殺蟲劑在昆蟲體內(nèi)的代謝-資料下載頁
2025-04-29 12:10本頁面
【正文】 始靶標，哪種機理是致毒機理，到目前為止尚未見報道。 三、 膽堿酯酶抑制劑 乙酰膽堿的釋放是化學(xué)傳遞所必需 ， 但是 ， 它必須迅速地被除去 ，否則連續(xù)的刺激會引起乙酰膽堿的積累 ， 而積累過多反而引起神經(jīng)傳遞的阻斷 。 因此 ， 乙酰膽堿酯酶是十分重要的 ， 抑制了這種酶就會引起神經(jīng)傳導(dǎo)的阻斷 (有一個先期的興奮 )。 分解后產(chǎn)生的膽堿重新被突觸前膜所吸收 ， 乙酸被一般細胞均能吸收 。 它們與輔酶 A結(jié)合 ， 形成乙酰輔酶 A， 然后 ， 運送到前突觸中 ， 在膽堿乙酰轉(zhuǎn)移酶的作用下重新合成乙酰膽堿 。 有機磷和氨基甲酸酯類殺蟲劑 ， 都是乙酰膽堿酯酶的抑制劑 ， 進入突觸間隙后 ， 能象 Ach那樣與 AchE結(jié)合 ， 且結(jié)合后很難水解 ， 結(jié)果使酶的正常作用受阻 ， 造成突觸部位的 Ach 大量積累 ， 致使昆蟲過度興奮 ， 行動失調(diào) ， 最后麻痹死亡 。 四、乙酰膽堿受體毒劑 以昆蟲神經(jīng)系統(tǒng)的受體為作用靶標的一類藥劑稱為受體毒劑 。 昆蟲體內(nèi)作為殺蟲靶標的有乙酰膽堿受體 、 GABA受體 、 章魚胺受體這三類主要的神經(jīng)受體 ， 另外還有多巴胺受體 、 5羥色胺受體 、 谷氨酸受體等 。 乙酰膽堿受體 Acetylcholine Receptor —— 沙蠶毒素和吡蟲啉等氯化煙酰類化合物，主要作用于神經(jīng)突觸后膜上的乙酰膽堿受體，前者抑制突觸后膜的興奮性，使昆蟲癱瘓死亡，后者則增加突觸后膜的興奮性，使昆蟲不斷出現(xiàn)神經(jīng)沖動，產(chǎn)生顫抖癥狀，隨之發(fā)生痙攣，最后麻痹而死。 —— 阿維菌素類殺蟲劑的作用靶標是神經(jīng) — 肌肉接點的突觸后膜，阻斷神經(jīng)與肌肉間的聯(lián)系，破壞肌肉的興奮收縮功能，是昆蟲中毒死亡。 乙酰膽堿受體 Acetylcholine Receptor 以昆蟲神經(jīng)系統(tǒng)的受體為作用靶標的一類藥劑稱為受體毒劑 。 昆蟲體內(nèi)作為殺蟲靶標的有乙酰膽堿受體 、 GABA受體 、 章魚胺受體這三類主要的神經(jīng)受體 ， 另外還有多巴胺受體 、 5羥色胺受體 、 谷氨酸受體等 。 乙酰膽堿受體，與乙酰膽堿酯酶一樣，都是蛋白質(zhì)，它們甚至于具有相似的氨基酸組成。但是，受體是一種酸性的糖蛋白，它處于突觸后膜的膜內(nèi)，一端伸出膜外，為接受乙酰膽堿的部位。乙酰膽堿受體（ AChR）是一個配體門控陽離子通道，其在膽堿能突觸的重要作用在于識別和轉(zhuǎn)導(dǎo)化學(xué)信號 ACh。據(jù)作用方式和藥理學(xué)的不同將 AChR分為三類，即煙堿樣受體（ nicotinic receptor， NR， nAChR）、蕈毒堿樣受體（ muscarinic receptor， MR， mAChR）、蕈毒酮樣受體 (muscaronic receptor)。煙堿類化臺物和蕈毒類化合物可作為配體分別與 nAchR 和 mAchR 結(jié)合，從而模擬 Ach的作用。這兩類化臺物是膽堿能系統(tǒng)的拮抗物，可用來分析鑒定這兩種受體。乙酰膽堿與受體的結(jié)合就是對受體的激活過程，這個激活包括受體本身發(fā)生某些改變，而這些改變又間接地引起突觸后膜的三維結(jié)構(gòu)的改變。膜的改變主要是各種離子的通導(dǎo)性改變了。乙酰膽堿與不同的受體結(jié)合產(chǎn)生的生理效應(yīng)不同。 五、 GABA受體毒劑 以昆蟲神經(jīng)系統(tǒng)的受體為作用靶標的一類藥劑稱為受體毒劑 。 昆蟲體內(nèi)作為殺蟲靶標的有乙酰膽堿受體 、 GABA受體 、 章魚胺受體這三類主要的神經(jīng)受體 ， 另外還有多巴胺受體 、 5羥色胺受體 、 谷氨酸受體等 。 多氯環(huán)烷烴類 Avermectin類 苯并咪唑類及其類似物 六、章魚胺受體毒劑 以昆蟲神經(jīng)系統(tǒng)的受體為作用靶標的一類藥劑稱為受體毒劑 。 昆蟲體內(nèi)作為殺蟲靶標的有乙酰膽堿受體 、 GABA受體 、 章魚胺受體這三類主要的神經(jīng)受體 ， 另外還有多巴胺受體 、 5羥色胺受體 、 谷氨酸受體等 。 多氯環(huán)烷烴類 Avermectin類 苯并咪唑類及其類似物
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