藥物制劑與項目實訓資源模塊14生物藥劑-資料下載頁
2025-08-23 16:38本頁面
【正文】 屏障。機制：多數(shù)屬于被動擴散方式。二、藥物的代謝（一）藥物代謝與藥效 藥物體內(nèi)的代謝改變了藥物分子的化學結(jié)構(gòu)，影響體內(nèi)藥理活性成分的濃度和持續(xù)時間。大多數(shù)藥物經(jīng)過代謝轉(zhuǎn)變?yōu)闊o活性的代謝物，有些藥物在體內(nèi)不起變化而以原型從體內(nèi)排出。（三）肝臟的首過效應 從胃、小腸和大腸吸收的藥物都經(jīng)門靜脈進入肝臟。肝臟豐富的酶系統(tǒng)對經(jīng)過的藥物具有強烈的代謝作用，可使某些藥物進入大循環(huán)前就受到較大的損失，這種作用就叫肝臟的首過效應。（四）藥物代謝反應類型藥物代謝常分二個階段進行。第一階段通常是氧化、還原和水解反應；第二階段是結(jié)合反應。但要結(jié)合，分子內(nèi)必須具有能與結(jié)合物質(zhì)起反應的陰離子基團。許多藥物原來不具有這些基團，第一階段的反應即在于暴露或引進這些基團如—OH，COOH或—NH2等。各種藥物的代謝方式不同，有的只需要經(jīng)受一種類型的化學變化，多數(shù)藥物要經(jīng)受二個階段的反應。 總之不論是經(jīng)過一個階段或二個階段的反應，其目的是使該化合物轉(zhuǎn)變成更易溶解于水的形式更易為腎臟排泄。（五）藥物的誘導與抑制 當機體長時間用藥時，藥酶的活性增加，使自身的代謝加快，產(chǎn)生耐受性，并且使其他依賴藥酶消除的藥物藥效降低，作用時間短，停藥后可恢復。這種作用稱為酶誘導作用。（六）影響藥物代謝的因素1．給藥途徑與給藥劑量對代謝的影響；2．酶促及酶抑作用；3．影響藥物代謝的生理因素：①性別；②年齡；③個體；④疾?。虎蒿嬍?。三、藥物的排泄 體內(nèi)藥物以原形或代謝物的形式通過排泄器官排出體外的過程，稱為藥物的排泄。途徑有腎排泄、膽汁排泄以及唾液、乳汁和呼吸道排泄等（一）腎臟排泄腎的生理腎臟的生理作用主要有以下方面：1）排泄含氮的代謝產(chǎn)物 腎臟能將血液中的蛋白質(zhì)代謝廢物不斷清除，使血漿中的非蛋白氮（含尿素、尿酸、肌酸、甩酸酐、氨等）的含量有一相對的穩(wěn)定水平。當腎功能減退進，隨尿排出的非蛋白氨減少，血中蓄積就增多，因此，測定血漿中非蛋白氨的含量可作為腎功能的一種指標。2）調(diào)節(jié)體內(nèi)水分及平衡滲透壓 腎臟能適應人體進食、飲水和代謝產(chǎn)生的水的變化，以及由皮膚、胃腸管、呼吸道排出水分的變化，而推出不同濃度和不同量的尿液，以維持體內(nèi)水分及滲透壓的平衡。3）調(diào)節(jié)酸堿平衡 腎臟能根據(jù)體內(nèi)酸堿平衡的情況，而控制酸性物和堿性物排出的比例。當酸性物或堿性物任何一種在血液中增多時，就會通過腎臟把多余部分排出去以調(diào)節(jié)和維持體內(nèi)的酸堿平衡。藥物的腎排泄機制 機體對藥物并沒有特殊的排泄機制，其機制與排泄一般的機體成分或新陳代謝產(chǎn)物的機制是相同的。腎臟的排泄是腎單位的濾過、重吸收和分泌的綜合結(jié)果，即腎排泄率=濾過率+分泌率重吸收率 腎小球的濾過：藥物以膜孔擴散方式濾過，濾過率較高 腎小管的分泌：分泌有機酸類如磺酸類、青霉素類等等，屬于主動轉(zhuǎn)運過程。 腎小管的重吸收：按被動擴散的方式進行，符合pH分配學說。影響腎排泄的因素1）藥物的血漿蛋白結(jié)合：藥物與血漿蛋白結(jié)合率高，則腎排泄率下降。2）尿液pH值的影響：弱酸和弱堿性藥物的解離度隨尿液pH值而變化，從而影響重吸收3）合并用藥：產(chǎn)生競爭性抑制作用使腎小管分泌下降。4）藥物代謝的影響：代謝后藥物的水溶新年感增加，導致腎小管的重吸收下降。有利于腎臟排出。（二）膽汁排泄某些藥物或代謝物經(jīng)膽汁進入十二指腸，然后在小腸重吸收返回肝臟，形成肝臟循環(huán)。最后以葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式從膽汁中排除。（三）其他途徑排泄唾液、汗腺、眼淚、呼出氣和腸道排泄等等途徑。
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