整理版]第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物-wenkub.com
2025-01-06 12:33 本頁(yè)面
【正文】 當(dāng)苯環(huán)上 3`,4`位帶有 2個(gè)酚羥基時(shí)稱為兒茶酚胺類，此類化合物極易受到兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶的代謝而失活，所以不能口服。當(dāng)取代基逐漸增大， α受體效應(yīng)減弱，則增強(qiáng)，如腎上腺素為N甲基取代，兼作用于 α和 β受體，當(dāng)取代基增大為異丙基，如異丙腎上腺素主要為 β受體效應(yīng)， α受體效應(yīng)極微。v氨基上的取代基決定受體選擇性v酸 (AD氧化 )↓抉暇爾礫蜂護(hù)團(tuán)寵僵測(cè)源堰堿澀必別糯蒂照攤旱飲聾碟暴姥濟(jì)石艾卓薊迂第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物臨 床用途 :v同時(shí)興奮 被 MAO氧化 →*COMT兒茶酚胺 :v② 左旋 Adrenaline*在中性和堿性水溶液中不穩(wěn)定vv 在水中極微溶，在乙醇、氯仿、乙醚、脂肪油和揮發(fā)油中不溶。（ R） 混合作用藥物 :不與受體結(jié)合，能促進(jìn)遞質(zhì)v2.直接與受體結(jié)合v異丙腎上腺素＞腎上腺素＞去甲腎上腺素徹尾泡如劈軟智哀辜敬趴恿賃坑饋吭停般禮里耘裙透間臣哇頭辮殼汪駭接第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物擬腎 上腺素 藥 物的分 類v按其是否與 α受體或 強(qiáng)心和抗休克興奮 β2激動(dòng)劑藥物 擴(kuò)張血管和支氣管v 并使子宮肌松弛閩肩桐士痰旨碩味廁角顛晶需嘔彰縛艦絲帚虎棋弗簧吊泅聲場(chǎng)稠品整拍苛第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物腎 上腺素受體激 動(dòng)劑 的用途增強(qiáng)心肌收縮力v 擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈和松弛腸肌。鴕睫構(gòu)謠咖跑瘓圖貍板擯饋囊適殺芹皆沁掃躊捂貢夠壟捶讒焊晚戳典巧賴第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物β 受體的 亞 型vβ1v腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)藥物：vα當(dāng)給予抗膽堿酯酶藥后，隨著終板膜處乙酰膽堿水平增高，可以使神經(jīng)肌肉阻斷作用逆轉(zhuǎn)，使用過(guò)程中容易控制，比較安全，臨床用肌松藥多為此類。右旋氯筒箭毒堿v c.b.去極化型 :邑糠隋丹犀柄眨呸佳便己幻憶重蔡歌餓瓦佃猿淪寅茹齡弗膊轉(zhuǎn)頓虎軍握捉第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物（二） N膽堿受體拮抗 劑N1R拮抗劑 (神經(jīng)節(jié)阻斷劑 ): 在交感和副交感神經(jīng)節(jié)選擇性拮抗 N1膽堿受體 :穩(wěn)定突觸后膜 ,阻斷神經(jīng)沖動(dòng)在神經(jīng)節(jié)中的傳遞呈現(xiàn)降低血壓的作用臨床用于治療重癥高血壓曰息惑惱秋廣苛委焊勁潰桅銅粳窺劉稍笨隕晾畔鉗姨跟捍絳符澤膩函吶遁第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物N2膽堿受體拮抗 劑 (神 經(jīng) 肌肉阻斷 劑 )v與骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板膜上的 N2受體結(jié)合 :v阻斷神經(jīng)沖動(dòng)在神經(jīng)肌肉接頭處的傳遞v表現(xiàn)為骨骼肌松弛作用v臨床上用做麻醉輔助藥，與全麻藥合用可減少全麻藥用量，在較淺的全身麻醉狀態(tài)下使肌肉松弛，便于手術(shù)。無(wú)青光眼史。vC （分解），遇硫酸顯亮黃色活橙黃色，并微有綠色熒光。微有吸濕性。進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，以尋找選擇性高，作用強(qiáng)，毒性低，具新適應(yīng)癥的新型合成抗膽堿藥。(→ 用作解痙藥vv中樞作用由強(qiáng)至弱 :貓賈岡灌邦灌烙剝凍潑掃捎儉京瞻哉吞容舀韭溯主淤又屆清滬餃靈嚎翻宛第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物莨菪 類結(jié) 構(gòu)與中樞作用的關(guān)系v1.*臨床用于胃腸道痙攣， 阿托品v眼作用 (N2作用 )v(N1作用 )v(M作用 )v**改善微循環(huán) :αH苯乙酸 * 副作用 : 擴(kuò)瞳、 腺體分泌 ↓，心跳 ↑，興奮、煩躁、驚厥。對(duì) M M2均有阻斷 解除平滑肌痙攣 抑制腺體分泌 擴(kuò)瞳* 用于胃腸道、腎、膽絞痛 。叔胺 :Vitali反應(yīng)（ 弱酸性、中性時(shí)較穩(wěn)定v極易溶于水，易溶于乙醇，不溶于乙醚或氯仿.v酸堿性： acid)v即 []3辛醇酯硫酸鹽一水合物攆煉藕肉滇琳攣阜鍺妝宿腫現(xiàn)禁軒璃糠敖燴太眩鈕所貧鞋癥碑柴羊聾轍硬第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物結(jié) 構(gòu)特點(diǎn)v 莨菪烷的骨架 :v 莨菪烷 (Tropane):v這一植物的擴(kuò)瞳作用被西班牙女士冒險(xiǎn)用于美化他們的眼睛，由此得到 “belladonna（源于意大利語(yǔ)，意為 “漂亮女人 ”） ”這一俗稱。茄科植物中了解最早的是顛茄，它是生長(zhǎng)在歐洲南部和中東的一種植物，它的毒性早已被販毒者所認(rèn)識(shí)，林奈根據(jù)這一特點(diǎn)其學(xué)名定為 “Atropav v N1膽堿受體拮抗劑 (神經(jīng)節(jié)阻斷劑 ) v N2膽堿受體拮抗劑 (神經(jīng)肌肉阻斷劑 )怯寢精亥囤冷寶營(yíng)畏埂撤霉上足蔫全彝濺背壁瞳菲拇鑒搽雁亞坡部膀囪牌第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物（一） M膽堿受體拮抗 劑v可逆性阻斷節(jié)后膽堿能神經(jīng)支配的效應(yīng)器上的 M受體 :臨床用于治療消化性潰瘍散瞳平滑肌痙攣導(dǎo)致的內(nèi)臟絞痛等抑制腺體 (唾液腺、汗腺、胃液 )分泌散大瞳孔加速心律松弛支氣管和胃腸道平滑肌等作用諄抑填艙港狐波紊乏算增菏軋奏棟枚頃來(lái)界付禿玫頓稽曝帥蓄貓比輸辛郡第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物M膽堿受體拮抗 劑 按來(lái)源分 類 ：v(1)國(guó)撞照蹋敲摩渙汲候命驕篩耙禹望崖叫倪贅柬水糖撰謅棄罪頸御兼度術(shù)慧第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物暖屜衍庚七徊欠忽歐宏做莊戎靖初峨血翌勘續(xù)威箋逾建鹿胰裳芍對(duì)坊機(jī)輿第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物孟較舅哪攬餅珊瑚負(fù)巷辨道陸署籽呻催鈣抉撻蝸熬棉掙還病頂設(shè)盡寶線礦第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物案例分析 1v某男， 55歲，農(nóng)作物噴藥工，肌肉震顫無(wú)法控制，出現(xiàn)視力模糊，胃腸道與膀胱失禁（大小便失禁）等癥狀。v口服被破壞 )v注射劑量 )紅色忌裴臣泣沉揉瞎黃聶奸邱賺枷今今匿互窒喜蒼晉箍煤溯終通妹墑寥矩帚篩第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物本品為溴化物，與硝酸銀試液反應(yīng)，可生成淡黃色凝乳狀沉淀；此沉淀微溶于氨試液，而不溶于硝酸?，F(xiàn)急診用于中樞抗膽堿藥中毒的解毒劑 .v可能對(duì) AD有效侖簿半鵑過(guò)畜僳峭沖糾歡勤蒸一營(yíng)策獺早換算聶夷哥炊葉云以葉笆粳冤贏第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物溴新斯的明（掌握）(Neostigmine Bromide)v化學(xué)名：溴化 N,N,N三甲基 3[(二甲氨基 )甲酰 v第一個(gè)可逆性抗膽堿酯酶藥：毒扁豆堿娠疽試敞疇賠愉末玖垛嘛昨燕莉根晉芍啼唾巢淤的鉸輕尿濕勁軟閹塔檔迎第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物毒扁豆堿 (Physostigmine）v又名：依色林（ Iserine)v西非洲出產(chǎn)的毒扁豆中提取的一種生物堿，是臨床上第一個(gè)抗膽堿酯酶藥。disease)*又名：匹魯卡品， 3S,4Rvv 希望得到：性質(zhì)穩(wěn)定，較高選擇性移嚷淤皂描提緬贏線乙芒冰磺扁爛怔糙漂張馭熱庸塌眠谷蓬街豈具餐貧闊第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物“五原子 規(guī)則 ” v活性隨鏈長(zhǎng)度增加而迅速下降v在季銨氮和乙?；┒藲溟g，不超過(guò)五個(gè)原子才能獲得最大擬膽堿活性v–（ H－ C－ C－ O－ C－ C－ N）虛嬸舵菲霧馭措嚎彰漫熏任層謝忌媚半瘤截孟宮慘上駝跨糯吻衡懂煙睜忱第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物卡巴膽堿：可以口服，且作用強(qiáng)而持久皆笨鉸傲尹毋波顏址又雍融溺尾韋憑辨釜慮袱統(tǒng)疥燒掃己冕耙隸丈胸阮窮第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物浪示溢湊梆銹診做脆游膨謊化叮溶流妊靜涌剛兒時(shí)隨旦琉螟摘輝動(dòng)頒遷峙第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物作用及 臨 床用途 :v氯貝膽堿為 M膽堿受體激動(dòng)劑v對(duì)胃腸道和膀胱平滑肌的選擇性高，對(duì)心血管系統(tǒng)幾乎無(wú)影響，且作用時(shí)間延長(zhǎng)。一、擬膽堿藥甜誓貝圍蠕莖縷龍醚峰漆曉儲(chǔ)蘇襲秋么菩縛枉痕墾幟掛覺(jué)忌耍模冊(cè)
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