抗血小板藥物概述ppt課件-wenkub.com
2025-01-05 04:43 本頁面
【正文】 同時加用抑酸劑及胃黏膜保護(hù)劑。 （ 2）對于有消化道出血史、消化性潰瘍史、聯(lián)合抗血小板治療、合用抗凝藥物等的患者，應(yīng)加用質(zhì)子泵抑制劑（ proton pump inhibitors， PPIs）（如奧美拉唑、埃索美拉唑）或 H2受體拮抗劑（ H2RA）（如法莫替丁、雷尼替?。┖陀行У酿つけＷo(hù)劑（如硫糖鋁、膠體次枸櫞酸鉍、替普瑞酮）；若無以上因素但存在：①年齡＞ 65歲；②使用激素；③消化不良或胃食道返流性疾病以上 2項以上危險因素者，也應(yīng)使用有效的黏膜保護(hù)劑，必要時加用 PPI或 H2RA治療。 抗血小板藥物個體化應(yīng)用 抗血小板藥物不良反應(yīng)的影響因素主要有 ：消化道潰瘍或潰瘍并發(fā)癥史（特別是幽門螺桿菌感染）；年齡＞ 65歲；使用大劑量的阿司匹林；同時服用皮質(zhì)類固醇；同時服用其他抗栓藥物（多種抗血小板藥物聯(lián)用，與抗凝藥或非甾體抗炎藥聯(lián)用）；存在其他嚴(yán)重疾病如肝腎功能不全等。 具有抗血小板作用的中草藥 我國有不少基礎(chǔ)和臨床資料表明，傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)中的活血化瘀藥具有抗血小板治療作用。 PGI2 對神經(jīng)元具有保護(hù)作用 可促進(jìn)缺血后神經(jīng)元的恢復(fù)。副作用 :毒性較低，患者常能耐受，偶可引起惡心、腹脹、腹瀉等胃腸道反應(yīng)，在繼續(xù)用藥后可自行消失。副作用 :少數(shù)人有胃腸道刺激癥狀和造血功能抑制，與進(jìn)食同時服藥可減輕胃腸道反應(yīng)，有潰瘍史者慎用。應(yīng)避免與其它抗凝血藥或阿司匹林等同時服用。 常見消化不良、腹痛、便秘、皮膚過敏反應(yīng)、齒齦出血 等。 口服吸收快， 2小時后血漿濃度達(dá)峰值 ，半衰期為 68小時， 12小時后仍有顯著抑制作用（ 90%）， 24小時內(nèi)恢復(fù)。 吲哚布芬（ Indobufen） 臨床評價： 可逆、選擇性多靶點抗血栓獨(dú)家新藥。 其他抗血小板藥物 （ 1） 吲哚布芬（ Indobufen） 。min) 4小時，可使 ADP引起的血小板聚集由靜注前的 80%降到靜注后的 15%。 其他 血小板 IIb/IIIa受體拮抗劑 替羅非班（ Tirofiban）、埃替巴肽（ Eptifibatide）可用于不穩(wěn)定型心絞痛、非 Q 波型心肌梗死、冠脈介入治療前。 其特點是：① 具有抗原性，可引起免疫反應(yīng)；② 與血小板結(jié)合是不可逆的；③ 選擇性差，可與其他受體結(jié)合，其耐受性和安全性均不及替羅非班和拉米非班， 此類藥物需 靜脈注射，起效快，主要用于急性冠狀動脈綜合征和冠狀動脈內(nèi)介人治療 。其抑制血小板聚集作用明顯，對防止血栓形成、溶栓治療、預(yù)防血管內(nèi)再閉塞有明顯治療作用。不論引起血小板聚集的的激活劑是什么，最終都必須通過 GPⅡ b／ Ⅲ a受體才能使相鄰的血小板經(jīng)配體連接起來。 在我國尚未上市。 Haemo. 1996。 ? 血漿消除半衰期為 68小時 ，活性代謝物半衰期為 30分鐘， 活性代謝物與血小板 P2Y12受體不可逆結(jié)合 ,使血小板永久失活。 主要不良反應(yīng)為出血、 惡心、腹瀉（約 10%），約有 1%的可引起 骨髓抑制 ，包括各類血細(xì)胞減少癥，不良反應(yīng)多在用藥 3個月內(nèi)發(fā)生，故 在用藥前 3個月內(nèi)應(yīng)經(jīng)常查血常規(guī) ，每兩周查 1次白細(xì)胞及血小板。 臨床評價： A 抗血小板作用等于或略大于阿司匹林；B 起效慢 , 偶可引起粒細(xì)胞減少和血栓性血小板減少性紫癜 (TIP)等嚴(yán)重不良反應(yīng) . 自費(fèi)且價格高。 返 回 ADP受體拮抗劑（噻吩吡啶類藥） 主要通過與血小板的 ADP受體（ P2Y1 和P2Y12受體）特異性結(jié)合， 抑制血小板膜 ADP受體的表達(dá)、結(jié)合及其活性 ?；加心X梗死癥的患者禁用。循環(huán)系統(tǒng)：偶有室上心律不齊、血壓下降，發(fā)現(xiàn)時減量或終止給藥。 奧扎格雷鈉 Ozagrel 不良反應(yīng)： 血液：有出血的傾向。 改善蛛網(wǎng)膜下出血手術(shù)后的腦血管痙攣收縮以及伴隨而產(chǎn)生的腦缺血癥狀： 每天一次，每次用量 80mg，溶解到適量的電解質(zhì)液或糖液中，并以 24小時持續(xù)靜脈滴注，連續(xù)用藥 2周 。對不同誘導(dǎo)劑所致血小板聚集均有抑制作用，對大鼠中腦動脈阻塞引起的腦梗塞有預(yù)防作用。 返 回 TXA2合成酶抑制劑 奧扎格雷 作用機(jī)理： 本品為血栓烷（ TX）合酶抑制劑，能 阻礙前列腺素 H2（ PGH2）生成血栓烷 A2 （ TXA2） ，促使血小板所衍生的 PGH2轉(zhuǎn)向內(nèi)皮細(xì)胞。它在肝臟中代謝，其代謝產(chǎn)物經(jīng)腎臟排泄。進(jìn)入可以使游離鈣更多地變成鈣的儲存顆粒，使血小板惰性化抑制了血小板的一次聚集。急性心肌梗死不宜使用。 （ 3）它還能抑制紅細(xì)胞和血管內(nèi)皮對腺苷的攝取和代謝， 使血管內(nèi)皮中腺苷水平增加，從而激活腺苷酸環(huán)化酶 ，抑制血小板聚集。夜間為心腦血管事件高發(fā)時段，為保證夜間 PGI2 處于較高水平， ASA早晨服較晚間服有助于預(yù)防心腦血管事件的發(fā)生 。 阿司匹林口服后吸收迅速，大約 3040分鐘 血漿濃度達(dá)到高 峰，服藥 1小時出現(xiàn)抑制血小板聚集作用，但腸溶制劑需 34小時血漿濃度方可達(dá)到高峰。抑制內(nèi)源性 ADP、 5HT等釋放。 1 、環(huán)氧酶抑制劑 — 阿司匹林（ Aspirin） 藥理作用： 抑
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