藥物化學(xué)第一章(2)-wenkub.com
2025-01-04 07:47 本頁面
【正文】 現(xiàn)代新藥設(shè)計(jì)大致可分為基于疾病發(fā)生機(jī)制的藥物設(shè)計(jì) （ mechanism based drug design） 和基于藥物作用靶點(diǎn)結(jié)構(gòu)的藥物設(shè)計(jì)（ structure based drug design） 。 第一章 緒論 隨著現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)的快速發(fā)展，特別是近年來信息、計(jì)算機(jī)及分子生物學(xué)學(xué)科發(fā)展的成就又充實(shí)了藥物化學(xué)的內(nèi)容，使得它又成為一門新興的極具生氣的朝陽學(xué)科。 在 20世紀(jì) 20至 30年代，神經(jīng)系統(tǒng)藥物如麻醉藥、鎮(zhèn)靜藥、鎮(zhèn)痛藥、解熱鎮(zhèn)痛藥等重要藥物已廣泛使用，它們大部分為小分子有機(jī)化合物，這類藥物實(shí)際上都與人們的主觀感覺有關(guān)，在實(shí)驗(yàn)藥理學(xué)尚未發(fā)展的前提下，它們的興起是容易理解的。 “藥物化學(xué)” （ Medicinal Chemistry）成為連接化學(xué)與生命科學(xué)使其融合為一體的交叉學(xué)科。 至少在治療學(xué)（ Therapeutics）及藥理學(xué)（ Pharmacology） 研究體系形成和發(fā)展的幾千年前，人類就開始使用藥物。 第一章 緒論 “藥物化學(xué)”是一門歷史悠久的經(jīng)典科學(xué)，具有堅(jiān)實(shí)的發(fā)展基礎(chǔ)，積累了豐富的內(nèi)容。 細(xì) 胞器 官動(dòng) 物人受 體 、 酶基 因高 通 量 篩 選普 通 藥 理 學(xué)虛擬篩選 慢性粒細(xì)胞性白血?。?CML） Novartis公司 Bcrabl 酪氨酸激酶 激酶 底物 第一章 緒論 基因組 靶標(biāo) 藥物 基因組信息 生物信息學(xué) 兩大研究策略 第一章 緒論 R e c e p t o rM e s s e n g e rC e l l M e m b r a n eC e l lR e c e p t o rM e s s e n g e rC e l l M e m b r a n eC e l lM e s s e n g e rC e l lR e c e p t o rC e l l M e m b r a n e受體 第一章 緒論 常見與受體有關(guān)的藥物 受體 藥物 激動(dòng)或抑制 用途 M 型乙酰膽堿受體 氯貝膽堿 激動(dòng) 胃腸道痙攣 M 型乙酰膽堿受體 異丙基阿托品 拮抗 支氣管哮喘 腎上腺素能受體 ??? 阿替洛爾 拮抗 心律失常 腎上腺素能受體 ??? 可樂定（氯壓定） 激動(dòng) 高血壓 腎上腺素能受體 ?????? 普萘洛爾（心得安） 拮抗 心律失常 腎上腺素能受體 ?? 特拉唑嗪 拮抗 高血壓 腎上腺素能受體 ?? 沙丁胺醇（舒喘靈） 激動(dòng) 支氣管哮喘 腎上腺素能受體 ??????? ? ?? 卡維地洛 拮抗 高血壓 血管緊張素受體 AT1 氯沙坦 拮抗 高血壓 血管緊張素受體 AT1 依普沙坦 拮抗 高血壓 受體 藥物 激動(dòng)或抑制 用途 降鈣素受體 降鈣素 激動(dòng) 骨質(zhì)疏松 多巴胺受體 D2 氟哌啶醇 拮抗 精神病 促性腺激素釋放因子受體 戈那瑞林 拮抗 腫瘤 組胺受體 H1 茶苯海明 拮抗 暈動(dòng)癥 組胺受體 H2 雷尼替丁 拮抗 胃腸道潰瘍 5 羥色胺受體 5 HT3 利坦色林 拮抗 止吐藥 5 羥色胺受體 5 HT4 莫沙必利 激動(dòng) 胃腸運(yùn)動(dòng)障礙 5 羥色胺受體 5 HT1B 曲唑酮 激動(dòng) 抑郁癥 5 羥色胺受體 5 HT2 A / 2 C 氯氮平 拮抗 精神病 白三烯受體 普侖司特 過敏、哮喘
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