抗心律失常藥物臨床應(yīng)用-wenkub.com
2025-08-08 18:17 本頁(yè)面
【正文】 抗心律失常藥物還有 致心律失常作用 ，尤以廣譜抗心律失常藥為甚，或引起新的心律失常，或加重原有的心律失常。 （ 6）心室纖顫 做胸外心臟按摩及電除顫術(shù)外，可選用利多卡因、普魯卡因胺等。 （ 2）心房纖顫或心房撲動(dòng) 常先用電轉(zhuǎn)律術(shù)糾正，然后用奎尼丁或普羅帕酮維持竇性心律，預(yù)防復(fù)發(fā)可加用或單用胺碘酮，控制心室頻率用 強(qiáng)心苷 或加用維拉帕米或普萘洛爾。靜脈給藥作用迅速而短暫， t1/2約 10s。 與 β 受體阻斷藥合用，可加重對(duì)心肌收縮力、竇房結(jié)和房室結(jié)的抑制 ；與硝酸酯類合用可引起明顯的低血壓。病態(tài)竇房結(jié)綜合征、重度低血壓、嚴(yán)重心功能不全、 Ⅱ ～ Ⅲ 度房室傳導(dǎo)阻滯者禁用，腎功能不良、老年患者應(yīng)慎用。 【 藥理作用 】 通過阻滯心肌細(xì)胞膜外 Ca2+內(nèi)流 ， 降低 竇房結(jié) 和房室結(jié) 4相除極速度 ， 降低自律性 ， 減慢傳導(dǎo) ，延長(zhǎng) ERP， 有利于消除折返 。 在抗心律失常方面 ， 臨床上常用的主要有維拉帕米 、 地爾硫等 。 尚有擴(kuò)張冠狀血管，降低外周阻力，降低血壓；并有輕度負(fù)性肌力作用，可降低心肌耗氧量，保護(hù)缺血心肌 【 臨床應(yīng)用 】 為廣譜抗心律失常藥，對(duì)房性早搏、室性早搏、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速、心房纖顫、心房撲動(dòng)、室性心動(dòng)過速及心室纖顫均有效，可防止反復(fù)發(fā)作。靜脈注射 10min起效，維持 1～ 2h，主要在肝代謝，經(jīng)膽汁排泄。禁用于嚴(yán)重心動(dòng)過緩、房室傳導(dǎo)阻滯、心功能不全、低血壓及孕婦。 普萘洛爾 (propranolol) 【 藥理作用 】 交感神經(jīng)興奮或兒茶酚胺釋放過多，可使 4相 Na+內(nèi)流加快， 心肌自律性增高， 0相 Ca2+內(nèi)流（慢反應(yīng)細(xì)胞）加快， 傳導(dǎo)加速， ERP縮短，易引起心律失常。 【 不良反應(yīng) 】 可見頭痛、頭昏、視力模糊等中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。 【 不良反應(yīng) 】 可有惡心 、 嘔吐 、 頭痛 、 頭暈 、 口腔金屬味等 ， 偶見低血壓 、 房室傳導(dǎo)阻滯 、 粒細(xì)胞缺乏等 ， 應(yīng)避免與奎尼丁 、 普萘洛爾 、 胺碘酮 、 維拉帕米等合用 ， 以免加重不良反應(yīng) 。兩藥不良反應(yīng)相似，長(zhǎng)期用藥可引起頭暈、震顫、共濟(jì)失調(diào)、嗜睡、甚至昏迷等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。對(duì)其他原因如心肌梗死、電轉(zhuǎn)律術(shù)、心臟手術(shù)、心導(dǎo)管術(shù)等引起的室性心律失常也有效。休克患者禁用。 【 臨床應(yīng)用 】 主要用于各種原因引起的 室性 心律失常（早搏、心動(dòng)過速、室顫） ，對(duì) 急性心肌梗死 并發(fā)的室性早搏、室性心動(dòng)過速、心室纖顫等有顯著療效，可作 首選 。肝功能不全及心功能不全者，利多卡因消除減慢，應(yīng)減量慎用。 【 臨床應(yīng)用 】 常用于治療室性心律失常 ， 對(duì)房性心律失常效果較差 。 普魯卡因胺 (procainamide) 是局麻藥普魯卡因的衍生物。 發(fā)生于用量過大或高敏體質(zhì)者，表現(xiàn)為突然意識(shí)喪失、四肢抽搐、大小便失禁、呼吸停止、 甚至死亡 ，需立即進(jìn)行人工呼吸、胸外按摩、電除顫及采用異丙腎上腺素、乳酸鈉等治療。對(duì)強(qiáng)心苷不能控制的心房撲動(dòng)，用奎尼丁后可以恢復(fù)正常竇性心律。 抑制 3相的 K+外流 ， 使心房 、心室和浦肯耶纖維的 ERP和 APD均延長(zhǎng) ， 其中ERP延長(zhǎng)更顯著 ， 有利于消除折返 。肝功能不全時(shí)，因游離藥物增多及 t1/2延長(zhǎng)，易發(fā)生中毒 【 藥理作用 Pharmacologic effects 】 可與細(xì)胞膜上的離子通道蛋白結(jié)合 。 抗心律失常藥的分類 分類 作用機(jī)制 代表藥物 Ⅰ 類型 鈉通道阻滯藥 Ⅰa 類 適度阻滯鈉內(nèi)流，減慢傳導(dǎo) 奎尼丁 Ⅰb 類 輕度阻滯鈉內(nèi)流 ,輕度阻鉀延長(zhǎng)復(fù)極 利多卡因 傳導(dǎo)略減慢或不變，加速?gòu)?fù)極 苯妥英鈉 Ⅰc 類 重度阻鈉，明顯減慢傳導(dǎo) 普羅帕酮 對(duì)復(fù)極影響小 Ⅱ 類 β 受體阻斷藥 普萘洛爾 Ⅲ 類 延長(zhǎng)ＡＰＤ的藥物 胺碘酮 Ⅳ 類 鈣拮抗藥 維拉帕米 0 1 2 3 4 心室肌 0 90 Ⅰ 類 Ⅱ 類 Ⅲ 類 Ⅳ 類 抗心律失常藥的作用環(huán)節(jié) 第二節(jié) 常用抗心律失常藥 一、 I類 ——鈉通道阻滯藥 (一 )IA類藥物 奎尼丁 (quinidine) 奎尼丁為茜草科植物金雞納樹皮中所含的一種生物堿 ,為右旋體（奎寧為左旋體）。 ▲ (3)IC類 明顯阻滯 Na+內(nèi)流的藥物，如氟卡尼、普羅帕酮等。 ?(2)相對(duì)延長(zhǎng) ERP 指在縮短 APD、 ERP時(shí) ，縮短 APD更顯著 ， 使 ERP/APD比值仍較正常為大而 消除折返 。 鄰近細(xì)胞 ERP的不均一性 也是形成折返的原因，如 AC支不應(yīng)期延長(zhǎng)，沖動(dòng)到達(dá)
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