【正文】 度與使用嗎啡的劑量并行，過大劑量可致急性嗎啡中毒病人出現(xiàn)昏睡、呼吸減慢、瞳孔縮小針尖樣，進而可致呼吸麻痹而死病人出現(xiàn)昏睡、呼吸減慢、瞳孔縮小針尖樣，進而可致呼吸麻痹而死第五十一 頁 ，共五十三 頁 。氨酚待因片（氨酚待因片（ II）） 通用名通用名 氨酚待因片（氨酚待因片（ II））曾用名曾用名 英文名英文名 PARCETAMOL AND CODEINE PHOSPHATE TABLETS(II)拼音名拼音名 ANFENDAIYIN PIAN藥品類別藥品類別 鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛藥性狀性狀 本品為白色片。本品為白色片。藥理毒理藥理毒理本品有鎮(zhèn)痛作用，并有一定的解熱、鎮(zhèn)咳作用。兩藥通過不同的作用機制而發(fā)揮鎮(zhèn)痛效果。對乙酰氨基酚成分主要通過抑制前列腺素的合成（抑制前列腺素合成酶）及阻斷痛覺神經末梢的沖動而產生鎮(zhèn)痛本品有鎮(zhèn)痛作用，并有一定的解熱、鎮(zhèn)咳作用。兩藥通過不同的作用機制而發(fā)揮鎮(zhèn)痛效果。對乙酰氨基酚成分主要通過抑制前列腺素的合成（抑制前列腺素合成酶）及阻斷痛覺神經末梢的沖動而產生鎮(zhèn)痛作用，后者可能與抑制前列腺素或其他能使痛覺受體敏感的物質（如作用，后者可能與抑制前列腺素或其他能使痛覺受體敏感的物質（如 5羥色胺、緩激肽等）的合成有關。解熱作用是通過下視丘體溫調節(jié)中樞產生周圍血管擴張，通過增加皮膚的血流、出汗及熱羥色胺、緩激肽等）的合成有關。解熱作用是通過下視丘體溫調節(jié)中樞產生周圍血管擴張，通過增加皮膚的血流、出汗及熱散失而起作用。磷酸可待因為嗎啡的甲基衍生物，對延腦的咳嗽中樞有直接抑制作用，鎮(zhèn)咳作用強而迅速，強度約為嗎啡的散失而起作用。磷酸可待因為嗎啡的甲基衍生物，對延腦的咳嗽中樞有直接抑制作用，鎮(zhèn)咳作用強而迅速，強度約為嗎啡的 1/4。此外，還有鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜作用，鎮(zhèn)痛作用強度約為嗎啡的。此外，還有鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜作用，鎮(zhèn)痛作用強度約為嗎啡的 1/10，但仍，但仍強于一般解熱鎮(zhèn)痛藥。系中樞型弱阿片類鎮(zhèn)痛藥。服用本品，有可能出現(xiàn)消化道反應，呼吸抑制很弱，成癮性較低。兩藥合并給藥具有鎮(zhèn)痛協(xié)同作用，同時又仍能發(fā)揮各自原有的作用。強于一般解熱鎮(zhèn)痛藥。系中樞型弱阿片類鎮(zhèn)痛藥。服用本品，有可能出現(xiàn)消化道反應，呼吸抑制很弱，成癮性較低。兩藥合并給藥具有鎮(zhèn)痛協(xié)同作用，同時又仍能發(fā)揮各自原有的作用。藥代動力學藥代動力學本品中的對乙酰氨基酚口服經胃腸道吸收迅速、完全，在體液中分布均勻，血藥濃度本品中的對乙酰氨基酚口服經胃腸道吸收迅速、完全，在體液中分布均勻，血藥濃度 ～～ 1小時達到高峰，小時達到高峰， T1/2約為約為 2～～ 3小時。腎功能不全時不變，但超量用藥、某些肝病患者、老年人和新生兒可有延長小時。腎功能不全時不變，但超量用藥、某些肝病患者、老年人和新生兒可有延長，兒童則縮短。約，兒童則縮短。約 25%與血漿蛋白結合，小量時（血藥濃度＜與血漿蛋白結合，小量時（血藥濃度＜ 60μg/ml＝與蛋白結合不明顯，大量或中毒劑量則結合率較高，可達＝與蛋白結合不明顯，大量或中毒劑量則結合率較高，可達 43%。 90%～～ 95%在肝臟代謝，在肝臟代謝， 60%以葡萄糖醛酸化合物，以葡萄糖醛酸化合物， 35%以以硫酸鹽化合物的形式迅速從尿中排出，中間代謝產物對肝臟有毒性，對腎臟可能也有毒性。不到硫酸鹽化合物的形式迅速從尿中排出，中間代謝產物對肝臟有毒性，對腎臟可能也有毒性。不到 5%以原形由尿排出。磷酸可待因口服后較易被胃腸道吸收，生物利用度為以原形由尿排出。磷酸可待因口服后較易被胃腸道吸收，生物利用度為 40%～～ 70%，在體內主，在體內主要分布于實質性器官，如肺、肝、腎、胰臟。蛋白結合率為要分布于實質性器官，如肺、肝、腎、胰臟。蛋白結合率為 25%左右。其可透過血左右。其可透過血 腦脊液屏障，但腦組織內的濃度相對較低；能透過胎盤，可少量由乳汁分泌?？诜盟幒竽X脊液屏障，但腦組織內的濃度相對較低；能透過胎盤，可少量由乳汁分泌?？诜盟幒?30～～ 45分鐘起效，分鐘起效， 1小小時左右血藥濃度達峰值，作用維持約時左右血藥濃度達峰值，作用維持約 4小時。其在體內主要由肝臟代謝，大部分轉化為可待因小時。其在體內主要由肝臟代謝，大部分轉化為可待因 6葡萄糖醛酸，另外約有葡萄糖醛酸，另外約有 10%脫甲基而轉化為嗎啡，然后與葡萄糖醛酸結合，代謝物主要經尿排泄。脫甲基而轉化為嗎啡，然后與葡萄糖醛酸結合，代謝物主要經尿排泄。適應癥適應癥 本品為中等強度鎮(zhèn)痛藥。適用于各種手術后疼痛、骨折、中度癌癥疼痛、本品為中等強度鎮(zhèn)痛藥。適用于各種手術后疼痛、骨折、中度癌癥疼痛、 骨關節(jié)疼痛、牙痛、頭痛、神經痛、全身痛、軟組織損傷及痛經等。骨關節(jié)疼痛、牙痛、頭痛、神經痛、全身痛、軟組織損傷及痛經等。用法用量用法用量 口服：成人，口服：成人， 1次次 1片，片， 1日日 3次；中度癌癥疼痛必要時可由醫(yī)生決定適當增加。次；中度癌癥疼痛必要時可由醫(yī)生決定適當增加。 7～～ 12歲兒童按體重相應減量，連續(xù)使用一般不超過歲兒童按體重相應減量，連續(xù)使用一般不超過 5天。天。不良反應不良反應 1．服用常用劑量時，偶有頭暈、出汗、惡心、嗜睡等反應，停藥后可自行消失。．服用常用劑量時，偶有頭暈、出汗、惡心、嗜睡等反應，停藥后可自行消失。 2．本品引起依賴性的傾向較其他嗎啡類藥為弱，但反復給藥可產生耐受性，久用有成癮性。．本品引起依賴性的傾向較其他嗎啡類藥為弱，但反復給藥可產生耐受性，久用有成癮性。禁忌癥禁忌癥 1. 對本品過敏者，呼吸抑制及有呼吸道梗阻性疾病，尤其是哮喘發(fā)作的患者應禁用。對本品過敏者，呼吸抑制及有呼吸道梗阻性疾病，尤其是哮喘發(fā)作的患者應禁用。 2. 多痰患者禁用，以防因抑制咳嗽反射，使大量痰液阻塞呼吸道，繼發(fā)感染而加重病情。多痰患者禁用，以防因抑制咳嗽反射，使大量痰液阻塞呼吸道，繼發(fā)感染而加重病情。注意事項注意事項1．本晶為國家特殊管理的第二類精神藥品，必須嚴格遵守國家對精神藥品的管理條例，按規(guī)定開寫精神藥品處方和供應、管理本類藥品，防止濫用。．本晶為國家特殊管理的第二類精神藥品，必須嚴格遵守國家對精神藥品的管理條例，按規(guī)定開寫精神藥品處方和供應、管理本類藥品，防止濫用。 2．不明原因的急腹癥、腹瀉，應用本品后可能掩蓋真．不明原因的急腹癥、腹瀉，應用本品后可能掩蓋真相造成誤診，故應慎重。相造成誤診，故應慎重。 3．下列情況慎用．下列情況慎用 乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎，腎功能不全，支氣管哮喘膽結石，顱腦外傷或顱內病變，前列腺肥大等。乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎，腎功能不全，支氣管哮喘膽結石，顱腦外傷或顱內病變，前列腺肥大等。 4．長期大量應用本品時，特別是肝功能異常．長期大量應用本品時，特別是肝功能異常者，應定期測定肝功能及血象。者，應定期測定肝功能及血象。 5．連續(xù)使用一般不超過二周，如有必要較長期連續(xù)用藥時，應遵醫(yī)囑。．連續(xù)使用一般不超過二周，如有必要較長期連續(xù)用藥時，應遵醫(yī)囑。 6．參閱對乙酰氨基酚與可待因項下的注意事項。．參閱對乙酰氨基酚與可待因項下的注意事項。孕婦及哺乳期婦孕婦及哺乳期婦女用藥女用藥 1．本品所含兩主藥均可透過胎盤而影響胎兒，如使胎兒成癮，引起新生兒的戒斷癥狀等。．本品所含兩主藥均可透過胎盤而影響胎兒，如使胎兒成癮，引起新生兒的戒斷癥狀等。 2．本品所含兩主藥均可自乳汁排出，哺乳期婦女及孕婦應慎用。．本品所含兩主藥均可自乳汁排出，哺乳期婦女及孕婦應慎用。兒童用藥兒童用藥 7歲以下兒童不宜使用。歲以下兒童不宜使用。老年患者用藥老年患者用藥 慎用。慎用。藥物相互作用藥物相互作用 1．本品與抗膽堿藥合用時，可加重便秘或尿潴留的癥狀。．本品與抗膽堿藥合用時，可加重便秘或尿潴留的癥狀。 2．與美沙酮或其他嗎啡類藥、肌松藥合用時，可加重呼吸抑制作用。．與美沙酮或其他嗎啡類藥、肌松藥合用時，可加重呼吸抑制作用。藥物過量藥物過量1．逾量服用本品時，可很快出現(xiàn)由對乙酰氨基酚和可待因所致的嚴重副反應，如腹瀉、多汗、肝損害、肝性腦病、抽搐、凝血障礙、胃腸道出血、低血糖、酸中毒、心律失常、腎小管壞死、嗜睡、精神．逾量服用本品時，可很快出現(xiàn)由對乙酰氨基酚和可待因所致的嚴重副反應，如腹瀉、多汗、肝損害、肝性腦病、抽搐、凝血障礙、胃腸道出血、低血糖、酸中毒、心律失常、腎小管壞死、嗜睡、精神錯亂、瞳孔縮小如針尖、癲癇、低血壓、神志不清、呼吸抑制、循環(huán)衰竭，并可致死。錯亂、瞳孔縮小如針尖、癲癇、低血壓、神志不清、呼吸抑制、循環(huán)衰竭，并可致死。 2．中毒解救．中毒解救 服藥過量可洗胃或催吐以排除胃中藥物。給予拮抗劑服藥過量可洗胃或催吐以排除胃中藥物。給予拮抗劑 N乙酰半胱氨酸，不宜給活性炭，以防止乙酰半胱氨酸，不宜給活性炭，以防止影響拮抗劑的吸收，保持呼吸道通暢，必要時人工呼吸，靜脈注射納洛酮拮抗可待因中毒。影響拮抗劑的吸收，保持呼吸道通暢，必要時人工呼吸，靜脈注射納洛酮拮抗可待因中毒。 (參閱對乙酰氨基酚及可待因項下的中毒解救方法參閱對乙酰氨基酚及可待因項下的中毒解救方法 )。 貯藏貯藏 遮光，密封保存。遮光，密封保存。包裝包裝 有效期有效期 第五十二 頁 ，共五十三 頁 。內容 (n232。ir243。ng)總結什么是疼痛。痛 覺 可作 為 機體受到 傷 害的一種警告，引起機體一系列防御性保 護 反應 。因此在研究痛 覺時 需要 (xūy224。o)采用多指 標進 行 綜 合性研究。有效期。 說 　　明：。嗎 啡的 鎮(zhèn) 痛作用部位是第三 腦 室周 圍 、第三 腦 室尾端至第四 腦 室 頭 端的神 經結 構及 導 水管周 圍 灰 質 。 平滑肌的作用：可使消化道平滑肌 興奮 ，致使便秘。 絞 痛、 腎絞痛需與阿托品合用， 單 用本品反而加 劇 疼痛第五十三 頁 ，共五十三 頁