萘洛爾： 取消硝酸甘油的反射性心率加快 硝酸甘油： 縮小普萘洛爾擴(kuò)大的心室容積 ?降低耗氧量有協(xié)同作用 ?合用注意 ：兩藥都降壓 ， 劑量過大 ，降壓過低 ， 反而使冠脈流量減少 ，加重心絞痛發(fā)作 。 阻斷冠脈 β受體 ， 有收縮冠脈作用 。 藥理作用 1. 減少心肌耗氧量 阻斷 β受體 心率 ↓ 血壓 ↓ 耗氧量 ↓↓ 心肌收縮力 ↓ 總耗氧 ↓ 心室容積 ↑ 耗氧量 ↑ 射血時間 ↑ 藥理作用 2. 改善缺血區(qū)供血 ① 減慢心率 ， 相對延長舒張期 ， 使冠脈灌流時間延長 ， 利于血液從心外膜流向心內(nèi)膜缺血區(qū) 。 ?適用： 各型心絞痛 慢性心功能不全 5單硝酸異山梨酯 (異樂定，Isosorbide5mononitrate， Elantan) ?與硝酸甘油不同 ， 經(jīng) 谷胱苷肽硫轉(zhuǎn)移酶 和 黃嘌呤氧化酶 催化釋放 NO。 劑量范圍個體差異較大 。 耐受性機(jī)制 ?連續(xù)用藥 產(chǎn)生活性氧 (ROS),減弱 硝酸酯類作用 ： ? ① 抑制線粒體醛脫氫酶 (ALDH2)， 減少 N0釋放 ? ② 激活磷酸二酯酶 1A1， 使 cGMP降解 ? ③ 抑制鳥甘酸環(huán)化酶 (sGC)， 減少 cGMP生成 。同類藥物有交叉耐受性。 ⒉ 急性心肌梗死 減少耗氧量 ， 改善缺血區(qū)血液供應(yīng) ， 及時應(yīng)用可縮小梗死面積 。 生物利用度達(dá) 80％ 。 硝酸甘油降低左心室舒張末期壓 ， 舒張心外膜血管及側(cè)枝血管 ，縮短射血時間 ， 使血液易從心外膜流往心內(nèi)膜下缺血區(qū) 。 ⑵ 擴(kuò)張小動脈 ， ↓ 后負(fù)荷 , ↓ 平均動脈壓 ， 減少左心室作功 。 基本作用 松弛血管平滑肌 ? 舒張全身靜脈和動脈 ? 舒張毛細(xì)血管后靜脈（ 容量血管 ,作 用最顯著 ） ?明顯舒張較大的冠狀動脈 ?
教學(xué)課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號-1