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[醫(yī)藥衛(wèi)生]制藥工程畢業(yè)設(shè)計固體制劑設(shè)計說明書-資料下載頁

2025-08-06 04:52本頁面
  

【正文】 服用硝苯地平可導(dǎo)致低血壓。 (2)從小劑量開始服用,一般起始劑量一次 10mg(一次 1 片) ,一日 3 次口服;常用的維持劑量為口服一次 10~20mg(一次 1~2 片) ,一日 3 次。部分有明顯冠脈痙攣的患者,可用至一次20~30mg(一次 2~3 片) ,一日 3~4 次。最大劑量不宜超過每日 120mg(每日 12片) 。如果病情緊急,可嚼碎服或舌下含服一次 10mg(一次 1 片) ,根據(jù)患者對藥物的反應(yīng),決定再次給藥。 (3)通常調(diào)整劑量需 7~14 天。 如果患者癥狀明顯,病情緊急,劑量調(diào)整期可縮短。根據(jù)患者對藥物的反應(yīng)、發(fā)作的頻率和舌下含化硝酸甘油的劑量,可在 3 天內(nèi)將硝苯地平的用量從一次 10~20mg(一次 1~2 片)調(diào)至一次 30mg(一次 3 片) ,一日 3 次。  (4)在嚴(yán)格監(jiān)測下的住院患者,可根據(jù)心絞痛或缺血性心律失常的控制情況,每隔 4~6 小時增加 1 次,每次 10mg(每次 1 片) ?!静涣挤磻?yīng)】 1.常見服藥后出現(xiàn)外周水腫(外周水腫與劑量相關(guān),服用 60mg/日時的發(fā)生率為4%,服用 120mg/日則為 %);頭暈;頭痛;惡心;乏力和面部潮紅(10%)。一過 設(shè)計 設(shè)計(論文)專用紙 第 23 頁性低血壓(5%),多不需要停藥(一過性低血壓與劑量相關(guān),在劑量60mg/日時的發(fā)生率為 2%,而 120mg/日的發(fā)生率為 5%)。個別患者發(fā)生心絞痛,可能與低血壓反應(yīng)有關(guān)。還可見心悸;鼻塞;胸悶;氣短;便秘;腹瀉;胃腸痙攣;腹脹;骨骼肌發(fā)炎;關(guān)節(jié)僵硬;肌肉痙攣;精神緊張;顫抖;神經(jīng)過敏;睡眠紊亂;視力模糊;平衡失調(diào)等(2%)。暈厥(%),減量或與其他抗心絞痛藥合用則不再發(fā)生。2.少見貧血;白細(xì)胞減少;血小板減少;紫癜;過敏性肝炎;齒齦增生;抑郁;偏執(zhí);血藥濃度峰值時瞬間失明;紅斑性肢痛;抗核抗體陽性關(guān)節(jié)炎等(%)。3.可能產(chǎn)生的嚴(yán)重不良反應(yīng):心肌梗死和充血性心力衰竭發(fā)生率 4%;肺水腫的發(fā)生率 2%;心律失常和傳導(dǎo)阻滯的發(fā)生率各小于 %。4.本品過敏者可出現(xiàn)過敏性肝炎、皮疹,甚至剝脫性皮炎等。 【禁忌】 對硝苯地平過敏者禁用。 【注意事項】 1.低血壓。絕大多數(shù)患者服用硝苯地平后僅有輕度低血壓反應(yīng),個別患者出現(xiàn)嚴(yán)重的低血壓癥狀。這種反應(yīng)常發(fā)生在劑量調(diào)整期或加量時,特別是合用 β受體阻滯劑時。在此期間需監(jiān)測血壓,尤其合用其他降壓藥時。2.芬太尼麻醉接受冠脈旁路血管移植術(shù)(或者其他手術(shù))的患者,單獨服用硝苯地平或與 β受體阻滯劑合用可導(dǎo)致嚴(yán)重的低血壓,如條件許可應(yīng)至少停藥 36 小時。3.心絞痛和/或心肌梗死。極少數(shù)患者,特別是嚴(yán)重冠脈狹窄患者,單獨服用硝苯地平或與 β受體阻滯劑合用可導(dǎo)致嚴(yán)重的低血壓,如條件許可應(yīng)至少停藥 36 小時。4.外周水腫。10%的患者發(fā)生輕中度外周水腫,與動脈擴(kuò)張有關(guān)。水腫多初發(fā)于下肢末端,可用利尿劑治療。對于伴充血性心力衰竭的患者,需分辯水腫是否由于左室功能進(jìn)一步惡化所致。5.β受體阻滯劑反跳癥狀。突然停用 β受體阻滯劑而啟用硝苯地平,偶可加重心絞痛。須逐步遞減前者用量。6.充血性心力衰竭。少數(shù)接受 β受體阻滯劑的患者開始服用硝苯地平后可發(fā)生心力衰竭,嚴(yán)重主動脈狹窄患者危險更大。7.對診斷的干擾 應(yīng)用本品時偶可有堿性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脫氫酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高,一般無臨床癥狀,但曾有報道膽汁 設(shè)計 設(shè)計(論文)專用紙 第 24 頁淤積和黃疸;血小板聚集度降低,出血時間延長;直接 Coomb 實驗陽性伴/不伴溶血性貧血。8.肝腎功能不全、正在服用 β受體阻滯劑者應(yīng)慎用,宜從小劑量開始,以防誘發(fā)或加重低血壓,增加心絞痛、心力衰竭、甚至心肌梗死的發(fā)生率。慢性腎衰患者應(yīng)用本品時偶有可逆性血尿素氮和肌酐升高,與硝苯地平的關(guān)系不夠明確。9.長期給藥不宜驟停,以避免發(fā)生停藥綜合癥而出現(xiàn)反跳現(xiàn)象。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1.無詳盡的臨床研究資料。臨床上有硝苯地平用于高血壓的孕婦。2.硝苯地平可分泌入乳汁,哺乳婦女應(yīng)停藥或停止哺乳。 【老年用藥】 硝苯地平在老年人的半衰期延長,應(yīng)用時注意調(diào)整劑量。【藥物相互作用】 1.硝酸酯類。與本品合用控制心絞痛發(fā)作,有較好的耐受性。2.β受體阻滯劑。絕大多數(shù)患者合用本品有較好的耐受性和療效,但個別患者可能誘發(fā)和加重低血壓、心力衰竭和心絞痛。3.洋地黃。本品可能增加血地高辛濃度,提示在初次使用、調(diào)整劑量或停用本品時應(yīng)監(jiān)測地高辛的血藥濃度。4.蛋白結(jié)合率高的藥物,如雙香豆素類、苯妥英鈉、奎尼丁、奎寧、華法林等與本品同用時,這些藥的游離濃度常發(fā)生改變。5.西咪替丁與本品同用時本品的血漿峰濃度增加,注意調(diào)整劑量。 【藥物過量】 尚無足夠的研究資料?,F(xiàn)有文獻(xiàn)表明,增加劑量可使外周血管過度擴(kuò)張,導(dǎo)致或加重低血壓狀態(tài)。藥物過量導(dǎo)致臨床上出現(xiàn)低血壓的患者,應(yīng)及時給予心血管支持治療,包括心肺監(jiān)測、抬高下肢、注意循環(huán)血容量和尿量。若無禁忌,可用血管收縮藥(去甲腎上腺素)恢復(fù)血管張力和血壓。肝功能損害的患者藥物清除時間延長。血液透析不能清除硝苯地平。 【藥理毒理】 硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑,可選擇性抑制鈣離子進(jìn)入心肌細(xì)胞和平滑肌細(xì)胞的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),并抑制鈣離子從細(xì)胞內(nèi)釋放,而不改變血漿鈣離子濃度。藥理作用 設(shè)計 設(shè)計(論文)專用紙 第 25 頁1.本品能同時舒張正常供血區(qū)和缺血區(qū)的冠狀動脈,拮抗自發(fā)的或麥角新堿誘發(fā)的冠狀動脈痙攣,增加冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送,解除和預(yù)防冠狀動脈痙攣。2.本品可抑制心肌收縮,降低心肌代謝,減少心肌耗氧量。3.本品能舒張外周阻力血管,降低外周阻力,可使收縮血壓和舒張血壓降低,減輕心臟后負(fù)荷。4.本品可延緩離體心臟的竇房結(jié)功能和房室傳導(dǎo);整體動物和人的電生理研究未發(fā)現(xiàn)本品有延緩房室傳導(dǎo)、延長竇房結(jié)恢復(fù)時間和減慢竇房結(jié)率的作用。致癌、致突變及生殖毒性無致癌作用。無致突變性。大劑量應(yīng)用可降低雌性鼠生殖力;可致畸;可引起流產(chǎn)(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用 2/3~2 倍于人類最大劑量,可導(dǎo)致小胎盤和絨毛發(fā)育不全;給大鼠3 倍于人類最大劑量,可引起妊娠延長。對人類的生殖力影響尚不明確。 【藥代動力學(xué)】 口服后吸收迅速、完全。口服后 10 分鐘即可測出其血藥濃度,約 30 分鐘后達(dá)血藥峰濃度,嚼碎服或舌下含服達(dá)峰時間提前。硝苯地平在 10~30mg 之間,生物利用度和半衰期無顯著差別。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片,相對生物利用度基本無差異。硝苯地平與血漿蛋白高度結(jié)合,約為 90%。口服 15 分鐘起效,1~2 小時作用達(dá)高峰,作用持續(xù) 4~8 小時;舌下給藥 2~3 分鐘起效,20 分鐘達(dá)高峰。t1/2呈雙相,t1/~3 小時,t1/2β 為 5 小時。藥物在肝臟內(nèi)轉(zhuǎn)換為無活性的代謝產(chǎn)物,約 80%經(jīng)腎排泄,20%隨糞便排出。肝腎功能不全的患者,硝苯地平代謝和排泄速率降低。 【貯藏】 遮光、密封保存。荷香正氣膠囊【通用名稱】:藿香正氣膠囊【性狀】; 本品為膠囊劑,內(nèi)容物為紅棕色的顆粒;味甜、微苦【主要成分】:蒼術(shù),厚樸,生半夏,廣藿香油,紫蘇葉油【藥物組成】:蒼術(shù)、陳皮、厚樸(姜制)、白芷、茯苓、大腹皮、生半夏、甘草浸膏、廣藿香油、紫蘇葉油。輔料為明膠、甘油、去離子水、著色劑(紅氧化鐵)、防腐劑(羥苯乙酯)【功能與主治】 解表化濕,理氣和中。用于外感風(fēng)寒,內(nèi)傷濕滯,頭痛昏重,胸 設(shè)計 設(shè)計(論文)專用紙 第 26 頁膈痞悶,脘腹脹痛,嘔吐泄瀉?!居梅ㄓ昧俊浚嚎诜?,一次 2—4 粒,一日 2 次【怎樣服用更合理】:成人對于急性細(xì)菌性胃腸炎、痢疾,每次服用 34 粒。對于感受風(fēng)寒、過食生冷、暑濕等引起的頭痛昏重、惡心、腹瀉,消化不良,每次服用 23 粒。預(yù)防每次服 12 粒三歲以下幼兒可將小飯勺內(nèi)先入少許溫水,再將軟膠囊內(nèi)藥膏擠入勺內(nèi),軟軟的藥珠隨水喂進(jìn),寶寶沒有任何痛苦。特別急癥患者如暈車暈船,急驟嘔吐、泄瀉,咬破或扎破服用,可在幾分鐘內(nèi)起效?!捐b別】 (1)取本品,置顯微鏡下觀察:草酸鈣針晶成束,長 32~144μm,存在于粘液細(xì)胞中或散在。  (2)取本品 5 粒,傾出內(nèi)容物,加醋酸乙酯 20ml,溫浸 30 分鐘,時時振搖,濾過,濾液濃縮至約 1ml,作為供試品溶液。另取厚樸酚及和厚樸酚對照品,加醋酸乙酯制成每 1ml 各含 1mg 的混合溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法(附錄Ⅵ?。?試驗,吸取上述兩種溶液各 5μl,分別點于同一硅膠 GF254 薄層板上,以氯仿-苯-醋酸乙酯(5:4:1)為展開劑,展開,取出,晾干,置紫外光燈(254nm)下檢視。供試品色譜中,在與對照品色譜相應(yīng)的位置上,顯相同顏色的斑點。[配伍藥]疏散表邪:紫蘇辛溫芳香散風(fēng),外開皮毛泄肺通腠理;中開胸隔醒脾胃化濕滯。白芷辛散風(fēng)寒外達(dá)肌膚,下行腸胃祛除濕濁。芳香化濕:厚樸健脾燥濕、寬中化滯;大腹皮行氣導(dǎo)滯、寬中除脹祛濕濁,二者共除胸腹脹滿。 半夏、陳皮和胃降逆除惡心嘔吐。 蒼術(shù)、茯苓健脾和胃、化濕利水,以助脾胃的運(yùn)化機(jī)能。方劑特點:能補(bǔ)能瀉能化,溫理兼顧散表。能升清而又降濁,化濕并能行氣,祛邪扶正并舉。綜合本方的作用,化濕作用較解表為強(qiáng)。 設(shè)計 設(shè)計(論文)專用紙 第 27 頁劑型特點:將藥物精提成分尤其是揮發(fā)油密封于全天然動物骨膠提煉而成的全封閉的軟質(zhì)囊材中,掩蓋了藥物的異味,有效避免了揮發(fā)性成分的損失。 藥物成分經(jīng)特殊乳化工藝處理后,利于人體生物膜吸收。 采用先進(jìn)的制造工藝設(shè)備,不經(jīng)烘干和再粉碎過程;有效避免了由于長時間熱處理造成的有效成分破壞和損失。本方是夏季常用的芳香化濁、和中疏散的方劑,被歷代醫(yī)家尊為“祛濕圣藥” ,近年臨床實踐擴(kuò)大了使用范圍,可從解剖其藥物組成得以理解。疏解風(fēng)寒:本方主要功能是治療外感風(fēng)寒、內(nèi)傷濕滯之癥。其中藿香辛散風(fēng)寒、芳化濕濁、調(diào)和脾胃。配辛溫氣香之白芷,辛散風(fēng)寒外達(dá)肌膚,并下行腸胃除濕濁。紫蘇亦為辛溫芳香之味,外開皮毛,泄肺氣而通腠理,中開胸膈,醒脾胃而宣化濕滯。三藥合用,使風(fēng)寒疏解于表。調(diào)暢中焦:脾胃同居中焦,濕濁中焦時,必然影響脾胃升清降濁的功能。紫蘇、霍香行氣調(diào)中,和合五臟;桔梗具有引藥上行,開提肺氣,疏通腸胃之效,三藥合用,可升發(fā)脾胃清陽;大腹皮行氣導(dǎo)滯,寬中除脹,祛濕濁;半夏燥濕化痰,和胃止嘔,寬中消痞;茯苓補(bǔ)益脾胃,滲利水濕。配伍合用可使中焦調(diào)暢,脾胃復(fù)健,中焦之濕濁隨之消除?;瘽裥袣猓夯瘽駷殛幮埃琢魷谂K腑經(jīng)絡(luò)而導(dǎo)致氣機(jī)阻遏。厚樸健脾燥濕,寬中化滯;陳皮辛散苦降,理氣健脾燥濕之作用。二藥并用即有化濕行氣之效,可清除體內(nèi)濕濁。祛邪扶正:方中藿香、紫蘇、白芷、陳皮、厚樸等芳香苦溫燥濕行氣以祛濕祛,配白術(shù)、茯苓、甘草、大棗等以健脾助運(yùn);恢復(fù)脾胃功能,達(dá)到治療目的??傊朔奖砝锷舷虑昂蠓窒?,能補(bǔ)能瀉能散能化,溫里兼顧散表,升清而又降濁,化濕并能行氣,祛邪扶正并舉,配伍嚴(yán)謹(jǐn),為治療外感風(fēng)寒,內(nèi)傷濕滯之良定坤丸【通用名稱】:定坤丸 【性狀】: 本品為黑色大蜜丸或小蜜丸;味苦、微苦?!竟δ芘c主治】: 補(bǔ)氣養(yǎng)血,舒郁調(diào)經(jīng),用于沖任虛損,氣血兩虧,身體瘦弱,月經(jīng)不調(diào),經(jīng)期紊亂,行經(jīng)腹痛,崩漏不止,腰酸腿軟?!拘?狀 】 : 本 品 為 黑 色 大 蜜 丸 或 小 蜜 丸 ; 味 苦 、 微 甜 設(shè)計 設(shè)計(論文)專用紙 第 28 頁【用法與用量】:口服,小蜜丸一次 40 丸,大蜜丸一次 1 丸,一日 2 次【鑒 別 】 :    ( 1) 、 取 本 品 , 至 顯 微 鏡 下 觀 察 : 不 規(guī) 則 分 枝 狀 團(tuán) 塊 無 色 , 遇 水 合 氯 醛 試 液溶 化 ; 菌 絲 無 色 或 淡 棕 色 , 直 徑 4~6μm( 茯 苓 ) 、 種 皮 石 細(xì) 胞 呈 淡 黃 色 或 淡 黃 椋色 , 表 面 觀 呈 多 角 瑕 , 壁 較 厚 , 孔 溝 細(xì) 密 , 胞 腔 含 深 棕 色 物 ( 酷 五 昧 子 ) 纖 維 成束 , 深 棕 色 或 紅 棕 色 , 壁 甚 厚 ( 醋 香 附 ) 。     ( 2) 、 取 本 品 36g, 剪 碎 , 加 硅 藻 土 30g, 研 勻 , 加 乙 醚 如 60ml, 超 聲 處理 30 分 鐘 , 濾 過 , 藥 渣 備 用 ; 濾 液 揮 干 , 殘 渣 加 乙 酸 乙 酯 1ml 使 溶 解 , 作 為供 試 品 溶 液 .另 取 當(dāng) 歸 對 照 藥 材 、 川 芎 對 照 藥 材 各 分 別 加 乙 醚 20ml, 同 法制 成 對 照 藥 材 溶 液 。 照 薄 層 色 譜 法 ( 附 錄 Ⅵ B) 試 驗 , 吸 取 上
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