【正文】 ? ④常見不良反應有可逆性視力障礙、消化道反應、一過性肝損害等，兒童、孕婦禁用。對曲霉菌屬真菌有殺菌作用。 ? ④適用于免疫缺陷及非免疫缺陷患者的曲霉菌、念珠菌、隱球菌及組織胞漿菌等引起的系統(tǒng)性真菌病。 ? ④不良反應較少，以消化系統(tǒng)癥狀為主，偶見肝、腎及造血功能異常。對克柔念珠菌和光滑念珠菌天然耐藥，對曲霉和其他霉菌無抗菌活性。栓劑治療陰道念珠菌感染 。非白色念珠菌對其易產生耐藥性，故 臨床上多用于念珠菌病 。 ? ③與其他抗菌藥物無交叉耐藥性，其本身也不易產生高度耐藥性，可用于部分耐藥菌感染。 其他抗菌藥物 【 磷霉素 】 ? ①抗菌譜廣，屬繁殖期殺菌劑。 ? ④臨床適應證與甲硝唑相仿。 ? ④ 不良反應較少且較輕微 ，耐受性較甲硝唑好。 ? ④ 本藥的不良反應輕，可見納差、惡心、嘔吐、口中有金屬味及尿色深，偶有腹瀉、乏力、眩暈或頭痛等，個別患者可見心電圖輕度 T波平坦。主要在肝臟代謝，代謝物及其原形主要經(jīng)尿液排出。 ? ⑤不良反應以 消化道反應 最常見，如口腔金屬味，惡心、嘔吐、厭食、腹瀉、腹痛等。 咪唑類衍生物 共同特點： ? ①殺菌能力強、抗菌譜廣、價格低廉、療效好。 ? ③主要用于 耐青霉素金葡菌所引起的嚴重感染 ，如肺炎、心內膜炎及敗血癥等，對溶血性鏈球菌引起的感染及敗血癥等也有較好的療效。 ? ④不良反應特別是腹瀉及假膜性腸炎發(fā)生率較林可霉素低。能滲入骨及其他組織，血藥濃度約為林可霉素的 2倍，但不透過血腦屏障。在肝臟代謝，主要經(jīng)膽汁和糞便排泄，在膽汁中的濃度高。 ? ②能穿過細胞外膜，與核糖體 50S亞基結合，阻礙細菌肽鏈延伸和蛋白質合成發(fā)揮抑菌作用。在鉤端螺旋體病和回歸熱以及皮膚炭疽的治療中，多西環(huán)素已證實是青霉素的有效替代藥。 ? ③主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿生殖道感染、膽道感染、痤瘡、酒渣鼻等。對支原體、衣原體和立克次體均高度敏感。 ? ⑤不良反應較多，除胃腸道反應、二重感染和變態(tài)反應外尚可引起肝損害、牙齒黃染、前庭反應，影響兒童骨骼生長。 ? ④為快速抑菌劑 (通過與核糖體的 30S亞單位結合而抑制細菌蛋白合成 )，抗菌譜很廣 。在膽汁、前列腺中濃度較高，能透過胎盤，可透入腦脊液，但除米諾環(huán)素外在腦脊液均難達到有效治療濃度。 ? ④ 常見的不良反應為胃腸道不適，少數(shù)有局部蕁麻疹。 喹諾酮類 第四代喹諾酮類 【 莫西沙星 】 ? ① 明顯增強了抗革蘭陽性球菌、厭氧菌、支原體和衣原體的活性 ，是第四代氟哇諾酮類抗菌藥物中活性最強者之一。 ? ② 口服 吸收迅速而完全， 生物利用度為 100%。 ? ③主要用于敏感菌所致的泌尿道感染、呼吸道感染、腹腔感染、膽道感染、皮膚軟組織感染、耳鼻喉感染、眼科感染、敗血癥等，還用于多重耐藥菌所致傷寒及淋球菌與衣原體或支原體混合泌尿生殖系統(tǒng)感染。對部分分枝桿菌、衣原體、支原體也有一定作用。 ? ④主要用于革蘭陰性桿菌所致的泌尿生殖系統(tǒng)感染和胃腸道等輕癥感染 。對腸桿菌科細菌、流感嗜血桿菌、淋球菌具強大抗菌活性，對不動桿菌及銅綠假單胞菌等假單胞菌也有一定作用。不良反應輕微，發(fā)生率低。 ? ②抗菌譜廣、殺菌力強，在低藥物濃度下即可顯示高度抗菌活性。與青霉素或頭孢菌素聯(lián)合可作為感染原因不明發(fā)熱的經(jīng)驗治療。對葡萄球菌等革蘭陽性球菌作用優(yōu)于其他氨基糖苷類抗生素 (包括妥布霉素 )，體外對部分 MRSA也有作用。亦可作為二線抗結核藥與其他藥物聯(lián)合用于結核病的治療，但不應用于慶大霉素敏感菌株所致感染 . ? ④ 不良反應有耳毒性和腎毒性，耳毒性主要損害耳蝸功能，比慶大霉素略明顯 。 ? ②對氨基糖苷類鈍化酶多穩(wěn)定，其穩(wěn)定性優(yōu)于奈替米星，但次于異帕米星。 ? ⑥口服可用于 腸道感染 、術前腸道消毒或治療幽門螺桿菌感染，但為減緩耐藥性的產生，不提倡使用口服制劑。目前臨床細菌耐藥現(xiàn)象日趨嚴重?，F(xiàn)已少用。 ? ⑤對氨基糖苷類鈍化酶很不穩(wěn)定，細菌極易產生耐藥性。 氨基糖苷類 第一代氨基糖苷類 【 鏈霉素 】 ? ①對 結核桿菌 有強大抗菌作用，常與其他抗結核藥聯(lián)合應用。 ? ⑦本類藥物與堿性藥 (如碳酸氫鈉、氨茶堿等 )聯(lián)合應用，抗菌效能可增強，但同時毒性也相應增強，必須慎用。 ? ⑤殺菌速率和殺菌持續(xù)時間與濃度呈正相關，屬藥物濃度依賴性抗生素。對各組鏈球菌作用微弱，對腸球菌和厭氧菌不敏感。主要分布于細胞外液，不易透過血腦屏障，但在耳淋巴液和腎皮質中分布濃度高 。較重病例可選用靜脈制劑。 ? ③具有顯著的抗生素后效應，可在臨床上采用序貫療法，即用 3天，停 4天，再用 3天。 ? ②吸收完全，生物利用度高，半衰期長。 大環(huán)內酯類 抗生素 第二代大環(huán)內酯類 【 阿奇霉素 】 ? ①對 革蘭陰性菌 的抗菌活性比紅霉素強 (其中對流感嗜血桿菌、淋病奈瑟球菌的抗菌作用比紅霉素強 48倍 。對腎功能障礙者需要調整給藥劑量。對肺炎球菌和流感桿菌起殺菌作用。 大環(huán)內酯類 抗生素 第二代大環(huán)內酯類 【 克拉霉素 】 ? ①抗菌譜與紅霉素類似，對 革蘭陽性菌的抗菌活性約為紅霉素的 2倍，為大環(huán)內酯類中最強者 。 ? ③口服吸收好，對胃酸穩(wěn)定，生物利用度高。 大環(huán)內酯類 抗生素 第二代大環(huán)內酯類 【 羅紅霉素 】 ? ①抗菌活性與紅霉素相似， 對多種化膿菌 如鏈球菌、肺炎球菌、金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌和奈瑟球菌具有較紅霉素 更強 的抗菌活性。如腹瀉、惡心、嘔吐、納差等過敏反應，如藥熱、皮疹、嗜酸性粒細胞增多等。 大環(huán)內酯類 抗生素 第一代大環(huán)內酯類 【 琥乙紅霉素 】 ? ①為酯化紅霉素的一種，在體內水解，釋放出紅霉素而起作用。也用于 非典型病原體所致 的呼吸道感染、非淋球菌泌尿生殖系統(tǒng)感染、鸚鵡熱、回歸熱、軍團病及百日咳、厭氧菌和需氧菌引起的口腔感染等， ? ④ 與林可霉素、克林霉素及其他大環(huán)內酯類抗生素之間有交叉耐藥性，與氯霉素也有一定交叉耐藥性。組織分布廣泛，可到達除腦脊液以外的各種組織和體液，能擴散進人前列腺并聚集在巨噬細胞和肝臟中。對 某些革蘭陰性菌 如腦膜炎球菌、淋球菌、百日咳桿菌及布 魯桿菌有較強抗菌作用 。 ? ⑥ 不良反應少，毒性低，尤其是新的大環(huán)內酯類藥物。 ? ③與其他常用抗生素之間無交又耐藥性，但本品之間 〔 第一代與第二代紅霉素衍生物之間 )有密切交叉耐藥性。肝功能不全患者不宜用本品。能順利透入腦脊液。 ? ⑥ 過敏反應多見。 ? ③競爭二氫葉酸合成酶，抑制葉酸合成影響核酸合成而抗菌。 ? ② 半衰期長，具較高的血藥濃度和較好的耐受性，可以每日1次給藥。 ? ④適用于敏感菌所致的 嚴重感染 ，包括腹膜炎、肝膽感染、腹腔內膿腫、闌尾炎、婦科感染、下呼吸道感染、皮膚和軟組織感染、心內膜炎、尿路感染、骨和關節(jié)感染以及敗血癥等。對腸桿菌科細菌作用遜于頭孢噻肟 。前列腺、痰液中均含有一定的藥量，能透 過血腦屏障。對銅綠假單胞菌的活性與 頭孢哌酮和哌拉西林相仿，遜于頭孢他啶。 ? ③組織分布廣，腎、肺、膽囊、骨骼肌、腦脊液、皮膚等組織均有較高的藥物濃度。 頭孢菌素類抗生素 單環(huán) β內酰胺類 【 氨曲南 】 ? ①對 革蘭陰性菌作用強 ，腸桿菌科細菌及產氣單胞菌屬、流感桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌對其高度敏感。對擬桿菌 (對脆弱擬桿菌作用在頭孢菌素中本品是最強的一種 )、厭氧球菌、梭狀桿菌及革蘭陽性厭氧桿菌均有良好的抗 ? 菌性。 ? ③主要用于各種 嚴重感染 如呼吸道感染、泌尿系統(tǒng)感染、膽道感染、敗血癥等。 ?④ 對 β內酰胺酶尤其是超廣譜質粒、染色體介導的酶穩(wěn)定； ?⑤無腎臟毒性，偶見二重感染。 頭孢菌素類抗生素 第四代頭孢菌素 ?①對革蘭陰性菌的抗菌活性優(yōu)于第三代頭孢菌素 。本品向肝、膽道組織大量移行，向女性生殖系統(tǒng)、腹腔滲出液、口腔組織、扁桃體及痰液移行也良好。 頭孢菌素類抗生素 第三代頭孢菌素 【 頭孢匹胺 】 ? ① 具有廣泛的抗菌譜和殺菌力，對 革蘭陽性菌、陰性菌及厭氧菌均有強大的抗菌活力 ，因而有學者將頭孢匹胺稱為 三代頭孢四代療效 ，本品對 β內酰胺酶相當穩(wěn)定 。有炎癥 時，可進 入腦脊液中。 ? ④約 70%的藥物經(jīng)肝膽系統(tǒng)排泄， 是腎衰時唯一不需要調整劑量的 頭孢菌素 ，適用于肝膽系統(tǒng)感染及腎功能不全者感染，對 輕、中度腎功能損害時仍可用常用量。 ? ② 對 β內酰胺酶不穩(wěn)定 。 頭孢菌素類抗生素 第三代頭孢菌素 【 頭孢他啶 】 ? ①抗菌譜廣，抗菌 活性強 (對銅綠假單胞菌和腸桿菌科等 革蘭陰性菌有很強的抗菌活性 ，抗革蘭陽性菌的作用與 頭孢噻肟相似 )， 是目前對銅綠假單胞菌作用 最強的頭孢菌素 (超過其他β內酰胺類和氨基糖苷類抗生素 )。 ? ③約 40%的藥物以原形自膽道 腸道排出，對腎功能影響小。 ? ④用于治療腸桿菌科細菌為主的各類感染，包括敗血癥、腦膜炎。 ? ⑦對腎臟基本無毒性。對糞 腸 球菌抗菌活性亦差。 ? ②對革蘭陰性桿菌產生的廣譜 β內 酰 胺酶高度穩(wěn)定。皮膚軟組織感染。因嚼碎后降解，效價下降。 ? ②對葡萄球菌和革蘭陰性桿菌產生的 β內酰胺酶相當穩(wěn)定。 頭孢菌素類抗生素 第二代頭孢菌素 【 頭孢呋辛酯 】 ? ①對革蘭陽性菌 (包括耐青霉素金葡萄 )的活性與第一代 頭孢菌素相仿，對革蘭陰性菌的作用較第一代頭孢菌素強。 ?② 對革蘭陽性菌 (包括產酶耐藥金葡菌 )的作用與第一代相似或弱 。 ? ②臨床適應證與頭孢噻吩相仿。 頭孢菌素類抗生素 第一代頭孢菌素 【 頭孢硫脒 】 ? ① 對革蘭陽性菌作用較對革蘭陰性菌強，對金黃色葡萄球菌比頭孢唑林作用稍強，與頭孢噻吩相仿 。 ? ②用于敏感細菌所致的呼吸道感染、生殖泌尿道感染、軟組織感染等。 ? ⑤毒性低。 頭孢菌素類抗生素 第一代頭孢菌素 【 頭孢拉定 】 ? ① 耐 β內酰胺 酶 ，對耐藥性金葡菌及其他多種對廣譜抗生素耐藥的桿菌有迅速而可靠的殺菌作用，抗菌活性較頭孢噻吩差。 ? ②血藥濃度高而持久，不良反應少，具備預防性用藥的良好條件。病情嚴重者可與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合應用，但應警惕可能加重腎毒性。 ? ②對葡萄球菌產生的青霉素酶