【正文】 H2O利用15OH2OPET顯像可進(jìn)行大腦血流（CBF）和心肌血流測(cè)量。15O半衰期為2min。作用機(jī)理15O水是接近理想的PET血流顯像劑，能自由的擴(kuò)散通過(guò)細(xì)胞膜，且代謝上為惰性。被組織細(xì)胞攝取和保留基本上 與代謝變化無(wú)關(guān)，而線性地與血流變化成正比。放化合成核反應(yīng) (1) 14N(d,n)15O。 (2) 15N(p,n)15O。 (3) 16O(p,pn)15O。制備方法在線生產(chǎn)法。在鈀催化下，15OO2與氫反應(yīng)，%%范圍的載體氧氣加到靶氣體中， 15OO2由回旋加速器經(jīng)14N（d, n）15O核反應(yīng)生產(chǎn)，15OO2和H2混合進(jìn)入含有鉑催化劑的加熱爐進(jìn)行直接反應(yīng)而獲得15OH2O。放化純度測(cè)定放射性GC法測(cè)定。用量與顯像925 MBq (25 mCi)；靜脈注射后立即顯像。用途定量測(cè)定組織血流量；用于腫瘤灌注狀況和肺血管外水量的測(cè)定；用于靜息和潘生丁介入PET顯像，準(zhǔn)確測(cè)定缺血病人冠狀動(dòng)脈的狹窄程度及其貯備量。15O標(biāo)記的顯像劑|15Obutanol15O正丁醇（15Obutanol）有自動(dòng)化的合成裝置用于15O正丁醇的合成[53]，其工藝流程為：（tributylborane）的Al2O3SepPak柱，在傳輸?shù)?0~50秒時(shí)間內(nèi)，15OO2與三丁基甲硼烷反應(yīng)，然后在20秒內(nèi)用加液泵加入4ml無(wú)菌無(wú)熱源蒸餾水，使洗出液通過(guò)C18 SepPak柱，吹入He氣10秒鐘，在20秒內(nèi)用加液泵加入6ml 10%乙醇水溶液，洗脫吸附在C18 SepPak柱上被純化的15O正丁醇，接收于無(wú)菌無(wú)熱原的玻璃瓶中。，高于15OH2O的分配系數(shù)（）。彈丸注射后，僅有93%的15OH2O被大腦攝取，而15O正丁醇的攝取是100%?？梢?jiàn)，在利用PET進(jìn)行大腦血流測(cè)量中，15O正丁醇是最好的顯像劑。11CRaclopride[O甲基11C]雷氯比利（11CRaclopride）、11CMSP及18FFESP作用機(jī)理信息傳遞是中樞神經(jīng)系統(tǒng)的重要特征，主要通過(guò)神經(jīng)遞質(zhì)與受體的化學(xué)聯(lián)系完成。根據(jù)這一原理，將與D2受體有高親和力和高特異性配體用正電子核素標(biāo)記，通過(guò)PET顯像可顯示D2受體的分布狀態(tài)、密度變化及功能特性，從而可用來(lái)診斷和評(píng)價(jià)與D2受體有關(guān)的神經(jīng)精神疾病。11CRaclopride是一種多巴胺D2受體的特異性拮抗劑，用于立體特異性研究以及各種神經(jīng)和精神病包括精神分裂癥、垂體腺瘤和帕金森氏病的研究。放化合成核反應(yīng):(1)14N(p, a)11C。(2) 18O(p,n)18F 制備方法:(1) 11C –Raclopride和11CMSP：11CRaclopride的常規(guī)生產(chǎn)是通過(guò)11CCH3I的O甲基化反應(yīng)，%的O脫甲基雷氯比利。11CRaclopride的放化純度和化學(xué)純度均大于98%，~。(2) 18FFESP：去甲基前體發(fā)生氟乙基化反應(yīng)制備。放化純度測(cè)定11C –Raclopride：HPLC法，C18柱,流動(dòng)相為乙腈/ M的磷酸(30/70,v/v)，230nm。 11CMSPCMSP：HPLC法，C18柱,流動(dòng)相為甲醇/ M甲酸銨(78/22,v/v)。18FFESP：HPLC法，C18柱,流動(dòng)相為甲醇/100 mM 乙酸銨與乙酸緩沖液(pH , 75/25)，254 nm。 TLC: 硅膠板，展開(kāi)劑為三氯甲烷/甲醇(9/1)。用量與顯像74740 MBq (220 mCi)；靜脈注射后5120 min開(kāi)始顯像。11CPA11C棕櫚酸（11Cpalmitic acid）用溴十五烷基鎂與回旋加速器中生產(chǎn)的11CCO2進(jìn)行格氏反應(yīng)，然后用水或稀酸水解，并蒸干所有溶劑，固體用弱酸性磷酸鹽緩沖溶液溶解，讓該溶液通過(guò)陽(yáng)離子交換柱，則獲得11C棕櫚酸注射液。11C棕櫚酸主要用于心臟脂肪酸代謝的研究，正常心肌11C棕櫚酸PET顯像為示蹤劑均勻累積，缺血心肌為局部的攝取減低。用11C棕櫚酸PET顯像測(cè)量的梗死大小與相關(guān)的生物化學(xué)評(píng)估有良好的相關(guān)性。11CMSP3N[11C]甲基螺環(huán)哌啶酮{(3N[11C]methyl)spiperone 11CMSP}11C甲基螺環(huán)哌啶酮（11CNMSP）在1983年首先使用于多巴胺D2受體顯像。11CNMSP利用螺環(huán)哌啶酮與11CCH3I的N烷基化反應(yīng)來(lái)合成。放化產(chǎn)率為20%~40%，從11CCO2的生產(chǎn)起總合成時(shí)間為40min。經(jīng)HPLC純化后，放化純度和化學(xué)純度均大于95%，~。11CNMSPPET顯像發(fā)現(xiàn)，11CNMSP在基底神經(jīng)節(jié)（basal ganglia）有很高的攝取，大部分示蹤劑定位于尾狀核和豆?fàn)詈?，小腦內(nèi)很少，因此以11CNMSP PET顯像時(shí)小腦的放射性為非特異性對(duì)照區(qū)。注射后11CNMSP迅速穿越BBB與特異性和非特異性受體（如5羥色胺受體）位點(diǎn)結(jié)合。11CMHP11C間羥基麻黃堿（11Cmetahydroxyephedrine）11C間羥基麻黃堿是利用間羥基去甲麻黃堿與11CCH3I的直接甲基化反應(yīng)來(lái)合成，用HPLC純化，產(chǎn)率為40~50%。它是一種新的心臟交感神經(jīng)顯像劑，靜脈注射后，心肌攝取高，但預(yù)先給予阻滯劑desioramine后，可抑制心肌對(duì)11C間羥基麻黃堿的攝取。11CMET11C蛋氨酸（11CMET）11CMETPET顯像可以提供局部組織中的氨基酸利用情況，特別對(duì)肌肉等軟組織有較高的應(yīng)用價(jià)值，并在腫瘤的分級(jí)、分期和良惡性鑒別，神經(jīng)系統(tǒng)疾病等方面有廣闊的應(yīng)用前景。11C標(biāo)記位置不同，其產(chǎn)物在應(yīng)用上也有差異。L[111C]蛋氨酸在解釋其積聚數(shù)據(jù)方面有優(yōu)勢(shì)；L[S甲基11C]蛋氨酸合成簡(jiǎn)單，在解釋由輸送成分起決定性影響的較復(fù)雜應(yīng)用數(shù)據(jù)方面有優(yōu)勢(shì)，因此應(yīng)用較L[111C]蛋氨酸廣泛。L[S甲基11C]蛋氨酸可通過(guò)S芐基L高半胱氨酸在液態(tài)氨和鈉的作用下與11CCH3I進(jìn)行烷基化反應(yīng)來(lái)制備，反應(yīng)需12~15min，放化產(chǎn)率高達(dá)90%，且方法的可靠性和可重復(fù)性均較好。另外，可用L高半胱氨酸硫內(nèi)酯鹽酸鹽與11CCH3I在NaOH丙酮溶液進(jìn)行烷基化反應(yīng)合成L[S甲基11C]蛋氨酸，反應(yīng)需10~15min，放化產(chǎn)率50%，比活度大于104Ci/μmol。L[111C]蛋氨酸的合成過(guò)程是在C18柱上預(yù)裝3mg前體L高胱氨酸硫內(nèi)酯（3mg的前體溶于210μL的1M NaOH/乙醇 V/V 1：1 溶液中，使用前配制），同時(shí)將C18柱裝于活度計(jì)中，生成的11CCH3I由氦氣（45mL/min，120秒）加壓傳出，進(jìn)入C18柱被捕獲， NaH2PO4緩沖液（6mL）淋洗，獲得11CMET注射液。11CFlumazenil[N甲基11C]氟馬西尼（11CRO 151788，11CFlumazenil）作用機(jī)理中樞神經(jīng)系統(tǒng)存在著能與苯并二氮卓類特異結(jié)合的苯并二氮卓受體，這些受體的分布與γ氨基丁酸(GABA)受體的分布一致，苯并二氮卓類藥物的藥效是間接通過(guò) GABA起作用的。 苯并二氮卓受體密度的變化與焦慮、失眠、癲癇及舞蹈病等有關(guān)。 Flumazenil與苯并二氮卓受體有很高的親和力，通過(guò)PET顯像可用來(lái)診斷和評(píng)價(jià)與苯并二氮卓受體有關(guān)的神經(jīng)精神疾病。11CRO 151788是苯并二氮雜卓受體的拮抗劑，利用PET顯像來(lái)研究焦慮癥、癲癇和失眠等疾病時(shí)大腦區(qū)域苯并二氮雜卓受體的分布，并發(fā)現(xiàn)在癲癇灶中苯并二氮雜卓受體小于正常含量的29%。放化合成核反應(yīng): 14N(p, a)11C制備方法11CRO 151788的生產(chǎn)是通過(guò)去甲基前體與11CCH3I的N甲基化反應(yīng)來(lái)生產(chǎn)的，去甲基化前體是氟馬西尼或RO 155528。其總合成時(shí)間為40~50min，放化產(chǎn)率為15~60%，經(jīng)HPLC純化后，放化純度和化學(xué)純度均大于99%。放化純度測(cè)定HPLC法: 11CFlumazenil, C18柱,流動(dòng)相為乙腈/ M的磷酸(20/80,v/v)，254 nm。 用量與顯像74740 MBq (1020 mCi)；靜脈注射15 min后開(kāi)始顯像。11Ccholine 11C膽堿（11CCholine）和18F膽堿[甲基11C]膽堿（11C膽堿）是一種非常重要的腫瘤PET顯像劑，能有效地鑒別診斷腦瘤、肺癌、食道癌、結(jié)腸癌、前列腺癌及膀胱癌等。11CCholine與18FFDG相比較，其主要優(yōu)點(diǎn)是：腫瘤顯像圖像清晰，周圍正常組織的放射性低，腫瘤邊界清楚；可以觀察到骨盆中腫瘤及其轉(zhuǎn)移灶；檢查時(shí)間大大縮短，給藥后5 min內(nèi)可以進(jìn)行顯像。11CCholine的合成是利用11CCH3I與二甲基乙醇胺在100℃的加熱條件下反應(yīng)5min，完成甲基化反應(yīng)，用陽(yáng)離子交換樹(shù)脂純化后，可獲得放化純度≥95%的11CCholine。作用機(jī)理11C膽堿和18F膽堿為正電子代謝顯像劑，在正常細(xì)胞和瘤細(xì)胞中可發(fā)生合成代謝生成磷酸膽堿、乙酰膽堿及磷脂膽堿等,因而11C膽堿和18F膽堿PET顯像可反映腫瘤代謝狀態(tài)。放化合成核反應(yīng) (1)14N(p, a)11C。(2) 18O(p,n)18F制備方法: (1) 11C膽堿: C11碘代甲烷進(jìn)入C18柱和CM柱，在C18柱上預(yù)裝50μl的前體2二甲基乙醇胺，待C11碘代甲烷傳輸完畢，依次用乙醇和水淋洗C18柱和CM柱，再用生理鹽水淋洗，C11膽堿經(jīng)無(wú)菌濾膜后進(jìn)入產(chǎn)品收集瓶，全部合成時(shí)間為5分鐘，合成效率大于90%。(2) 18F膽堿:首先制備標(biāo)記氟甲基化試劑，然后N,N二甲基乙醇胺發(fā)生氟甲基化反應(yīng)生成產(chǎn)物。 放化純度測(cè)定HPLC法11C膽堿, NH2柱，流動(dòng)相為乙腈/ M NaH2PO4溶液(80/20, v/v)，205 nm。18F膽堿, C18柱，流動(dòng)相為1 mM 2萘磺酸+ M H3PO4溶液。用量與顯像185740 MBq (520 mCi)；靜脈注射后5 min開(kāi)始顯像。用途：能有效地診斷腦瘤、肺癌、食道癌、結(jié)腸癌、前列腺癌及膀胱癌等腫瘤；在腦腫瘤顯像方面明顯優(yōu)于目前常用的18FFDG和11C蛋氨酸。11CCarfentanil11C 甲氧基芬太尼（11CCarfentanil）11CCarfentanil是一種Opiate受體結(jié)合劑，主要與涉及疼痛感覺(jué)的Mm型Opiate受體結(jié)合，以描繪該受體在大腦內(nèi)的分布。11CCarfentanil的生產(chǎn)是通過(guò)Carfentanil羧酸衍生物與11CCH3I的甲基化反應(yīng)來(lái)生產(chǎn)的。其放化產(chǎn)率為40%，放化純度和化學(xué)純度均大于99%， GBq/mumol。11CbCIT和18FbFPCIT11CβCIT和18FβFPCIT作用機(jī)理多巴胺轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(DAT)是位于多巴胺神經(jīng)元突觸前膜的多巴胺(DA)攝取位點(diǎn)，通過(guò)DAT的回收功能，調(diào)控突觸間的DA濃度，從而在人體神經(jīng)精神活動(dòng)的調(diào)節(jié)中發(fā)揮其重要作用。11CβCIT和18FβFPCIT與DAT 有很高的親和力，通過(guò)PET顯像可顯示DAT 的分布狀態(tài)、密度變化及功能特性，從而可用來(lái)診斷和評(píng)價(jià)與DAT有關(guān)的神經(jīng)精神疾病。放化合成核反應(yīng):(1)14N(p, a)11C。(2) 18O(p,n)18F制備方法:(1)11CβCIT：11CH3I與nor βCIT發(fā)生烷基化反應(yīng)制備。(2) 18F βFPCIT：首先制備標(biāo)記氟丙基化試劑，然后norβCIT發(fā)生氟丙基化反應(yīng)生成產(chǎn)物。 放化純度測(cè)定HPLC法：C18柱,流動(dòng)相為乙腈/ M的磷酸(25/75,v/v)，254 nM。用量與顯像74740 MBq (220 mCi)；靜脈注射后590 min開(kāi)始顯像。用途：診斷和鑒別帕金森病及帕金森綜合征等神經(jīng)精神疾??；治療效果的監(jiān)測(cè)；藥物成癮的監(jiān)測(cè)。11Cacetate11C乙酸鹽（11Cacetate）作用機(jī)理作為三羧酸代謝循環(huán)(TCAC)的直接底物，被心肌細(xì)胞攝取后，在線粒體內(nèi)被合成酶轉(zhuǎn)變?yōu)?1C乙酰輔酶A,然后經(jīng)TCAC氧化，產(chǎn)生11CCO2，其量反映TCAC流量，與心肌氧耗量呈正比，因而可用PET無(wú)創(chuàng)傷的估測(cè)TCAC流量和局部心肌的氧化代謝。放化合成核反應(yīng) 14N(p, N(p, a)11C制備方法: 11C乙酸鹽的合成是利用格氏試劑（Grignard reagent）（如溴甲基鎂）與回旋加速器中生產(chǎn)的11CCO2反應(yīng)，然后用水或稀酸水解，并蒸干所有溶劑，固體用弱酸性磷酸鹽緩沖溶液溶解，讓該溶液通過(guò)氧化銀陽(yáng)離子交換柱（Dionex出品的OnGuardAg），則獲得[111C]乙酸鹽注射液。其化學(xué)產(chǎn)額為大于99%。放化純度測(cè)定HPLC: Aminex HPX –87H (BioRad),流動(dòng)相為1 mM 硫酸溶液，UV 229 nm。TLC: 堿性硅膠板，展開(kāi)劑為甲醇。 用量與顯像370740 MBq (1020 mCi)；靜脈注射后5 min開(kāi)始顯像。用途估測(cè)心肌組織活性和心臟代謝貯備功能；鑒別急性缺血和慢性CAD時(shí)的活性或壞死組織；用于多種腫瘤鑒別診斷，如前列腺癌、肝細(xì)胞癌。