作用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物局麻藥-資料下載頁
2025-05-26 02:43本頁面
【正文】 試。 【理化性質(zhì)】 常用其鹽酸鹽。白色結(jié)晶粉末，無臭味苦有麻感，有吸濕性，易溶于水。 【藥理作用】 為酯類長效局麻藥 。 脂溶性高 ， 組織穿透力強 ，與神經(jīng)組織結(jié)合快而牢 。 麻醉作用強度是普魯卡因的 10～ 15倍 。 麻醉時效比普魯卡因長 1倍 ， 可達 3小時左右 。 ?丁卡因 (tetracaine,地卡因， dicaine) 【 不良反應(yīng) 】 毒性大 ， 安全范圍小 ， 毒性比普魯卡因大 24倍 。因藥物穿透力強 ， 易吸收 ， 而且代謝慢 ， 易發(fā)生毒性反應(yīng) 。 【 臨床應(yīng)用 】 1） 表面麻醉 ～ 1%等滲溶液用于眼科； 1～ 2%溶液用于鼻 、 咽部噴霧； ～ %溶液用于泌尿道黏膜麻醉 。 2） 硬膜外麻醉 用 ～ %等滲溶液 。 3） 丁卡因可與普魯卡因或利多卡因可配成混合液應(yīng)用 。 【理化性質(zhì)】 藥用其鹽酸鹽。白色結(jié)晶性粉末，無臭味苦有麻感，易溶于水，水溶液穩(wěn)定。 【體內(nèi)過程】 易被吸收 ， 表面給藥或注射給藥 1小時內(nèi)有 80～ 90%被吸收 ，與血漿蛋白暫時性結(jié)合率為 70%；進入體內(nèi)大部分先經(jīng)肝微粒體酶降解 ， 再進一步被酰胺酶水解 ， 最后隨尿排出 ， 少量出現(xiàn)在膽汁中 ， 大約 10～ 20%以原形隨尿排出；能透過血腦屏障和胎盤 。 ? 利多卡因 (lidocaine,賽羅卡因 ,xylocaine) 【藥理作用】 屬酰胺類中效局麻藥 。 局麻作用為普魯卡因的 1～ 3倍 ， 穿透力強 ， 作用快 ， 擴散廣 ， 對組織無刺激性 ， 擴張血管作用不明顯 ， 作用時間長 (約 1～ 2小時 )。 吸收后對中樞神經(jīng)系統(tǒng)具抑制作用 ， 還能抑制心室自律性 ，縮短不應(yīng)期 ， 故可治療心律失常 。 但治療量時 ， 不影響房室傳導(dǎo) 。 【 不良反應(yīng) 】 對患有嚴(yán)重心傳導(dǎo)阻滯動物禁用 ， 肝 、 腎功能不全及充血性心衰動物慎用 。 【臨床應(yīng)用】 適用于各種局部麻醉，應(yīng)用時常加入 1:10萬的鹽酸腎上腺素；靜滴或靜注用于抗心律失常。 1. 麻醉作用強 ， 持續(xù)時間長 ， 局麻作用比利多卡因強 45倍 ， 可維持 510小時 。 2. 主要用于浸潤麻醉 、 傳導(dǎo)麻醉和硬膜外麻醉 ，不用于表面麻醉和腰麻 3. 嚴(yán)重心臟毒性 。 ? 布比卡因（ bupivacaine,麻卡因， macaine） 特點： 羅哌卡因（ ropivacaine） 長效局麻藥。 高度的運動 /感覺神經(jīng)分離阻滯 術(shù)后運動神經(jīng)阻滯迅速恢復(fù) 對中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性、心臟毒性均比布比卡因小，麻醉效果確切，作用時間長。 低濃度： 分娩、術(shù)后鎮(zhèn)痛 高濃度：硬膜外阻滯、神經(jīng)阻滯 硬膜外阻滯、脊髓麻醉 神經(jīng)阻滯 普魯卡因復(fù)合麻醉 局麻藥 普魯利多丁卡因，鈉流受阻麻神經(jīng)。 穿透強度有差別，臨床使用防過敏。
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