【正文】 現(xiàn)象。（ ）[17. 注入高滲溶液時(shí)，會導(dǎo)致紅細(xì)胞萎縮。（ √ ） 22．pH 敏感型靶向制劑屬于主動靶向制劑。（ ） μm。（ ）七. 處方分析（指明制成何種劑型、處方中各組分的作用及制備工藝，每題5分，共10分）1. 寫出10%Vc注射液（抗壞血酸）的處方組成并分析？ 答：抗壞血酸 10g 主藥 碳酸氫鈉 適量 pH調(diào)節(jié)劑 NAHSO4 抗氧劑 依地酸二鈉 適量 金屬離子螯合劑 注射用水 加至100ml 溶劑 使用CO2排除安瓿中氧氣 、碳酸氫鈉和亞硫酸氫鈉？而且在制備過程中要充CO2氣體？ 答：依地酸二鈉：金屬離子螯合劑，防止金屬離子對維C的影響； 碳酸氫鈉：調(diào)節(jié)溶液pH值，保持維C的性質(zhì)穩(wěn)定 亞硫酸氫鈉：抗氧劑，阻止氧氣的氧化作用； 在制備過程中要充CO2氣體：排除氧氣，阻止氧氣的氧化作用。 3. 下列處方是什么類型的乳劑？為什么？ 處方： HLB液體石蠟 50g 司盤80 吐溫80 蒸餾水加至 100ml 解：HLB=((*)+(15*))/(+)=＞8，O/W型4．劑型（ ） 乙酰水楊酸 300g（ ）淀粉 30g（ ）酒石酸 3g（ ）10%淀粉漿 適量（ ）滑石粉 （ ）制備工藝：5. 硝酸甘油緩釋片處方分析（1）處方：硝酸甘油 g(10% )（ ）十六醇 g（ ）硬脂酸 （ ）聚維酮（PVP） g（ ）微晶纖維素 g（ ）微粉硅膠 g（ ） 乳糖 g（ ） 滑石粉 g（ ） 硬脂酸鎂 g（ ）（2）制法：將PVP溶于硝酸甘油乙醇液中，加微粉硅膠混勻，加硬脂酸與十六醇，水浴加熱到60℃，使溶。將微粉硅膠、乳糖、滑石粉的均勻混合物加入上述熔化的系統(tǒng)中，攪拌1小時(shí)。將上述粘稠的混合物攤于盤中，室溫放置20分鐘，待成團(tuán)塊時(shí)，用16目篩制粒。30℃干燥，整粒，加入硬脂酸鎂，壓片。（3）要求： 。（填于括號中） 。 。6．劑型（ ）呋喃唑酮 100g（ ） 十六烷醇 70g（ ）HPMC 43g（ ）丙烯酸樹脂 40g（ ）十二烷基硫酸鈉 適量（ ）硬脂酸鎂 適量制備工藝：1. 有片劑處方如下：磺胺甲噁唑 ；甲氧芐啶 ；淀粉（120目） ；3％HPMC ；硬脂酸鎂 共制得1000片，試分析該處方。4．劑型（ ） 紅霉素 1億單位 淀 粉 淀粉漿（10%） 適量 干淀粉 硬脂酸鎂 制成1000片制備工藝：7. 處方1（ 片芯 ） 處方2（ 包衣膜 ）硫酸沙丁胺醇 醋酸纖維素（乙?；?98%） 711g氯化鈉 189mg 滲透壓調(diào)節(jié)劑 PEG1500 45g 增塑劑 聚維酮 丙酮/乙醇（95/5） 1000mL 溶劑 羧甲基纖維素鈉 75%乙醇 適量硬脂酸鎂 適量 潤滑劑 六、 簡答題（每題5分，共 分）1. 試述增加藥物溶解度的方法（A卷考題）解：為了增加藥物溶解度，可采用如下的方法：（1）制成可溶性鹽；（2）引入親水基團(tuán)；（3）使用復(fù)合溶劑；（4）加入助溶劑；（5）加入增溶劑。2. 簡述乳劑劑物理不穩(wěn)定性的表現(xiàn)有哪些？（A卷考題）（1）分層；（2）絮凝；（3）合并與破裂；（4）轉(zhuǎn)相；（5）酸敗3. 簡述熱原的性質(zhì)、熱原的污染途徑及除去熱原的方法。（A卷及B卷考題）答：熱原的性質(zhì)：①耐熱性；②水溶性；③不揮發(fā)性；④濾過性；⑤吸附性；⑥可被化學(xué)試劑破壞；⑦超聲波等也能破壞熱原。 污染熱原的途徑：①經(jīng)溶劑帶入；②從原輔料中帶入；③經(jīng)容器、用具、管道和裝置等帶入；④經(jīng)制備過程帶入；⑤滅菌后帶入；⑥經(jīng)輸液器帶入。 除去熱原的方法：①容器上熱原的除去，可用高溫法或酸堿法；②水中熱原的除去，可用離子交換法、凝膠過濾法、蒸餾法、反滲透法等；③溶液中熱原的除去，可用吸附法和超濾法。3．注射劑的質(zhì)量要求有哪些？（B卷考題）答： 注射的質(zhì)量要求應(yīng)達(dá)到：（1） 無菌；(2) 無熱原；(3) 澄明度；(4) 安全性；(5) 滲透壓；(6) pH；(7) 穩(wěn)定性；(8) 降壓物質(zhì)4. 試述濕法制粒壓片的一般制備操作過程。（B卷考題） 答：濕法制粒壓片包括混合、加入潤濕劑或黏合劑，然后制粒，干燥，最后壓片。具體來說，分為如下過程：藥物、輔料粉碎過篩混合制軟材濕顆粒干顆粒整粒壓片5. 簡述復(fù)凝聚法制備微囊的基本原理。 答：系使用兩種帶相反電荷的高分子材料作為復(fù)合囊材，在一定條件下交聯(lián)且與囊心物凝聚成囊的方法。例如，以明膠和阿拉伯膠為囊材，囊心物與明膠和阿拉伯膠的溶液形成混懸液或乳狀液，將溶液的pH值調(diào)至低于明膠的等電點(diǎn)使之帶正電荷，而阿拉伯膠仍帶負(fù)電荷，由于電荷互相吸引交聯(lián)形成正、負(fù)離子的絡(luò)合物，因溶解度降低而包裹囊心物凝聚成囊。 另易考的簡答題：1. 簡述表面活性劑作為增溶劑的原理。5．片劑產(chǎn)生裂片的主要原因及解決的方法。3. 簡述助溶和增溶的區(qū)別？八、問答題2．分析片劑制備中可能發(fā)生的問題及原因分析。（1）裂片 可能原因：物料中細(xì)粉太多；易脆碎物料和易彈性變形的物料塑性差，結(jié)合力弱等。（2）松片粘合力差，壓縮力不足等。（3）粘沖 顆粒不夠干燥，物料容易吸濕，潤滑劑選用不當(dāng)或用量不足，沖頭表面銹蝕，粗糙不光滑等。（4）片重差異超限顆粒流動性不好；顆粒內(nèi)細(xì)粉太多或顆粒的大小相差懸殊；加料斗內(nèi)的顆粒時(shí)多時(shí)少；沖頭與模孔吻合性不好等。（5）崩解遲緩壓縮力；可溶性成分與潤濕劑；物料的壓縮成形性與黏合劑；崩解劑等。( 6 ) 溶出超限片劑不崩解；顆粒過硬；藥物的溶解度差等。(7 ) 片劑中的藥物含量不均勻顆粒流動性不好；顆粒內(nèi)細(xì)粉太多或顆粒的大小相差懸殊；加料斗內(nèi)的顆粒時(shí)多時(shí)少；沖頭與模孔吻合性不好等。混合不均勻；可溶性成分在顆粒之間的遷移等。3. 舉例說明增加藥物溶解度的方法有哪些？ 答：增加藥物溶解度的方法有： (1)制成可溶性鹽。將含堿性的基團(tuán)的藥物如生物堿、奎寧、可卡因、普魯卡因等，加酸制成鹽類，以增加在水中的溶解度； （2）引入親水基團(tuán)。難溶性藥物分子中引入親水基團(tuán)可增加在水中的溶解度。如維生素B2水中溶解度為1：3000以上，而引入PO3HNa形成維生素B2磷酸酯鈉溶液溶解度增加300倍； （3）加入助溶劑。難容性藥物加入助溶劑可因形成絡(luò)合物、復(fù)合物等而增加溶解度。碘加碘化鉀可以形成絡(luò)合物KI3而增加碘在水中的溶解度； （4）使用混合溶劑?；旌先軇┦侵改芘c水任意比例混合、與水分子能形成氫鍵結(jié)合并能增加他們的介電常數(shù)，能增加難溶性藥物溶劑的那些溶劑。如洋地黃毒苷可溶于水和乙醇的混合藥劑中。 4. 根據(jù)stoke’s定律，說明提高混懸液穩(wěn)定性的措施有哪些？ 答：Stocks定律：V = [2 r2（r1r2 ）g]/(9h)， h是分散介質(zhì)的粘度，r 2為介質(zhì)的密度；r1為粒子的密度； r為粒子的半徑， 粒子越大，粒子和分散介質(zhì)的密度差越大，分散介質(zhì)的粘度越小，粒子沉降速度越快，混懸劑的動力學(xué)穩(wěn)定性就越差。方法：（1）減小粒度，加入助懸劑；（2）微粒的荷電、水化；（3）絮凝、反絮凝；（4）結(jié)晶增長、轉(zhuǎn)型；（5）降低分散相的濃度、溫度。 5．表面活性劑根據(jù)分子組成特點(diǎn)和極性基團(tuán)的解離性質(zhì)，分為哪幾類？各舉12例說明。P326. 穩(wěn)定性試驗(yàn)方法有哪些？恒溫加速試驗(yàn)法的原理及操作過程？7．試述滲透泵型控釋片的機(jī)理。九、計(jì)算題 1. ，若選用55%的聚山梨酯60（）與45%另一待測表面活性劑混合取得最佳乳化效果，試計(jì)算該表面活性劑的HLB值？ （A卷，B卷考題，本題5分）解：HLB=(HLB1W1+HLB2W2)/(W1+W2) =(+HLB)/(+) = HLB2= 答：2. %硫酸鋅滴眼液200ml, 使其等滲需加NaCl多少克?其基本處方如下: 硫酸鋅 鹽酸普魯卡因 適量 蒸餾水 加至100毫升 已知: 1%。 1%；1%。 （A卷考題，本題5分）解：w=()/b=((*+2*))/*2=3. 下列處方調(diào)成等滲需加NaCl多少克？ 硝酸毛果蕓香 無水磷酸二氫鈉 無水磷酸氫二鈉 NaCl 適量 注射用水 100ml （注：，）。 （B卷考題，本題5分）解：等滲當(dāng)量 X=%VEW =%100(++) = 答： 4．一副肛門栓模，單用基質(zhì)注模制得10枚基質(zhì)栓重30g，另將鞣酸15g與適量基質(zhì)混勻后，倒入該栓模中，制得10枚含藥栓重36g ，請問鞣酸對該基質(zhì)的置換價(jià)是多少？ （A卷及B卷考題，本題5分）解：置換價(jià)=W/(G(MW)) =247。(30247。10(36247。1015247。10)) = 答： 5. 某復(fù)方藥物片劑主藥為茶堿和巴比妥，其中茶堿標(biāo)示量為每片100mg，巴比妥標(biāo)示量為每片40mg。—110%。%，%，求理論片重應(yīng)為多少? 6．欲配制下面復(fù)方多粘菌素B滴眼液，需加入氯化鈉多少克使成等滲溶液。硫酸多粘菌素B 硫酸新霉素 氯化鈉適量，注射用水加至 100ml （1%℃，1%℃，1%℃） 解：W=((+))247。 = 答 ： 7. 下列處方欲制成等滲溶液需加多少NaCl硫酸阿托品 鹽酸嗎啡 NaCl 適量注射用水 加至200ml已知：1%(g/ml)下列水溶液的冰點(diǎn)下降值如下：硫酸阿托品：℃, 鹽酸嗎啡：℃NaCl: ℃8. 配制2%鹽酸普魯卡因注射液150ml，需加多少氯化鈉才能成為等滲溶液？（用冰點(diǎn)降低數(shù)據(jù)法計(jì)算）（已知：1%，1%）9. 配制100mL2％鹽酸普魯卡因溶液，需要加入多少氯化鈉，使其成為等滲溶液？(普魯卡因1％（g/mL）℃，℃，氯化鈉1％（g/mL）℃) （10’）10. ，，求氯化鈣的等張濃度是百分之多少?() 11. %；硼酸1%；若配制500ml，試計(jì)算需補(bǔ)加氯化鈉多少克方可調(diào)成等滲溶液？ 注：℃； ℃； ℃。 解：W=((+1))247。(500247。100) = 答：？ 12. ，在60℃、70℃、80℃三個(gè)恒溫水溶中進(jìn)行加速試驗(yàn)，104 h1，104 h1，103 h1，求Ea及有效期。另不太?？嫉挠?jì)算題：1．有一干燥器每小時(shí)處理1000Kg物料，被干燥物料的水分由30%%（濕基），試求： （1）水分蒸發(fā)量（Kg/s） （2）物料在干燥前后的干基含水量 （3）物料在干燥前后絕干物料量 解：（1） 干燥前水分=100030%=300kg 干基=700kg 干燥后濕基含水量=水分/（干基+水分）=% 得 水分= 水分蒸發(fā)量=（）/3600= Kg/s (2) 干燥前 干基含水量=300/700=% 干燥后 干基含水量=（3） 絕干物料為700kg 答； Kg/s，% ，%，物料在干燥前后絕干物料量 700kg。 2．已知甲硫達(dá)嗪鹽酸鹽的PKa=，106mol?L1，%（W/V），求溶液的PH高于多少時(shí)析出甲硫達(dá)嗪的沉淀？（已知甲硫達(dá)嗪的分子量為407）。 解：甲硫達(dá)嗪的溶解度=106407247。10=105（g/100ml） PHm=PKa+㏒((SS0)/S0) =+㏒((105)/ 105) = 答： 3. 可可豆脂試制阿司匹林栓劑：，％。第一批試制擬以10粒量投料。試計(jì)算可可豆脂基質(zhì)的用量。解：置換價(jià)f = W/G(MW)= *（*）=可可豆脂基質(zhì)的用量=(Gw/f)=()*10=4．，，計(jì)算其堆密度和孔隙率。 解：堆密度=總質(zhì)量/總體積 ==真體積=總質(zhì)量/真密度 =247。 = 孔隙率=（總體積真體積）/總體積 =（）/ =% 答：，% 38